ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® er et allopurinolbaseret lægemiddel

TERAPEUTISK GRUPPE: Anti-gigt - Xanthineoxidasehæmmere

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Rutevejledning ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® er indiceret ved profylakse af gigt og dannelse af nyresten, der indeholder urinsyre og calciumoxalater.

Denne medicin bruges også til at forhindre hyperuricæmi induceret ved cancer mod cancer.

Virkningsmekanisme ZYLORIC ® Allopurinol

Allopurinol, den aktive ingrediens i ZYLORIC ®, er et strukturelt meget lignende molekyle til hypoxanthin, som det konkurrerer som et substrat af talrige enzymer.

Fra terapeutisk synspunkt er anti-gigt-virkningen af dette aktive princip på grund af dets evne til at inhibere et enzym tilhørende oxidreduktasefamilien, kendt som xanthinoxidase, der er ansvarlig for omdannelsen af xanthin og hypoxanthin til urinsyre, et patogent element af gigt og uratisk lithiasis.

Overskuddet af urinsyre, der derfor er forbundet med en øget aktivitet af xanthinoxidase, understøttes af de stigende koncentrationer af xanthin, et produkt der især er afledt af katabolismen af puriner og hypoxanthin.

På grund af gigtens patogenese ud over en øget urinsyreproduktion, der er fodret med diæter med højt proteinindhold eller ved bestemte farmakologiske terapier, er det også muligt at medtage ændringer i urinudskillelsen af denne metabolit eller medfødte underskud, der er grundlaget for syndrom karakteriseret ved svær klinisk kursus.

Den terapeutiske effekt af allopurinol ledsages også af de fremragende farmakokinetiske egenskaber, som muliggør den hurtige gastrointestinale absorption af denne aktive ingrediens og biotransformationen i metabolitter, der er udstyret med biologisk aktivitet, såsom oxyporinol.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1.POLYMORFISMER OG ADVERSE REAKTIONER TIL ALLOPURINOL

Br J Dermatol. 2012 feb 20.

Meget interessant undersøgelse, der viser, hvordan tilstedeværelsen af en bestemt polymorfisme i HLA-B genet kan øge risikoen for at udvikle bivirkninger til allopurinol signifikant, med udseende af hudlæsioner og relaterede ar.

2. Kardiovaskulære virkninger af allopurinol

Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6): 265-71.

Eksperimentel undersøgelse, der udvider de terapeutiske virkninger af allopurinol også til behandling af nogle kardiovaskulære patologier.

Mere præcist kan denne aktive ingrediens repræsentere et potentielt lægemiddel til behandling af iskæmisk cardiomyopati og kongestivt hjertesvigt.

3. ALLOPURINOL: FIRST LINE DRUG I BEHANDLING AF GOTTA

Clin Pharmacol Ther. 2011 Sep; 90 (3): 363-4.

Undersøgelse, der bekræfter vigtigheden af allopurinol ved behandling af kronisk gigt.

På trods af introduktionen på markedet af nye aktive ingredienser, der er nyttige til behandling af gigt og urinlithiasis, forbliver allopurinol det mest effektive lægemiddel og derfor betragtes som en første linje strategi i urinbehandling.

Metode til brug og dosering

ZYLORIC ®

100 mg eller 300 mg tabletter af allopurinol;

300 mg dispergerbare granuler af allopurinol.

Behandling med allopurinol bør defineres af din læge, baseret på dit urinsyreindhold, tilstanden af nyrefunktion og sværhedsgraden af det kliniske billede.

Generelt giver doseringsplanen mulighed for at starte behandlingen ved lave doser (100 mg dagligt), som muligvis tilpasses op til normalisering af urikæmi; i denne forbindelse er 300 mg urinsyre pr. dag generelt tilstrækkelige til at genbalancere blodkoncentrationerne af dette element.

Lægen kan dog reservere behandlinger ved endnu højere doser hos patienter med svære lidelser.

Vi anbefaler at tage ZYLORIC ® hver dag på samme tid, helst efter måltider.

Advarsler ZYLORIC ® Allopurinol

Al behandling med allopurinol bør overvåges af din læge for at undgå udseendet af lige alvorlige bivirkninger og samtidig sikre maksimal terapeutisk effekt.

Særlig opmærksomhed bør gives til patienter, der lider af nyre- og leverinsufficiens, for hvem risikoen for at udvikle bivirkninger er øget.

I betragtning af det mulige udseende af akutte gouty-artikulære angreb som følge af det øjeblikkelige indtag af allopurinol, ville det være indiceret at administrere ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller colchicin i de indledende faser af behandlingen.

Det er også tilrådeligt at øge det daglige indtag af vand for at lette både urinudskillelsen af urinsyre og den af allopurinol katabolitterne.

Hvis du tager ZYLORIC ®, kan det føre til døsighed, så patienten skal vurdere deres kognitive evner inden du kører bil.

Tilstedeværelsen af lactose i ZYLORIC ® kan være problematisk for patienter, der lider af glucose galactosemalabsorption, laktoseintolerans eller laktaseenzymmangel.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Fraværet af kliniske forsøg og tilstedeværelsen af modstridende eksperimentelle undersøgelser vedrørende de potentielle toksiske virkninger af allopurinol på fostrets og barnets helbred, skubbes eksperterne for at rådgive brugen af ZYLORIC ® under graviditeten og i den efterfølgende ammestid ved bryst, medmindre det er strengt nødvendigt.

Interaktioner

Forskellige farmakokinetiske undersøgelser har vist tilstedeværelsen af forskellige interaktioner, hvoraf nogle er klinisk relevante, mellem allopurinol og forskellige aktive ingredienser.

De vigtigste er dem med:

ACE-hæmmere, der er ansvarlige for en øget risiko for toksicitet, især i nærværelse af patienter med nyresvigt;
Antibiotika såsom amoxicillin og ampicillin, for hvilke der er blevet observeret en øget risiko for udvikling af hududslæt;
Orale antikoagulanter, farlige på grund af den øgede risiko for blødning;
Antiviraler, theophyllin og cyclosporin ledsaget af en stigning i blodkoncentrationer og den dermed forbundne risiko for toksicitet;
Cytotoksisk, der er ansvarlig for en potentiel forøgelse af toksiciteten af azathiopyrin og mercaptopurin;
Uricosuric, der kan øge renal clearance af allopurinol og hypoporinol, hvilket reducerer dets terapeutiske virkning.

Kontraindikationer ZYLORIC ® Allopurinol

Brugen af ZYLORIC ® er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme for det aktive stof eller til et af dets hjælpestoffer, og som en farmakologisk behandling af den akutte gigt-episode.

Bivirkninger - Bivirkninger

Selv om behandlingen med ZYLORIC ® i de fleste patienter tolereres godt og i høj grad ledsages af klinisk ubetydelige bivirkninger, i sjældne tilfælde især koncentreret blandt patienter, der lider af nyre- og leverinsufficiens, er forekomsten af overfølsomhedsreaktioner blevet observeret hududslæt, feber, hudafskalning og vaskulitis, gastrointestinale lidelser, asteni, utilpashed, svimmelhed, døsighed, ændringer i syn og smag, hypertension, alopeci, hepatotoksicitet, paræstesi og neuropatier, gynækomasti og hæmatologiske lidelser.

I alle disse tilfælde er det af afgørende betydning at konsultere din læge straks, og hvis du ønsker at fravælge behandlingen.