EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® er et lægemiddel baseret på Prasugrel hydrochlorid.

THERAPEUTISK GRUPPE: Antitrombotika

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® anvendes til forebyggelse af atherotrombotisk-baserede iskæmiske hændelser hos patienter med akut koronarsyndrom, myokardieinfarkt eller under primær eller forsinket perkutan koronar intervention.

Effektiviteten af EFIENT® er højest, når den indgives samtidigt med acetylsalicylsyre.

EFIENT ® Prasugrel virkningsmekanisme

Prasugrel er en af de sidste aktive ingredienser godkendt af EMEA for dets antitrombotiske egenskaber. I tilknytning til familien af de allerede kendte og markedsførte thienopyridiner repræsenterer den et prodrug, der ved munden omgående hydrolyseres i tarmen og efterfølgende absorberes.

Efter en første passage metabolisme af cytokrom P450 enzymer, der er modtagelige for modulering af deres aktivitet, registreres maksimale koncentrationer af den aktive bestanddel kun 30 minutter efter indtagelse.

Ligesom de andre elementer, der tilhører thienopyridinfamilien, udøver de aktive metabolitter af prasugrel deres antitrombotiske virkning ved at genkende og irreversibelt binde blodplasma P2Y-receptoren, hæmme dens binding til ADP og den deraf følgende aktivering af glycoprotein IIb / IIIa-komplekset involveret i interaktion med fibrinogen og stabilisering af blodpladepluggen.

I betragtning af den hurtige aktivitetskinetik opnås den terapeutiske virkning i smalle tidsintervaller med hensyn til de beskrevne for andre lignende aktive bestanddele og har tendens til at forsvinde i lyset af bindingens irreversibilitet først efter mindst 5 dage efter behandlingens suspension . Efter dets virkning, estimeret i en halveringstid på ca. 7, 4 timer, elimineres den aktive metabolit i ca. 70% gennem urinen og for resten gennem fæces.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

PRASUGRELS EFFEKTIVITET I DEN AKUTE KORONÆRE SYNDROME

TRITON-studiet repræsenterer det første kliniske forsøg, der demonstrerede den terapeutiske virkning af prasugrel. Hele 13.000 patienter med akut koronarsyndrom blev indskrevet i dette studie og behandlet med prasugrel eller clopidogrel. Resultaterne viser en bedre forebyggende virkning af prasugrel sammenlignet med clopidogrel i forekomsten af iskæmiske hændelser og myokardieinfarkt med en procentdel på 10% hos patienter behandlet med prasugrel og 12% hos dem, der blev behandlet med clopidogrel.

2. PRASUGREL: FRA MOLECULARE FORDELE TIL KLINISK ANVENDELSE

Prasugrel repræsenterer den første af de tredje generation aktive ingredienser, der tilhører thienopyridinkategorien. Den største terapeutiske virkning, der observeres i forskellige kliniske forsøg, kunne over alt tilskrives de farmakokinetiske egenskaber for dette aktive princip, der kunne udøve hæmmende virkning på blodpladereceptorer i tidsintervaller, der var bestemt lavere end de, der blev observeret for andre aktive principper. Dette betyder en hurtigere tidsramme og en mere vellykket behandling.

3. OPHOLDET AF PRASUGREL

Thienopyridiner er blevet anvendt i mere end 15 år til forebyggelse af atherotrombotisk-baserede iskæmiske hændelser. I årevis blev ticlopidin anvendt, senere erstattet af clopidogrel.

Siden 2009 har både EMEA og FDA godkendt markedsføring af en ny aktiv prasugrel, der er ti gange mere effektiv end clopidogrel, og frem for alt mindre underkastet farmakokinetiske forandringer og derfor sikrere.

Metode til brug og dosering

EFIENT ® 5 mg tabletter af prasugrelhydrochlorid : den mest anvendte dosis er en enkelt 60 mg dosis, efterfulgt af en 10 mg vedligeholdelsesdosis, taget som en enkelt daglig dosis. EFIENT ® gives generelt i kombinationsterapi med acetylsalicylsyre.

Varigheden af det terapeutiske indgreb, valget af den korrekte lægemiddelkombination og en eventuel tilpasning af doseringen (som kræves for bestemte kategorier af patienter i fare) bør fastlægges af din læge efter en omhyggelig evaluering af patientens kliniske tilstand.

I HVAD SAG, FØR DU TAR EFIENT ® Prasugrel - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler EFIENT ® Prasugrel

Som andre antitrombotiske lægemidler skal der tages forud for EFIENT ® og følge med omhyggelig overvågning af det hæmatologiske og koagulative billede for at reducere den potentielle risiko for blødning. Særlig forsigtighed bør udvises hos patienter, der er udsat for disse risici, og især hos patienter med nylige traumer, mavesår, gastrointestinal blødning eller epistaxis, som også bør overvejes at undgå behandling med lægemidler eller suspendere det, når de allerede er på plads.

En dosisjustering kan være nødvendig for patienter over 75 år med en legemsvægt mindre end 60 kg eller underkastet samtidig behandling med lægemidler, der er aktive på koagulationssystemet.

Behandlingen skal suspenderes, mindst en syvende før, i tilfælde af kirurgiske eller dentalprocedurer med risiko for blødning.

Der skal også lægges særlig vægt på patienter med leversygdom i betragtning af stoffets hepatiske metabolisme og de såkaldte langsomme metaboliserere, for hvilke genvarianter af de forskellige former for cytokromelle enzymer kunne bestemme en ændring af koncentrationerne af den aktive metabolit og dermed af dens terapeutiske virkning.

EFIENT ® indeholder lactose, derfor anbefales det ikke til patienter med glukose / galactoseintolerance eller hos patienter med laktaseenzymmangel.

Prasugrel påvirker ikke evnen til at køre bil eller bruge maskiner.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

De forskellige eksperimentelle bevismaterialer, der i øjeblikket udelukkende udføres på dyre marsvin, viste ingen særlige toksiske virkninger på fostrets helbred efter indtagelse af prasugrel under graviditeten. Manglen på kliniske forsøg og signifikante data for mennesker antyder imidlertid, at EFIENT® bør undgås både under graviditet og amning.

Interaktioner

De forskellige undersøgelser i litteraturen om mulige interaktioner af de forskellige aktive ingredienser med prasugrel viser en markant nedsat følsomhed sammenlignet med lignende aktive ingredienser, såsom clopidogrel, hvilket gør EFIENT® sikrere for patientens helbred.

I denne henseende synes de forskellige aktive ingredienser, der er i stand til at interagere både som inhibitorer og som inducerende stoffer af CYP3A4 (et enzym der er ansvarlig for metabolisme af prasugrel), ikke at frembringe signifikante farmakokinetiske variationer, der ændrer stoffets funktionelle og biologiske egenskaber.

Der bør udvises mere opmærksomhed i tilfælde af samtidig administration af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, warfarin, heparin og andre lægemidler, der virker på koagulationssystemet, som det ville være muligt at øge antikoagulerende virkninger og øget risiko for blødning.

Kontraindikationer EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® er kontraindiceret hos patienter, der lider af patologier, traumer eller potentielt farlige sygdomme som følge af udbrud af blødningsepisoder, alvorlig leverdysfunktion og ægte overfølsomhed en af dets komponenter.

Bivirkninger - Bivirkninger

Den mest beskrevne bivirkning i de forskellige kliniske forsøg, der førte til afbrydelsen af lægemiddelbehandling i ca. 7% af befolkningen behandlet med EFIENT®, var blødning, beskrevet i form af mave-tarmblødning, hæmaturi, hæmatom og næseblod.

Mere sjældne var tilfælde af thrombocytopeni, leukopeni, anæmi og purpura.