Hvad det er og hvad det bruges til
Alfuzosin er en selektiv antagonist af postsynaptiske alfa-1 adrenerge receptorer, der er placeret i prostata, ved blærens base og hals, i den prostatiske del af urinrøret og i prostata kapslen.
Alfuzosin bruges til at behandle symptomerne på godartet prostatahyperplasi og til behandling af hypertension .
Handlingsmekanisme
Virkningsmekanismen for alfuzosin er meget enkel: lægemidlet binder til alfa-1 adrenerge receptorer på en selektiv og konkurrencedygtig måde og fremkalder således afslapningen af den glatte muskel, hvori de pågældende receptorer er til stede; Afslapningen af blodkarens glatte muskler medfører et fald i blodtrykket, mens afslapningen af bløde, urinrør og prostata glatte muskler hjælper med at lindre eller i det mindste mindske symptomerne på godartet prostatahyperplasi.
Effektivitets- og sikkerhedsstudier
Alfuzosin er blevet godkendt til behandling af godartede prostatahyperplasia symptomer i Food and Drug Administration (FDA, som er den højeste myndighed, der fører tilsyn med amerikansk narkotika- og fødevarelov) i 2003. I USA er alfuzosin markedsføres af lægemiddelfirmaet Sanofi Aventis under navnet Uroxatral ®, mens det i andre lande, herunder Italien, markedsføres under det registrerede navn Xatral ®; I Egypten er den endelig markedsført under navnet Prostetrol ®.
Alfuzosin har en særlig selektivitet til alpha-adrenerge receptorer, der findes i den nedre urinvej. Og det er netop ved at blokere disse receptorer, at der er afslapning af bløde hals og prostata glatte muskler, hvilket fører til en forbedring og en stigning i urinflowet, hvis reduktion er et af de mest irriterende symptomer forbundet med godartet prostatahyperplasi .
For at vurdere alfuzosins farmakokinetiske egenskaber er der udført adskillige undersøgelser hos raske frivillige og hos patienter med godartet prostatahyperplasi; Et af disse undersøgelser behandlede behandling med daglige doser på 7, 5 mg og 30 mg hos raske frivillige, mens patienter med godartet prostatahypertrofi blev behandlet med daglige doser på 7, 5 mg og 15 mg i forskellige kontrolgrupper.
Den absolutte biotilgængelighed for lægemidler, der er observeret for alfuzosintabletter med langvarig frigivelse, er 49% i fuld mave. Fra undersøgelsen blev det bemærket, at maksimal plasmakoncentration af alfuzosin ved anvendelse af depottabletter nås ca. otte timer efter at have taget det, altid i fuld mave. Et andet kendetegn ved alfuzosin depottabletter er, at de har en næsten lineær kinetik efter administration af en eller flere doser, der ikke overstiger 30 mg. Undersøgelsen bemærkede, at fraværet af mad i maven reducerer absorptionen af alfuzosin op til 50% sammenlignet med de samme doser indgivet på en fuld mave. Af denne grund anbefales det at tage stoffet i fuld mave og hver dag i samme måltid for at lette oprettelsen af en nyttig rutine og at opretholde en plasmakoncentration af kvasi-konstant alfuzosin. Begge at huske at tage stoffet (idet en god del af patienterne behandles for godartet prostatahyperplasi, er ældre, kan have hukommelsesproblemer). Hos ældre patienter skal der også tages hensyn til den dosis indgivet alfuzosin, fordi kliniske undersøgelser udført på patienter, der lider af godartet prostatahyperplasi, har vist forskelle i plasmakoncentrationsniveauer afhængigt af de forskellige patients alder. Faktisk er det blevet bemærket, at hos patienter over 75 år er plasmakoncentrationen af en terapeutisk dosis alfuzosin cirka 35% højere end hos patienter under 65 år.
Dosering og anvendelsesmåde
Der findes forskellige doser af alfuzosin på markedet, der starter fra 2, 5 mg, 5 mg eller 10 mg. De forskellige doser kan anvendes til behandling af arteriel hypertension og er nyttige til udførelse af personlige behandlinger baseret på sværhedsgraden af hypertension. Til behandling af godartet prostatahyperplasi er den anbefalede dosis alfuzosin på den anden side 10 mg / dag, der kun skal tages en gang dagligt efter måltider. Udløbstabletter må ikke opdeles, tygges eller beskadiges på nogen måde og skal sluges med tilstrækkelig mængde vand eller andre væsker. Forkert administration kan medføre uønsket frigivelse og absorption af den aktive ingrediens med risiko for tidlige bivirkninger. Hos patienter, der allerede har medicin på arteriel hypertension, bør behandling af godartede prostatahyperplasi symptomer påbegyndes ved at justere dosis af administreret alfuzosin på grund af sidstnævntes kendte antihypertensive egenskaber. Også i tilfælde af patienter over 75 år skal opmærksomheden lægges på den dosis indgivet alfuzosin, fordi det fra nogle kliniske undersøgelser er blevet konstateret, at hos personer, der falder ind i denne aldersgruppe, har plasmakoncentrationen af alfuzosin tendens til at være større op til 30% i forhold til andre patients værdier.
Da en stor del af alfuzosin elimineres via nyrerne, anbefales det at være særlig opmærksom på patienter med svær nyreinsufficiens og om muligt ikke at behandle dem med alfuzosin, da der ikke er tilstrækkelige data om lægemidlets kliniske sikkerhed i denne gruppe af patienterne. Det er også uacceptabelt at anvende dosen på 10 mg / dag alfuzosin hos patienter, der lider af svær leverinsufficiens.
Alfuzosin: Bivirkninger og kontraindikationer »
