generalitet
Clopidogrel er et aktivt antiplatelet middel, der anvendes til at forhindre trombusdannelse .
Fra det kemiske synspunkt hører clopidogrel til thienopyridinfamilien . Det er en aktiv ingrediens, der skal udføres oralt for at udføre dets terapeutiske virkning. Det skal dog understreges, at clopidogrel kun hæmmer blodpladeaggregering først efter omdannelsen til sin aktive metabolitten af cytokrom P450 enzymer (CYP450). Klopidogrel er med andre ord et prodrug, der for at udføre sin aktivitet skal først metaboliseres af organismen.
Eksempler på specialiteter Lægemidler indeholdende Clopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Terapeutiske indikationer
Hvornår angives brugen af clopidogrel?
Brug af clopidogrel er indiceret hos voksne patienter for at forhindre dannelse af blodpropper ( trombier ) i tilfælde af:
- Hærdning af arterielle skibe (aterosklerose) med deraf følgende hjerteanfald, slagtilfælde eller perifer arteriel sygdom;
- Tidligere episode af ustabil angina eller myokardieinfarkt;
- Tilstedeværelse af atrieflimren hos patienter, der ikke kan tage K-vitaminantagonister (orale antikoagulantia).
Vidste du at ...
Clopidogrel kan anvendes under ovennævnte betingelser enten alene eller i kombination med acetylsalicylsyre (et andet antiplatelet middel). I den forbindelse bemærker vi tilstedeværelsen på lægemiddelmarkedet af lægemidler, der indeholder begge de ovennævnte aktive ingredienser.
Advarsler
Advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen af Clopidogrel
Inden du starter behandling med clopidogrel, skal du fortælle det til din læge, hvis du har en eller flere af følgende forhold:
- Du er udsat for en høj risiko for blødning eller blødning forårsaget af f.eks .:
- Tilstedeværelse af gastrointestinale sår;
- Tilstedeværelse af sygdomme eller blodforstyrrelser, der kan prædisponere for blødning;
- Tilstedeværelse af nyere alvorlige sår;
- Man må gennemgå, eller lige har gennemgået kirurgi (herunder dental kirurgi);
- Et iskæmisk slagtilfælde har fundet sted i de sidste syv dage;
- Du lider af lever- og / eller nyresygdomme;
- Allergiske reaktioner har udviklet sig efter brug af andre antiplatelet midler eller orale antikoagulantia.
Under alle omstændigheder er det altid en god ide at informere din læge om dine helbredstilstande og om mulig forekomst af enhver form for lidelse eller sygdom, før du tager Clopidogrel-baserede lægemidler.
Desuden skal din læge kontaktes straks og informeres, hvis du er i en eller flere af følgende situationer under behandling med clopidogrel:
- Forekomst af symptomer som blå mærker, feber og træthed, da det kunne være en trombotisk trombocytopenisk purpura (en mulig bivirkning ved behandling med clopidogrel);
- Hvis du alvorligt skader dig selv, da risikoen for blødning stiger
- Hvis du skal undergå kirurgi af nogen art (selv i ambulant indstilling).
Bemærk venligst
Hvis du tager clopidogrel, kan det medføre bivirkninger, der kan påvirke evnen til at føre og / eller betjene maskiner. Derfor anbefales det at forsigtige.
Farmakologiske interaktioner
Interaktioner af clopidogrel med andre lægemidler
På grund af de lægemiddelinteraktioner, der kan opstå, før du tager clopidogrel, skal du fortælle det til din læge, hvis du tager - eller for nylig er taget - stoffer som:
- Narkotika, der kan øge risikoen for blødning og / eller blødning, såsom:
- Andre antiplatelet midler ;
- Orale antikoagulantia
- Heparin eller andre injicerbare antikoagulanter ;
- Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ( NSAID'er );
- Serotonin selektive genoptagelsesinhibitorer ;
- Protonpumpeinhibitorlægemidler (for eksempel omeprazol, esomeprazol, etc.);
- Antivirale lægemidler, der anvendes til behandling af HIV (for eksempel efavirenz);
- Anticancer-lægemidler (for eksempel paclitaxel);
- Antidiabetika såsom repaglinid;
- Antifungale lægemidler (såsom fluconazol, voriconazol, etc.);
- Antiepileptiske lægemidler, såsom carbamazepin;
- Antidepressive lægemidler hæmmer monoaminoxidase type A ( IMAO-A ) såsom moclobemid.
Men inden du starter behandling med clopidogrel, skal du stadig fortælle din læge, hvis du tager - eller hvis du for nylig har været - stoffer eller produkter af enhver art, herunder ikke-receptpligtige lægemidler (SOP'er), eller OTC-stoffer, urte- og urteprodukter og homeopatiske produkter.
Bivirkninger
Bivirkninger forårsaget af clopidogrel indtagelse
Som enhver anden aktiv ingrediens kan clopidogrel også forårsage bivirkninger efter at have taget det, selv om ikke alle patienter får dem eller manifesterer dem på samme måde. Faktisk reagerer hver individ subjektivt for indtagelsen af den aktive bestanddel. De vigtigste bivirkninger, der kunne opstå under behandling med clopidogrel, er dog anført nedenfor.
Blødning og blødning
Behandling med clopidogrel kan forårsage blødning og blødning på forskellige organer og væv. Mere detaljeret kunne vi se udseendet af:
- Intrakraniel blødning;
- Gastrointestinal blødning;
- Retroperitoneal blødning;
- Intraokulær blødning;
- næseblod;
- Hemoptysis og / eller lungeblødning;
- hæmaturi;
- Muskuloskeletal blødning
- Hudblødning.
Blod og blod og lymfatiske sygdomme
Behandling med clopidogrel kan fremkalde:
- Trombocytopeni;
- Leukopeni, neutropeni eller eosinofili;
- Trombotisk trombocytopenisk purpura;
- Aplastisk anæmi.
Kardiovaskulære lidelser
Hvis du tager clopidogrel, kan det føre til:
- hæmatom;
- Hypotension;
- vasculitis;
- Kounis syndrom.
Nervesystemet
Clopidogrel-terapi kan forårsage svimmelhed, hovedpine, dysgeusi og paræstesi.
Forstyrrelser i mave-tarmkanalen
Behandling med clopidogrel kan forårsage:
- Mavesmerter
- Dyspepsi;
- Diarré eller forstoppelse;
- flatulens;
- Kvalme og / eller opkastning;
- Gastritis;
- Mavesår og duodenalsår
- Ulcerativ eller lymfocytisk colitis;
- pancreatitis;
- Stomatitis.
Lunger og luftvejssygdomme
Clopidogrel-terapi kan fremme begyndelsen af bronchospasme, interstitiel lungebetændelse eller eosinofil lungebetændelse.
Hud- og underhudssygdomme
Under behandling med clopidogrel kan forekomme:
- Kløe;
- Hududbrud;
- Bullous dermatitis;
- Urticaria;
- Eksem;
- Stevens-Johnson syndrom;
- Akut generaliseret eksanthematisk pustulose (AGEP).
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger, der kan opstå efter indtagelse af clopidogrel, består af:
- Allergiske reaktioner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
- Svimmelhed;
- Gynækomasti;
- glomerulonephritis;
- Øget kreatinæmi
- Feber;
- Artralgi og / eller myalgi;
- Akut leversvigt;
- Hepatitis;
- Ændring af leverfunktionstest;
- Øget blødningstid.
Overdosis
Indtag af overdrevne doser af clopidogrel kan favorisere udseendet af blødning og deraf følgende blødningskomplikationer . I tilfælde af overdosering af clopidogrel - konstateret eller formodet - er det derfor nødvendigt at kontakte lægen straks eller gå til nærmeste akutmøde, hvorved lægemidlet tages med emballagen. På nuværende tidspunkt er der ingen specifikke modgift mod overdosering af clopidogrel, derfor er behandlingen generelt symptomatisk og støttende.
Handlingsmekanisme
Hvordan virker Clopidogrel?
Som nævnt er clopidogrel et prodrug, der for at udføre dets terapeutiske virkning skal først omdannes til dets aktive metabolit . Denne omdannelse sker efter metabolisme af cytokrom P450 enzymer (CYP450). Den således opnåede aktive metabolit af clopidogrel er i stand til selektivt og irreversibelt at hæmme bindingen af adenosindiphosphat (ADP) med P2Y12- receptoren til stede på blodpladeniveauet. Når denne receptor aktiveres ved binding til det endogene ADP-substrat, foretrækkes blodpladeaggregering. Ved hjælp af inhiberingen af forbindelsen mellem ADP og P2Y12-receptoren er den aktive metabolit af clopidogrel derfor i stand til at udøve en anti-blodpladeaggregeringsvirkning.
Vidste du at ...
Da antiplatelet-virkningen skyldes den aktive metabolit af clopidogrel, hvis dannelse afhænger af CYP450's aktivitet, er det muligt, at ikke alle patienter opnår et passende niveau for inhibering af blodpladeaggregering. Faktisk er nogle enzymer indeholdt i cytochrom P450 polymorfe eller kan være underkastet hæmning af stoffer, naturlige produkter eller andre lægemidler, der tages af patienten. Af denne grund er det altid godt at fortælle lægen, hvilke lægemidler eller naturlige produkter der tages eller er blevet taget for nylig.
Anvendelsesmåde og dosering
Hvordan man tager Clopidogrel
Clopidogrel er tilgængelig som oral tablet . Disse tabletter skal sluges hel med lidt vand, fortrinsvis på samme tid hver dag, med eller uden mad.
Generelt er den anbefalede clopidogrel dosis 75 mg pr. Dag.
I tilfælde af ustabil angina eller hjerteanfald kan initialdosis øges op til 300 mg aktiv bestanddel om dagen, der skal tages i en enkeltdosis eller i fire opdelte doser på 75 mg hver. Derefter kan dosis nedsættes til 75 mg clopidogrel per dag.
Den præcise mængde clopidogrel, som hver patient skal tage, bestemmes dog af lægen på individuel basis. Denne sundhedsfigur vil også bestemme varigheden af behandlingen.
Bemærk venligst
Hvis du glemmer at tage en dosis clopidogrel samtidig, kan den tages så længe der ikke er gået mere end 12 timer siden din normale indtagstid. Hvis der er gået mere end 12 timer, skal den næste dosis tages og en dobbelt dosis IKKE tages for at kompensere for glemsomhed.
Graviditet og amning
Kan Clopidogrel tages under graviditet og under amning?
Brug af clopidogrel anbefales ikke under drægtighed og endnu mindre under amning. Hvis terapi baseret på førnævnte aktive ingrediens er nødvendig, skal gravide kvinder (kendt eller mistænkt) og ammende mødre nødvendigvis informere lægen om deres situation.
Kontraindikationer
Når Clopidogrel ikke skal anvendes
Clopidogrel bør ikke anvendes i følgende tilfælde:
- I nærvær af kendt overfølsomhed over for clopidogrel selv eller over for et eller flere af hjælpestofferne i det lægemiddel, der skal anvendes
- I tilfælde af blødning pågår (for eksempel tilstedeværelse af mavesår, cerebrale blødninger osv.);
- I nærvær af alvorlig leversygdom.
