Orlistat er sammen med sibutramin * et af de mest anvendte lægemidler til behandling af fedme. Da denne patologi, i betragtning af den imponerende mængde risikofaktorer, der er forbundet med den, langtfra er et simpelt æstetisk problem, er brugen af stoffer som orlistat (også kendt som tetrahydro-lipostatin) repræsenterer en vigtig præstation af farmaceutisk forskning.
Handelsnavn: Xenical ® - Alli ® orlistat
Orlistat-baserede lægemidler:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Handlingsmekanisme
Efterladt vejen for farlige amfetaminer og deres derivater, der desværre stadig ubevidst blev udført af nogle eller endnu værre af skrupelløse læger, forskede forskerne opmærksomheden på søgen efter alternative lægemidler. I tilfælde af orlistat var ideen at producere et lægemiddel, der kunne reducere absorptionen af kostfedtstoffer, som er 98% triglycerider. Denne virkning blev opnået ved udvikling af en aktiv bestanddel, der er i stand til at hæmme gastrointestinale lipaser, dvs. de enzymer, der er ansvarlige for opdeling af triglycerider, i enklere og letabsorberede fragmenter fra tarmslimhinden (fedtsyrer plus monoglycerider).
Takket være orlistat er triglyceriderne passeret ubeskadiget til fordøjelseskanalen af lipaser, kan ikke absorberes af tarmslimhinden og elimineres derfor med fæces. Faktisk har dette lægemiddel en kemisk struktur, der ligner meget triglycerider. Følgelig får den høje affinitet med tarm- og bugspytkirtlapaserne orlistaten at binde sig til dem på en stabil måde, hvilket signifikant reducerer den enzymatiske del, der er tilgængelig for fordøjelsen af triglycerider.
Effektivitet, bivirkninger og forholdsregler ved brug
Undersøgelser, der varer mere end to år på orlistats terapeutiske virkning, har vist, at ved indtagelsesdosis fører dets indtag til et vægttab i forhold til initialvægten på 10% mod en 5% reduktion i gruppen af patienter behandlet med samme lavt kalorieindhold og placebo kost terapi. I det andet behandlingsår oplevede personer, der skiftede fra placebo til orlistat, vægttab, mens der var en vending af trenden med vægt igen, i gruppen skiftet fra orlistat til placebo.
Ved terapeutiske doser (120 mg tre gange dagligt ved hovedmåltider) kan orlistat reducere absorptionen af fedt med 30%; højere doser synes ikke at favorisere yderligere vægttab.
Der er også positive virkninger på reduktionen af total cholesterol og LDL (eller "dårlig"), mens andelen af essentielle fedtsyrer og fedtopløselige vitaminer, der absorberes i tarmen, falder (multivitamintilskud kan være nødvendigt inden du går i seng).
Det vigtigste problem, der er grundlaget for orlistat's bivirkninger, ligger i skæbnen af triglyceriderne, der undslap i fordøjelsessystemet, som metaboliseres af den residente bakterielle flora, forårsager de klassiske lidelser forbundet med steatorrhea. Denne betingelse, der angiver tilstedeværelsen i fæces af en lipidkvote højere end normen, ledsages af flatulens, inkontinens, olieagtige ekskrementer og fækal hastighed (vaselinolie, for eksempel, er en klassisk blødgørende afføringsmiddel). Disse virkninger er direkte proportional med lipidkvoten, der indføres i måltidet, og udgør derfor et vigtigt uddannelsesværktøj. Frygt for at løbe ind i disse lidelser har patienten en tendens til at erhverve en større bevidsthed om mængden af fedt, han introducerer med kosten, og lærer at foretrække slankere fødekilder.
Orlistat er kontraindiceret i forsøg med kronisk malabsorption med kolestase under graviditet og under amning. Særlig forsigtighed i samtidig forbindelse med hypoglykæmiske lægemidler, da orlistat interfererer med oral antidiabetisk behandling (type II diabetes er udbredt blandt overvægtige personer). Samtidig administration af orlistat anbefales heller ikke med følgende stoffer: fibrater, acarbose, biguanider og anorektika.
Behandlingen med orlistat skal seponeres, hvis der inden for 12 uger efter introduktionen ikke er noget vægttab på mindst 5% af vægten registreret ved behandlingens begyndelse. I betragtning af dets virkningsmekanisme anbefales orlistat ikke, når man følger kalorier med lavt kalorieindhold og meget hypolipid mad.
Et naturligt "lægemiddel" mod fedme, der mangler bivirkningerne af orlistat og andre lægemidler beregnet til behandling, er fiber. Hævelse på mavens niveau, der kræver en langsommere masticering og derfor øger følelsen af mæthed, fremmer udskillelsen med fedt og galdesyreafføring og positivt modulerer absorptionen af sukkerarter, fiberen indeholdt i grøntsager og fuldkorn repræsenterer milepæl af fedme kost terapi. Det er effektivt, det er billigt og repræsenterer kun en af de utallige fordele, der kan opnås ved at følge en kost rig på frugter, grøntsager og fødevarer, der er rige på fiber.
Fiber kosttilskud, og især psyllium, kan også være forbundet med orlistat terapi til at kontrollere de bivirkninger, der er forbundet med steatorrhea.
