azithromycin

Azithromycin er et antibiotikum, der tilhører klassen af ​​makrolider. Det er et semisyntetisk derivat af erythromycin, stamfader til denne familie.

Azithromycin - Kemisk struktur

Sammenlignet med dets precursor erythromycin har azithromycin større stabilitet i et surt miljø, en større plasmahalveringstid og også et bredere aktivitetsspektrum.

Ofte, når makrolidbehandling er påkrævet, er azithromycin det første valg antibiotikum.

Indikationer

Til hvad det bruger

Azithromycin bruges til at behandle bakterielle infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for det.

Mere præcist er azithromycin indiceret til behandling af:

• Øvre og nedre luftvejsinfektioner, såsom bihulebetændelse, mellemøreinfektioner, tonsillitis, pharyngitis, bronkitis og lungebetændelse;
• Odontostomatologiske infektioner;
• Hud- og bløde vævsinfektioner;
• Ikke-gonokok urethritis forårsaget af Chlamydia trachomatis ;
• Cervicale infektioner opretholdt af chlamydia;
• Mavesår forårsaget af Haemophilus ducreyi infektioner.

Advarsler

Der skal udvises forsigtighed ved administration af azithromycin til patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion.

Azithromycin metaboliseres hovedsageligt i leveren, og administrationen af ​​lægemidlet hos patienter med leversygdom skal derfor udføres med forsigtighed og under lægens strenge tilsyn.

I tilfælde af nedsat leverfunktion bør behandlingen med azithromycin straks seponeres.

Azithromycinbehandling kan fremme starten af ​​superinfektioner med resistente bakterier eller svampe, der normalt befolker den humane bakterieflora, som for eksempel Clostridium difficile eller Candida albicans .

Clostridium difficile anses for at være ansvarlig for begyndelsen af ​​pseudomembranøs colitis, der er karakteriseret ved udseendet af svær diarré. Colitis kan nogle gange være dødelig og kan forekomme selv måneder efter behandling med antibiotikumet er afsluttet.

Azithromycin kan forårsage en forlængelse af QT-intervallet (det tidsinterval, der kræves af det ventrikulære myokardium til depolarisering og repolarisering) med en øget risiko for hjertestop. Derfor bør stor forsigtighed anvendes ved administration af lægemidlet til patienter med eksisterende hjertebetingelser.

Azithromycin kan forværre symptomerne på eksisterende patienter med myasthenia gravis (en neuromuskulær sygdom).

I tilfælde af enhver form for allergisk reaktion skal behandlingen med azithromycin stoppes straks, og der skal startes tilstrækkelig terapi.

Interaktioner

Det er ikke tilrådeligt at tage azithromycin og antacid medicin samtidigt, da plasmakoncentrationen af ​​azithromycin kan reduceres.

Azithromycin kan øge plasmakoncentrationen af digoxin (et lægemiddel der bruges til at øge styrken af ​​hjertekoncentration). Derfor skal forsigtighed anvendes.

Samtidig indtagelse af azithromycin og ergotamin (et lægemiddel der anvendes til behandling af migræne) eller dets derivater anbefales ikke på grund af den mulige begyndelse af ergotisme.

Hos patienter, der allerede har statinbehandling (lægemidler, der anvendes til behandling af hypercholesterolemi), kan azithromycin forårsage rhabdomyolyse, hvilket er bruddet af cellerne, der udgør skeletsmusklerne med følgelig frigivelse i blodbanen af ​​stoffer indeholdt i muskulaturen.

Azithromycin kunne forstærke aktiviteten af kumarinske orale antikoagulanter (såsom warfarin ), så i tilfælde af samtidig administration bør hyppigere protrombintidskontrol udføres.

Azithromycin kan øge plasmakoncentrationen af cyclosporin (et immunosuppressivt lægemiddel, der anvendes til forebyggelse af afstødning ved transplantationer). Derfor er det vigtigt at være opmærksom på, og hvis du regelmæssigt overvåger blodkoncentrationen af ​​ciclosporin, hvis samtidig administration af de to lægemidler er nødvendig.

Nelfinavir (et antiviralt lægemiddel) kan øge plasmakoncentrationen af ​​azithromycin.

Azithromycin kan øge effekten af theophyllin (anvendes til behandling af bronchial astma), alfentanil (et opioidlægemiddel) og astemizol (et antihistaminlægemiddel).

Samtidig brug af azithromycin og cisaprid kan forårsage kardiovaskulære lidelser.

Under alle omstændigheder er det nødvendigt at informere din læge, hvis du tager - eller for nylig er blevet taget - medicin af enhver art, herunder lægemidler til lægemidler og plantelægemidler og / eller homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Azithromycin kan forårsage forskellige bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Da hver person har sin egen følsomhed over for lægemidlet, er det ikke sagt, at de negative virkninger forekommer alle med samme intensitet i hvert individ.

Nedenfor er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under azithromycinbehandling.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Behandling med azithromycin kan forårsage forstyrrelser i blodet og lymfesystemet (dvs. det system, der bruges til at producere blodceller). Sådanne forstyrrelser kan forårsage:

• Hæmolytisk anæmi
• Bloddialopeni (dvs. faldet i antallet af blodplader i blodbanen) med en deraf følgende stigning i risikoen for blødning;
• Leukopeni, dvs. reduktionen i antallet af leukocytter i blodbanen;
• Eosinofili, dvs. en stigning i blodkoncentrationen af ​​eosinofiler.

superinfektioner

Behandling med azithromycin kan fremme udviklingen af ​​infektioner fra resistente bakterier og svampe, som normalt er en del af den humane bakterieflora. Disse superinfektioner omfatter:

• Clostridium difficile infektioner, der kan forårsage pseudomembranøs colitis;
• Oral (thrush) og vaginal candidiasis;
• Vaginale infektioner;
• Lungebetændelse og respiratoriske lidelser;
• Gastroenteritis.

Allergiske reaktioner

Azithromycin kan forårsage allergiske reaktioner hos følsomme individer. Disse reaktioner kan forekomme i form af angioødem eller anafylaktiske reaktioner.

Nervesystemet

Azithromycinbehandling kan forårsage:

• Hovedpine;
• Døsighed;
• svimmelhed;
• paræstesi;
• hypæstesi;
• Forsmagtsfornemmelse;
• Psykomotorisk hyperaktivitet;
• kramper;
• Synkope.

Psykiske lidelser

Azithromycinbehandling kan fremkalde:

• Søvnløshed;
• Nervøsitet;
• agitation;
• Angst;
• Hallucinationer;
• vrangforestillinger;
• Aggressivitet.

Øre- og labyrintlidelser

Azithromycinbehandling kan forårsage hørselsforstyrrelser, svimmelhed og døvhed.

Kardiovaskulære lidelser

Behandling med azithromycin kan forårsage forskellige problemer med det kardiovaskulære system, herunder:

• Hot blinker;
• Hypotension;
• hjertebanken;
• QT interval forlængelse;
• Peak twists;
• Ventrikulær takykardi
• Arytmier.

Gastrointestinale sygdomme

Azithromycinbehandling kan forårsage:

• Kvalme og opkastning;
• Diarré;
• Mavesmerter;
• Forstoppelse;
• flatulens;
• Dyspepsi;
• Dysfagi;
• gastritis;
• Abdominal distension;
• Opstød;
• Pancreatitis.

Desuden kan lægemidlet forårsage tør mund, mavesår og misfarvning af tungen.

Lever og galdeveje

Azithromycin kan forårsage ændringer i leverfunktion, leversvigt, hepatitis og kolestatisk gulsot.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med azithromycin kan fremme starten på:

• Hududbrud;
• Urticaria;
• Kløe;
• Dermatitis;
• Hudtørhed;
• Fotosensitivitetsreaktioner;
• Hyperhidrosis;
• Stevens-Johnson syndrom;
• Toksisk epidermal nekrolyse;
• Erythema multiforme.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Azithromycinbehandling kan forårsage nyresmerter og dysuri (vandløbsproblemer). Desuden kunne stoffet favorisere starten af ​​akut nyresvigt og interstitial nefritis.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan forekomme under azithromycinbehandling er:

• asteni;
• Feber;
• Ødem;
• Anoreksi;
• Ændringer i vision;
• Myasthenia gravis;
• ledsmerter;
• Myalgi;
• Slidgigt;
• dyspnø;
• Næseblod.

Overdosis

Symptomerne, der kan opstå, hvis du tager en azithromycin-overdosis er:

• utilpashed;
• Alvorlig kvalme
• opkastning;
• Diarré;
• Midlertidig døvhed.

Hvis du har mistanke om en overdosis azithromycin, skal du straks informere din læge og kontakte det nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Azithromycin er et makrolid og udøver som sådan sin antibiotiske virkning ved at interferere med proteinsyntesen af ​​bakterier.

Proteinsyntese i bakterieceller finder sted takket være organeller kaldet ribosomer.

Ribosomer består af ribosomalt RNA og proteiner forbundet med hinanden for at danne to underenheder:

• 30S-underenheden bestående af 21 proteiner og et RNA-molekyle (16S);
• 50S-underenheden, der består af 34 proteiner og to RNA-molekyler (23S og 5S).

Disse organeller binder og translaterer messenger RNA, der kommer fra cellekernen, og syntetiserer således de proteiner, for hvilke det koder.

Azithromycin binder til det 23S ribosomale RNA-molekyle, der er til stede inden for 50S-underenheden.

Azithromycin-RNA-bindingen forhindrer RNA'en i selv i at fuldende proteinsyntese og derved hæmme bakteriel cellevækst.

Anvendelsesform - Dosering

Azithromycin er til rådighed til oral administration i form af tabletter og pulver til oral suspension.

Tabletterne skal sluges hele, uden at tygges.

Lægemidlet kan tages enten på tom mave eller efter et måltid.

Fødeindtagelse før azithromycin administration kan reducere eventuelle gastrointestinale bivirkninger, der kan opstå.

Følgende er nogle indikationer på de doser azithromycin der normalt anvendes.

Voksne

Hos voksne er dosis af azithromycin normalt administreret 500 mg lægemiddel pr. Dag, i en enkelt indgivelse og i tre på hinanden følgende dage.

For Chlamydia trachomatis og Haemophilus ducreyi infektioner er den sædvanlige dosis medicin 1 g dagligt i en enkelt oral indgivelse.

børn

For børn med en legemsvægt på højst 45 kg er dosis af azithromycin, der normalt anvendes, den samme, der anvendes til voksne, dvs. 500 mg stof pr. Dag i tre på hinanden følgende dage.

Under alle omstændigheder kan den maksimale dosis azithromycin, der kan anvendes i enhver form for pædiatrisk behandling, være 1500 mg lægemiddel.

Ældre

Selv hos ældre patienter kan de samme doser azithromycin anvendes til voksne, undtagen i tilfælde hvor sådanne patienter risikerer at udvikle hjertearytmi. I dette tilfælde anbefales forsigtighed.

Graviditet og amning

Det kan ikke udelukkes, at azithromycin er i stand til at forårsage skade på fostret og / eller den nyfødte. Derfor bør brugen af ​​lægemidlet af gravide kun ske i tilfælde af absolut nødvendighed, kun under lægens strenge tilsyn og først efter en omhyggelig vurdering af forholdet mellem den forventede fordel for moderen og den potentielle risiko for fosteret eller den nyfødte.

Da azithromycin udskilles i modermælk, bør anvendelsen af ​​lægemidlet hos ammende mødre undgås. Hvis du tager azithromycin, er det vigtigt, at mødre holder op med at amme.

Imidlertid bør gravide kvinder og ammende mødre altid søge lægehjælp inden de tager medicin.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ​​azithromycin er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for azithromycin selv, til erythromycin, til andre makrolider eller til ketolider.