smertestillende medicin

generalitet

Smertepiller (eller analgetika) - som det kan ses fra deres navn - er stoffer, der bruges til at behandle smerter af forskellig art og enhed.

Selv om de er effektive i "slukning" smerte, løser disse lægemidler generelt ikke årsagen, der førte til starten af den smertefulde stimulus.

Følgende klasser af lægemidler tilhører gruppen af smertestillende midler:

NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler);
Den analgetiske-antipyretiske;
Opioid analgetika.

Karakteristika for disse klasser af lægemidler vil kort illustreres nedenfor.

NSAID

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) udgør en ret bred kategori af stoffer.

De aktive ingredienser, der tilhører denne klasse, udleveres - på en mere eller mindre accentueret måde - med antiinflammatoriske, smertelindrende og antipyretiske egenskaber.

Kun nogle få af hovedfunktionerne af NSAID'er beskrives kort nedenfor. For mere detaljerede oplysninger, se de dedikerede artikler, der allerede findes på dette websted ("NSAID'er: Historie, Handlingsmekanisme, Indikationer", "NSAID'er: Klassificering baseret på kemisk struktur", "NSAID'er: Bivirkninger og kontraindikationer").

NSAID'er kan klassificeres efter deres kemiske struktur og i overensstemmelse med deres virkningsmekanisme.

Blandt de mest kendte og brugte NSAID'er finder vi:

Salicylater, herunder acetylsalicylsyre;
Propionsyrederivater, såsom ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen og flurbiprofen;
Eddikesyrederivater, herunder ketorolac, diclofenac og indomethacin;
Sulphonyls, blandt hvilke vi finder nimesulide;
Derivater af enolsyre, blandt hvilke vi finder piroxicam, meloxicam, tenoxicam og lornoxicam;
Derivater af phenaminsyre, blandt hvilke vi finder mefenaminsyre og flufenaminsyre;
Selektive COX-2 hæmmere, herunder celecoxib og etoricoxib.

NSAIDs virkningsmekanisme

NSAID'er udfører deres antiinflammatoriske, antipyretiske og frem for alt analgetiske virkninger ved at inhibere cyclooxygenase.

Cyclooxygenase er et enzym, hvoraf tre forskellige isoformer er kendt: COX-1, COX-2 og COX-3.

Disse enzymer konverterer arachidonsyre til stede i vores krop i prostaglandiner, prostacycliner og thromboxaner.

Prostaglandiner - og især prostaglandiner G2 og H2 - er involveret i inflammatoriske processer og formidler smerte respons. Mens type E-prostaglandiner (PGE) inducerer feber.

COX-1 er en konstitutiv isoform, som normalt er til stede i celler og involveret i mekanismerne ved cellulær homeostase. COX-2 på den anden side er en inducerbar isoform, der er produceret af aktiverede inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner).

Gennem inhiberingen af COX-2 forhindres dannelsen af prostaglandiner, der er ansvarlige for indtræden af feber, inflammation og smerte.

Imidlertid er mange NSAID'er (undtagen selektive COX-2-hæmmere) også i stand til at inhibere den konstitutive isoform COX-1. Denne hæmning er opstået af nogle af bivirkningerne, der er typiske for ikke-selektive NSAID'er.

Bivirkninger

Selvfølgelig varierer bivirkningerne afhængigt af den aktive ingrediens du bruger, men nogle bivirkninger er almindelige for hele klassen af stoffer.

Blandt de bivirkninger, der er fælles for alle NSAID'er, er de af mave-tarm-typen, såsom:

Kvalme;
opkastning;
Diarré eller forstoppelse;
Gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning.

Desuden kan anvendelsen af NSAID i høje doser og i længere perioder medføre en øget risiko for myokardieinfarkt eller slagtilfælde.

Analgetika-antipyretika

Denne klasse omfatter stoffer, der fremkalder antipyretiske og smertelindrende virkninger, men har ikke antiinflammatorisk aktivitet.

Faktisk er den eneste aktive ingrediens, der stadig er på markedet tilhørende denne klasse af lægemidler, paracetamol .

Virkningsmekanismen, som dette lægemiddel udfører sin aktivitet på, er dog endnu ikke blevet fuldstændigt afklaret.

Den mest accepterede hypotese er, at ifølge hvilken paracetamol udøver sin antipyretiske og smertelindrende virkning ved at hæmme en af isoformerne af cyclooxygenase enzymet: COX-3.

Opioid analgetika

Alle lægemidler, der frembringer analgesi på grund af stimulering af endogene opioidreceptorer, tilhører denne klasse af smertestillende midler.

Også i dette tilfælde nedenfor vil kun nogle af karakteristikaene af denne klasse af stoffer kort illustreres; For mere detaljerede oplysninger, se den dedikerede artikel på denne side ("Opioid Drugs").

Blandt de mest populære opioide smertestillende midler nævnes morfin, kodein (også anvendt til dets antitussive egenskaber), fentanyl (eller fentanyl eller fentanyl), methadon, oxycodon og buprenorphin .

Virkningsmekanisme for opioid analgetika

Som nævnt udøver smertestillende midler, der tilhører denne klasse af stoffer, deres virkning ved at stimulere endogene opioidreceptorer.

Der er flere typer opioidreceptorer:

Receptor μ (også kendt som MOP);
A-receptor (også kendt som DOP);
Κ receptor (også kendt som KOP);
Orphan receptor (ellers kendt som NOP).

Disse receptorer er placeret langs smertestierne i vores krop og er involveret i neurotransmission af smertefulde stimuli. Mere i detaljer forårsager deres stimulering aktiveringen af en kaskade af kemiske signaler, som kulminerer med induktionen af en analgetisk virkning.

De fleste opioide analgetika, der anvendes til terapi, er agonister (delvis eller totalt, selektivt eller ej) af μ-receptorer. Virkemekanismen af disse lægemidler består derfor i at stimulere de ovennævnte receptorer og således fremkalde analgesi.