Amikacin

Amikacin er et antibiotikum tilhørende klassen aminoglycosider. Den fremstilles semisyntetisk fra et andet aminoglycosidantibiotikum af naturlig oprindelse, kanamycin A.

Amikacina - kemisk struktur

Amikacin anvendes normalt til behandling af infektioner forårsaget af Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis og Pseudomonas aeruginosa, som er resistente over for andre antibiotika.

Amikacin er tilgængelig i gel til dermal anvendelse og i en opløsning, der skal indgives intravenøst eller intramuskulært.

Indikationer

Til hvad det bruger

Amikacin anvendes til behandling af infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for det.

Især anvendes amikacin hovedsageligt, men ikke kun til behandling af gramnegative infektioner, der er resistente over for andre antibiotika.

Mere detaljeret er brugen af amikacin angivet i følgende tilfælde:

Bakteriæmi og septikæmi (herunder neonatal sepsis);
Komplicerede og tilbagevendende infektioner i det geniturinære område;
Luftvejsinfektioner;
Infektioner i centralnervesystemet (herunder meningitis);
Osteoartikulære infektioner;
Infektioner af huden og subkutant væv;
Burns;
Abdominale infektioner (herunder peritonitis);
Postoperative infektioner efter abdominal kirurgi.

Advarsler

Forsigtighed bør anvendes ved administration af amikacin hos patienter med eksisterende nyresvigt eller eksisterende hørings- eller vestibulære systemproblemer.

Patienter behandlet med amikacin bør opbevares under tæt overvågning på grund af ototoksiciteten og nefrotoksiciteten induceret af selve amikacinet.

Inden behandlingen med amikacin og behandlingens varighed påbegyndes, er det nødvendigt at udføre regelmæssige audiogrammer og periodisk kontrol af nyrefunktionen.

I tilfælde af indtrængen af tinnitus (en auditiv lidelse præget af opfattelsen af fløjt, summende, hissing osv.) Eller i tilfælde af høretab skal amikacinbehandling stoppes straks.

Risikoen for ototoksicitet og / eller nephrotoxicitet efter amikacinbehandling øges hos de patienter, der allerede har nedsat nyrefunktion, eller som behandles i høje doser og i lange perioder.

Patienter, der får amikacin, bør være ordentligt hydreret for at undgå kemisk irritation af nyretubuli.

Amikacin kan forårsage neuromuskulær blokade og respiratorisk lammelse. Derfor skal forsigtighed anvendes ved administration af lægemidlet hos patienter med myasthenia gravis eller Parkinsons sygdom.

Behandling med amikacin, især hvis det fortsætter i lange perioder, kan favorisere starten af superinfektioner med resistente bakterier eller svampe. Sådanne superinfektioner kan kræve tilstrækkelig terapi.

Meget forsigtighed bør anvendes til brug af amikacin hos nyfødte og for tidlige babyer, da deres nyrer endnu ikke er fuldt udviklede.

Når amikacin administreres parenteralt, kan det forårsage uønskede reaktioner, der kan påvirke evnen til at føre bil eller betjene maskiner, så det skal tages omhu.

Interaktioner

Risikoen for udånding af åndedrætslamper øges, når amikacin administreres samtidigt med anæstetiske lægemidler eller neuromuskulære blokkere (såsom tubocurarin, succinylcholin, atracurium osv.).

Samtidig administration af amikacin og andre neurotoksiske, nefrotoksiske og / eller ototoksiske lægemidler bør undgås. Blandt disse stoffer husker vi:

Bacitracin, vancomycin, viomycin eller colistin, andre antibiotika;
Kanamycin, gentamicin, tobramycin, neomycin, streptomycin eller paromomycin, andre aminoglycosider;
Cisplatin eller andre organo-platinforbindelser, antitumorlægemidler;
Amphotericin B, et antifungalt middel;
Cephaloridin og andre cephalosporiner;
Kraftfulde diuretika, såsom etacrinsyre, furosemid eller mannitol .

Samtidig administration af amikacin og bisfosfonater øger risikoen for hypocalcæmi (dvs. et fald i calciumniveauet i blodbanen).

Samtidig anvendelse af amikacin og indomethacin (et NSAID) hos nyfødte kan øge plasmakoncentrationen af amikacin selv.

Under alle omstændigheder skal du informere din læge, hvis du tager - eller for nylig er blevet taget - medicin af enhver art, herunder over-the-counter medicin og urte- og / eller homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Amikacin kan fremkalde forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette skyldes den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet, derfor er det ikke sagt, at de negative virkninger forekommer alle med samme intensitet i hver person.

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med amikacin, er anført nedenfor.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Amikacinbaseret terapi kan forårsage:

Akut nyresvigt
Giftig nefropati
Tilstedeværelse af celler i urinen;
oliguri;
Øget blodkreatininiveauer
Tilstedeværelse af røde blodlegemer og / eller hvide blodlegemer i urinen;
albuminuri;
Azotæmi.

Øreforstyrrelser

Behandling med amikacin kan forårsage:

Høretab;
Tinnitus;
Balanceforstyrrelser;
Døvhed, selv irreversibel.

Nervesystemet

Amikacinbehandling kan forårsage:

lammelse;
rystelser;
paræstesi;
Hovedpine.

superinfektioner

Behandling med amikacin kan favorisere udviklingen af sekundære infektioner (superinfektioner) forårsaget af bakterier, der er resistente over for amikacin selv eller til svampe.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Det hemolymboloietiske system er det system, der er ansvarlig for produktionen af celler fra blodet.

Amikacinbehandling kan forårsage forstyrrelser i ovennævnte system ved at begunstige anæmi af anæmi og eosinofili (dvs. en stigning i antallet af eosinofiler i blodbanen).

Allergiske reaktioner

Amikacin - som enhver anden medicin - kan udløse overfølsomhedsreaktioner eller anafylaktisk shock hos følsomme individer.

Lunger og luftvejssygdomme

Behandling med amikacin kan fremme apnø og bronchospasme.

Hud- og underhudssygdomme

Amikacin terapi kan forårsage udslæt, kløe og elveblest.

Muskuloskeletale lidelser

Behandling med amikacin kan forårsage artralgi og muskelkontraktioner.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med amikacin, er:

Feber;
Kvalme eller opkastning;
Blindhed;
Retinalt infarkt;
Hypotension;
Hypomagnesæmi, dvs. faldet i mængden af magnesium i blodbanen.

Overdosis

Tilfælde af overdosering af amikacin er kun rapporteret under parenteral administration af lægemidlet.

I tilfælde af overdosering med amikacin kan neuromuskulær blokering forekomme ledsaget af åndedrætsanfald, der kræver øjeblikkelig behandling.

Peritoneal dialyse eller hæmodialyse er nyttige til hurtig eliminering af overskydende amikacin fra blodbanen. Cirkulerende amikacin kan også reduceres ved kontinuerlig arteriovenøs hæmofiltrering. I nyfødte kan udvekslingstransfusion også være nyttig.

Handlingsmekanisme

Amikacin er et aminoglycosid og som sådan udøver dets antibiotiske virkning ved at interferere med bakterieproteinsyntese.

Proteinsyntese finder sted takket være bestemte organeller kaldet ribosomer. Disse organeller består af ribosomalt RNA og proteiner forbundet med hinanden for at danne to underenheder: 30S-underenheden og 50S-underenheden.

Ribosoms opgave er at oversætte messenger-RNA'et, der kommer fra cellekernen, og til at syntetisere de proteiner, for hvilke det koder.

Amikacin - ligesom alle aminoglycosider - binder til 30S ribosomal underenheden og dermed:

Forhindrer messenger RNA fra at binde til ribosomet;
Det fremkalder en "fejllæsning" af det samme messenger-RNA, hvilket tvinger ribosomet til at syntetisere "forkerte" proteiner kaldet nonsensproteiner.

Nogle af disse nonsensproteiner er inkluderet i bakteriecellemembranen, der ændrer deres permeabilitet. Ændring af membranpermeabilitet tillader indgang af andre antibiotika i cellen, hvilket forårsager en total blokering af proteinsyntese.

Anvendelsesform - Dosering

Som tidligere nævnt er amikacin tilgængelig som en gel til kutan anvendelse og som en opløsning til intramuskulær eller intravenøs administration.

Følgende er nogle indikationer på doser af lægemiddel, der normalt anvendes i terapi.

Gel til kutan anvendelse

Den amikacinbaserede gel skal påføres en gang dagligt på huden og masserer forsigtigt.

Løsning til intramuskulær eller intravenøs administration

Hos voksne og børn over 12 år er dosis amikacin, som normalt indgives, 15 mg / kg legemsvægt pr. Dag, der skal indgives i en enkeltdosis eller i to opdelte doser på en afstand på tolv timer hver 'andet.

Hos børn er de en måned gammel op til 12 år. Den dosis amikacin, som normalt anvendes, er 15-20 mg / kg kropsvægt pr. Dag, der skal indgives i en enkeltdosis eller i to opdelte doser i en afstand af tolv timer l den ene fra den anden.

Hos spædbørn er angrebsdosis af amikacin, som normalt indgives, 10 mg / kg kropsvægt efterfulgt af doser på 7, 5 mg / kg legemsvægt, der skal indgives hver tolv timer.

I tidlige babyer er den dosis amikacin, der normalt anvendes, 7, 5 mg / kg legemsvægt, der skal indgives hver tolv timer.

Behandlingsvarigheden er normalt 3-7 dage til intravenøs administration og 7-10 dage til intramuskulær administration.

Hos patienter med nyresygdom vil de administrerede doser af amikacin være lavere end de normalt anvendte.

Graviditet og amning

Amikacin kan krydse placenta og kan forårsage fosterskader. Derfor bør brugen af lægemidlet af gravide kun udføres i tilfælde af reelt behov og kun under lægens strenge tilsyn.

Ammende mødre, inden de tager amikacin, bør søge råd fra en læge, der skal afgøre, om det er hensigtsmæssigt at stoppe amning eller hvis det er nødvendigt at undgå at starte behandlingen med det pågældende antibiotikum.