bromocriptin

Bromocriptin er en halvsyntetisk forbindelse afledt af ergotamin. Ergotamin er en naturlig alkaloid produceret af ascomycete Claviceps purpurea . Denne svamp - også kendt som Ergot - er en græsklædte parasit og påvirker hovedsagelig rug. Når ruget er inficeret med denne svamp, kaldes det ergot .

Bromocriptin - kemisk struktur

Indikationer

Til hvad det bruger

Bromocriptin er indiceret til behandling af:

Prolactinsekreterende hypofyseadenomer (hormonet der er ansvarligt for at stimulere brystkirtlerne og laktationen);
Hyperprolactinæmi, dvs. tilstedeværelsen af forhøjede prolactinblodkoncentrationer;
Galactorrhea, dvs. den unormale udskillelse af mælk hos kvinder, der ikke ammer
Prolige-afhængig amenoré
Menstruationsforstyrrelser
Acromegali, som kan forårsage unormal hårvækst hos kvinder;
Mandlig proleptisk afhængig hypogonadisme;
Malignt neuroleptisk syndrom
Parkinsons sygdom.

Desuden blev bromocriptin godkendt i 2009 af FDA (Food and Drug Administration) til behandling af type 2 diabetes; Imidlertid er mekanismen, ved hvilken den er i stand til at udøve en glykæmisk kontrolhandling, ikke helt klar.

Advarsler

Bromocriptin-terapi bør udføres under streng lægeovervågning.

Kvinder, der tager stoffet, bør gennemgå regelmæssige gynækologiske undersøgelser.

Tilfælde af gastrointestinal blødning er blevet rapporteret hos nogle akromegale patienter; Derfor bør patienter med bromocriptinbehandling - med en historie af mavesår eller et igangværende mavesår - fortrinsvis modtage en anden type behandling.

Der skal lægges stor vægt på administrationen af bromocriptin hos parkinsonske patienter, der har en historie med psykotiske lidelser, kardiovaskulære sygdomme, mavesår og / eller gastrointestinal blødning.

Når bromocriptin indgives til kvinder til behandling af sygdomme, der ikke er relateret til hyperprolactinæmi, bør den mindste mængde lægemiddel anvendes for at undgå at sænke prolactin under den normale hastighed.

Bromocriptin kan forårsage døsighed og / eller fremkalde pludselige søvnangreb. Derfor bør patienter, der tager stoffet, undgå at køre bil eller bruge maskiner.

På grund af dets pulmonale toksicitet skal der udvises forsigtighed ved indgift af bromocriptin hos patienter med pleuropulmonale lidelser af ukendt natur.

Bromocriptin bør ikke anvendes rutinemæssigt for at forhindre eller stoppe mælkeproduktionen, men bør kun anvendes i tilfælde af behov og kun efter lægehjælp. Desuden bør lægemidlet ikke anvendes til ramte kvinder - eller dem der er blevet ramt - ved hypertensive sygdomme, hjertesygdomme og / eller alvorlige psykiatriske lidelser.

Interaktioner

Bromocriptin er et lægemiddel med en agonistvirkning mod dopaminerge receptorer (dopaminreceptorer). Som et resultat kunne dopaminantagonistlægemidler og antipsykotiske lægemidler reducere virkningen af bromocriptin.

Behandling med ergotalkaloider - eller med andre lægemidler, der virker på blodtryk - sammen med indgivelsen af bromocriptin, kan medføre en forbedrende effekt. Meget forsigtighed bør derfor anvendes i samtidig brug af disse lægemidler.

Anvendelsen af makrolider (lægemidler med antibiotisk virkning) i kombination med bromocriptin kan øge deres plasmakoncentration, der producerer potentielt farlige virkninger.

Responsen på bromocriptinbehandling kan nedsættes, hvis den gives samtidigt med griseofulvin (et svampedræbende lægemiddel).

Tolerance over for behandling med bromocriptin kan reduceres ved alkoholforbrug .

Bivirkninger

Bromocriptin - som enhver anden medicin - kan fremkalde forskellige typer bivirkninger. Hvert individ reagerer forskelligt på terapi, så ikke alle bivirkninger skal alle forekomme med samme intensitet i hver patient.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter behandling med bromocriptin:

Psykiske lidelser

Bromocriptinbehandling kan forårsage psykomotorisk spænding, forvirring og hallucinationer .

Nervesystemet

Under indtagelse af bromocriptin er det meget almindeligt forekomsten af lidelser som hovedpine, svimmelhed og dyskinesi, der er kendetegnet ved ukontrollable muskelbevægelser, tab af koordination og / eller balance.

Som tidligere nævnt kan bromocriptin forårsage døsighed, overdreven søvn i søvn og pludselige søvnangreb i mangel af advarselsskilte, hvilket gør det meget farligt at føre køretøjer og / eller bruge maskiner.

Hjertesygdomme

Behandling med bromocriptin kan forårsage alvorlig hjertesygdom, herunder hjertevalvopatier (dvs. hjerteventilforstyrrelser), perikarditis (dvs. inflammation i perikardiet, membranen der dækker hjertet) og perikardiale effusioner (akkumulering af væske i perikardieområdet, dvs. mellemrum mellem perikardiet og hjertet).

Vaskulære patologier

Bromocriptin-terapi kan favorisere starten af ortostatisk hypotension, dvs. et pludseligt fald i blodtrykket efter overgangen fra liggende eller siddende stilling til opretstående stilling.

Bromocriptin kan også fremkalde hypertension ledsaget af symptomer som svær hovedpine, øredrabning, sløret syn, angst, forvirring, brystsmerter, åndenød, uregelmæssig hjerteslag og anfald.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med bromocriptin kan forårsage lidelser som mavesmerter, appetitløshed, kvalme, opkastning, diarré og forstoppelse . Blodige afføring kan også forekomme. Desuden kan bromocriptin forårsage gastrointestinal blødning.

Raynauds syndrom

Bromocriptin-terapi kan forårsage Raynauds fænomen. Dette fænomen er kendetegnet ved en overdreven spasme af perifere blodkar, som forårsager en reduktion af blodgennemstrømningen i de berørte områder. Fænomenet opstår hovedsagelig i fingre og tæer, men kan også involvere andre dele af kroppen. Huden på de berørte områder tager normalt en gul farve, der kan blive cyanotisk, og endelig - når blodet er blevet genoprettet - bliver det rødt.

Pleuropulmonale lidelser

Bromocriptin kan forårsage pleural effusioner og pleuropulmonal fibrose ; Disse bivirkninger opstod hovedsageligt efter langtidsbehandling og højdosisbehandling.

Bromocriptin kan også udløse hoste med blod eller opkastning.

Impulskontrolforstyrrelser

Bromocriptin-terapi kan forårsage alvorlige impulskontrolforstyrrelser. Disse lidelser omfatter tvangshandling eller overdreven shopping, patologisk spil, øget libido, hypersexualitet, bulimi og den ukontrollerede trang til at spise.

hypoglykæmi

Bromocriptin kan forårsage et fald i blodglukoseniveauer; denne reduktion kan forårsage symptomer som hovedpine, sved, tremor, følelser af sult, irritabilitet og koncentrationsbesvær.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå efter at have taget bromocriptin, er:

Tør mund
Benkramper;
Visionsproblemer;
Næse drikker eller stikker næse næse
Rhinitis;
sinusitis;
Smerter i brystet eller under vejrtrækning;
Hurtig vejrtrækning;
Åndenød;
Rygsmerter;
Lokal hævelse i ankler og fødder;
svaghed;
Træthed.

Overdosis

Behandling af overdosering af bromocriptin er kun symptomatisk. Metoclopramid kan bruges til at behandle opkastning og hallucinationer.

Handlingsmekanisme

Bromocriptin er en dopaminerg receptoragonist og - som sådan - er i stand til at efterligne de biologiske virkninger af dopamin. Specielt har bromocriptin en høj affinitet for type 2 dopaminerge receptorer (D2-receptorer) placeret på adenohypofys luteotropiske celler, der er ansvarlige for prolaktinfrigivelse. Ved inhibering af frigivelsen af prolactin opstrøms kan bromocriptin således afbryde præstationen af de biologiske funktioner, der er forbundet med den.

Men selvom prolactinhæmning er bromocriptins vigtigste funktion, er det også i stand til at interagere med dopaminerge neuroner til stede i hjernens nigrostriatale område. Hos patienter, der lider af Parkinsons sygdom - ud over en degeneration af disse neuroner - er der også en dechifikation af de enzymer, der er ansvarlige for syntesen af dopamin. Derfor bruges der til behandling af denne sygdom medicin, som kan virke direkte på dopaminerge receptorer, såsom bromocriptin.

Anvendelsesform - Dosering

Bromocriptin er til rådighed til oral administration som tabletter med forskellige doser. Lægemidlet bør altid tages ved måltider.

Bromocriptin doseringen skal etableres af lægen baseret på den type patologi, der skal behandles.

Generelt for lidelser, der involverer dysfunktioner i menstruationscyklussen og galactorrhoea, er den anbefalede dosis en halv tablet indeholdende 2, 5 mg aktiv ingrediens - der skal tages to eller tre gange om dagen.

I tilfælde af behandling af Parkinsons sygdom øges den sædvanlige dosis bromocriptin til 30 mg dagligt, når den anvendes som monoterapi og 5-15 mg dagligt, hvis det anvendes i kombination med andre lægemidler.