IMODIUM ® Loperamidhydrochlorid

IMODIUM ® er et lægemiddel baseret på Loperamidhydrochlorid.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antidiarrheal - Antipropulsiv.

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® er indiceret til symptomatisk behandling af akut diarré.

Handlingsmekanisme

Loperamidhydrochlorid, taget oralt med IMODIUM ® absorberes effektivt i tarmen og metaboliseres øjeblikkeligt i leveren. Denne entero-hepatiske cirkulation forhindrer den aktive bestanddel i at finde sig selv i plasmaet i signifikante koncentrationer, hvilket tillader i stedet at hældes tilbage i tarmen for ca. 90% af den oprindelige dosis.

Det er netop på niveauet med den myenteriske plexus, at loperamid udfører sine biologiske funktioner, aktiverer opioidreceptorerne af mu-subfamilien og sikrer en reduktion i produktionen af acetylcholin, med en deraf følgende reduktion af intestinal fremdrivende aktivitet og hyppigheden af diarréudslip.

Den vigtige første-pass metabolisme og den høje affinitet af den aktive bestanddel i retning af de intestinale receptorer gør det muligt for loperamidet at udøve hovedsagelig en lokal virkning, idet man undgår enhver anden form for modulering på niveauet af centralnervesystemet med tilhørende bivirkninger.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

FAREN FOR LOPERAMID I PEDIATRISK ALDRE

Verdenssundhedsorganisationen og de forskellige internationale pædiatriske agenturer anbefaler stærkt anvendelsen af denne aktive ingrediens til behandling af akut diarré hos børn. Den kritiske genopretning af den videnskabelige litteratur har faktisk vist, hvordan loperamid kan reducere hyppigheden af evakueringshandlinger og forbedre konsistensen af afføringen, men samtidig være ansvarlig for meget vigtige og meget alvorlige bivirkninger, herunder letargi og død.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, NØDVENDIGE REMEDIER

Rejsendes diarré er en af de mest almindelige patologier, der påvirker rejsende af alle slags. I de fleste tilfælde synes denne tilstand at være bestemt af tilstedeværelsen af patogener for menneskets tarm, så meget som at forklare den særlige virkning af antibiotikabehandling. I denne henseende synes behandling af første valg at være det med loperamid til opløsning af symptomerne og det med antibiotika til eliminering af årsagen.

3. EFFEKTIVITETEN AF LOPERAMID

Den særlige virkning af loperamid i behandlingen af diarré synes at være forbundet hovedsageligt med den direkte virkning mod opioidreceptorerne udtrykt i den myo-enteriske plexus, som er i stand til at berolige de peristaltiske sammentrækninger og øge tarmtransittidstiden. Nylige undersøgelser har imidlertid vist, at loperamid også kan være særligt effektivt til forøgelse af tonen i den analse sphincter, reducering af stimulus og hyppigheden af evakueringer.

Metode til brug og dosering

IMODIUM ® hårde kapsler, brusende tabletter eller uopløselige tabletter med 2 mg loperamidhydrochlorid: Den anbefalede dosis er 4 mg loperamidhydrochlorid pr. Dag, taget med et glas vand.

Behandlingen bør i tilfælde af akut diarré sikre et optimalt resultat inden for 48 timer, derfor anbefales det ikke at forlænge indtagelsen af dette lægemiddel ud over to dage (i mangel af lægeovervågning).

Under alle omstændigheder skal administrationen af IMODIUM ® afbrydes efter normalisering af evakueringsaktionerne og afføringskoncentrationen.

Advarsler IMODIUM ® Loperamid

Indtagelsen af IMODIUM ® er indiceret ved symptomatisk behandling af akut diarré. Derfor kan det være nødvendigt at forbinde symptomatisk behandling med loperamid også en resolutiv behandling, der tager sigte på at eliminere de potentielle årsager og en integreret, der er nødvendig for at genopbygge tabte væsker og salte.

I denne henseende tilvejebringer den brusende tabletform også de vigtigste elektrolytter tabt med diarré.

Administreringen af loperamid bør overvåges nøje, i tilfælde af nedsat leverfunktion og til sidst suspenderet på grund af manglende resultater i 48 timer eller udseende af distensionspisoder og magekramper.

Tilstedeværelsen af glucose og sorbitol i brusende tabletter kan være potentielt farlig for diabetespatienter eller dem, der lider af nedsat glucosetolerance, mens lactose i hårde kapsler kan forårsage gastrointestinale symptomer hos patienter med laktaseenzymmangel eller nedsat tolerance for glucose / galactose.

Svimmelhed, træthed og svimmelhed, som følge af brug af IMODIUM ®, kunne gøre bilkørsel eller bruge maskiner farligt.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

I øjeblikket offentliggjorte studier afslører ikke teratogene og mutagene virkninger for fosteret. Farmakokinetiske undersøgelser har dog vist, at små mængder loperamid er til stede i modermælk, hvilket kan forårsage intestinale suboklusioner på grund af overdreven antipulsiv virkning.

På baggrund af dette bevis er brug af IMODIUM ® under graviditet og under amningstiden kontraindiceret.

Interaktioner

Loperamidets manglende evne til at krydse blodhjernebarrieren og give virkninger på centralnervesystemet er garanteret af P glycoproteins aktivitet, som - udtrykt på disse steder - forhindrer passage af dette og andre aktive ingredienser mod centralnervesystemet . Som følge heraf kunne inhibitorer af dette protein, såsom quinidin og ritonavir, øge de centrale virkninger af loperamid, med de deraf følgende bivirkninger, der heldigvis stadig ikke blev observeret ved almindelige terapeutiske doser.

Antidiarrheal og antipropulsiv virkning af IMODIUM ® kunne forbedres ved samtidig administration af lægemidler tilhørende samme kategori, hvilket øger risikoen for forstoppelse. Loperamid metaboliseres af cytokrom P450 enzymatisk klasse; derfor kan dets inhibitorer ændre de normale farmakokinetiske egenskaber af den aktive ingrediens.

Kontraindikationer IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® er kontraindiceret under graviditet og amning og hos børn under 12 år på grund af mulige udseende af intestinale subtil occlusions.

Loperamid er indiceret til symptomatisk behandling af akut diarré, hvorfor dets anvendelse ikke er berettiget i løbet af kronisk diarré, endog akut dysenteri og især i tilfælde af diarré på grund af kroniske inflammatoriske sygdomme, der påvirker tarmen, herunder dem fra invasive patogener (etiologiske midler til dysenteri).

Indtagelse af IMODIUM ® er kontraindiceret, selv i tilfælde af øget risiko for patologier på grund af nedsat tarm fremdrivning (megacolon) og i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter.

Bivirkninger - Bivirkninger

IMODIUM ® har vist sig at være godt tolereret af patienter med kronisk eller akut diarré, der har undergået behandling. Den mest klagede bivirkning var forstoppelse, som blev observeret hos næsten 2% af de behandlede patienter, ofte forbundet med kvalme og mavesmerter.

Under alle omstændigheder har disse reaktioner vist sig at være klinisk irrelevante og forbigående.

Mere sjældent er allergiske reaktioner med hudsymptomer blevet observeret, kendetegnet ved hududslæt, urticaria og ødem.

Kvalme, følelser af træthed, svimmelhed og svimmelhed er blevet beskrevet efter markedsføring.