EUGLUCON ® - Glibenclamide

EUGLUCON ® er et lægemiddel baseret på Glibenclamide

THERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykæmiske midler - Sulfonylurinstoffer

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer EUGLUCON ® - Glibenclamid

EUGLUCON ® er et lægemiddel indikeret til behandling af type II diabetes mellitus i fravær af tilfredsstillende resultater opnået ved ikke-farmakologiske terapier.

EUGLUCON ® kan bruges både som monoterapi og i kombination med insulin eller andre orale hypoglykæmiske midler.

Virkningsmekanisme EUGLUCON ® - Glibenclamid

Glibenclamid, den aktive ingrediens i EUGLUCON ® er et oralt hypoglykæmisk middel, der tilhører den farmaceutiske kategori af sulfonylurinstoffer og et af de orale hypoglykæmiske lægemidler.

Dens terapeutiske virkning er forbundet med to hovedmekanismer, der kan sikre bedre kontrol af både postprandial og basal glykæmi.

Den første mekanisme udføres på bugspytkirtleniveau, hvor denne aktive ingrediens kan virke på betacellen, hæmmer kaliumkanalerne i SUR-familien, hvilket letter depolariseringen af cellemembranen og den efterfølgende frigivelse af insulin, mens den anden, bestemt mere kompleks og koordineret, synes det at korrelere med glibenclamidets evne til at øge følsomheden af insulinreceptorer til insulin, hvilket øger de metaboliske virkninger af dette hormon på det perifere niveau.

Den hypoglykæmiske virkning udføres i ca. 24 timer efter at have taget den, hvilket giver en simpel 24-timers glykæmisk kontrol med den enkle administration af en tablet om dagen.

Lægemidlet, der metaboliseres på leverniveau, udskilles efterfølgende i form af inaktive metabolitter i næsten lige store mængder mellem fæces og urin.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITET AF GLIBENCLAMID

Glibenclamid har vist sig at være særligt effektivt ikke kun for at sikre bedre insulinudskillelse, der er nyttig til bekæmpelse af blodglukose, men også til reduktion af hepatisk udskillelse af glucose. Denne statistisk signifikante undersøgelse udført på patienter med type II-diabetes understøtter hypotesen om en ekstrapankreatisk virkningsmekanisme for glibenclamid.

2. GLIBENCLAMID OG RENALPATOLOGI

Et af de vigtigste konsekvenser af diabetes sygdom er starten på nyresygdom og nyresvigt. I denne undersøgelse vurderer vi det bidrag, som lægemiddelterapi tilbyder til etableringen af denne tilstand. Specielt har glibenclamid som rosiglitazon vist sig at være sikrere for nyrepatologi sammenlignet med for eksempel metformin, som har registreret et større antal tilfælde af nyresvigt om 5 år.

3. FARE FOR HYPOGLYCAEMIA

En af de vigtigste risici forbundet med glibenclamidbehandling er hypoglykæmi på grund af dets vigtige systemiske virkninger. I dette tilfælde rapporterer vi patientens død på grund af hypoglykæmi efter indtagelse af overdrevne doser glibenclamid. Formålet med dette arbejde er at bekræfte vigtigheden af den korrekte doseringsformulering og periodisk kontrol af glykemiske niveauer for at undgå ubehagelige konsekvenser.

Metode til brug og dosering

EUGLUCON ® Glibenclamide 5 mg tabletter: Efter overvågning af blodglukoseniveauer og justering af kosten bør den første administration af EUGLUCON ® ikke overstige ½ tablet dagligt.

I tilfælde af at den indledende del af lægemidlet ikke er i stand til at producere de forventede terapeutiske resultater, kan lægen øge dosen op til maksimalt 2-3 tabletter dagligt.

På grund af den lange virkning af glibenclamid, bør EUGLUCON ® tages en gang dagligt i hovedmåltidet.

Advarsler EUGLUCON ® - Glibenclamid

Den korrekte terapeutiske tilgang til diabetisk patologi bør primært omfatte vedtagelse af ikke-farmakologiske foranstaltninger såsom kost og livsstil ledsaget i tilfælde af dårlige terapeutiske resultater ved lægemiddelterapi.

Før behandlingen påbegyndes og under behandlingen er det af grundlæggende betydning at periodisk overvåge glykemiske niveauer, både for at evaluere terapiens effektivitet og til korrekt justering af dosis af lægemidlet og dermed undgå glykæmiske lidelser.

Faktisk er det vigtigt at huske at hypoglykæmiske kriser ledsages af alvorlige symptomer, som for alvor at kompromittere patientens helbredstilstand.

Administration af glibenclamid til patienter med nedsat lever- og nyrefunktion eller med G6PD-enzymmangel bør undgås for at forhindre udvikling af bivirkninger som udtalt hæmolyse.

EUGLUCON ® indeholder lactose, derfor kan dets indtag følges af irriterende bivirkninger koncentreret i mave-tarmkanalen hos patienter med laktaseenzymmangel eller glucose / galactose malabsorption.

Det er også vigtigt at huske, at blandt manifestationerne af hypoglykæmi er reduktionen af patientens perceptive evner, der kan gøre brugen af maskiner eller køre køretøjer farlig.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Den høje risiko for fostrets sundhed, dokumenteret af flere undersøgelser i litteraturen, der testede effektiviteten og sikkerheden af glibenclamid hos gravide kvinder, og muligheden for at anvende mere effektive og karakteriserede terapeutiske protokoller, der stærkt kontraindicerer brugen af EUGLUCON ® i graviditetsperioden.

Kontraindikationen til anvendelse strækker sig også til amningstiden i betragtning af udskillelsen af den aktive ingrediens i modermælk, hvilket kan forårsage hypoglykæmi hos spædbarnet.

Interaktioner

Som beskrevet for de andre sulfonylurinstoffer kan også glibenclamid interagere med adskillige andre aktive principper og varierer også signifikant dets farmakokinetiske og terapeutiske egenskaber.

Faktisk er samtidig administration af insulin og andre orale antidiabetika, ACE-hæmmere, anabolske steroider og hendes kønshormoner, chloramphenicol, coumarinderivater, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, pheniramidol, fibrater, fluoxetin, ifosfamid, MAO-hæmmere, miconazol, para- syre aminosalicylsyre, pentoxifyllin (parenteral med høje doser), phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, quinolonics, salicylater, sulfinpyrazon, sulfonamider, sympatholytiske lægemidler, såsom beta-blokkere og guanethidin, clarithromycin, tetracyclin, tritoqualin, trophosphamid, kan øge effekten hypoglykæmisk middel til EUGLUCON ®, der øger risikoen for hypoglykæmi.

Tværtimod er samtidig indtagelse af acetazolamid, barbiturater, kortikosteroider, diazoxid, diuretika, adrenalin og andre sympatomimetiske lægemidler, glukagon, afføringsmidler (efter langvarig brug), nikotinsyre (ved høje doser), østrogener og progestiner, phenothiaziner, phenytoin, thyroidhormoner og rifampicin kunne reducere lægemidlets terapeutiske effektivitet og dermed føre til en ændret og ineffektiv glykæmisk kontrol.

Glibenclamid kan også øge plasmakoncentrationerne af ciclosporin, hvilket signifikant øger dets toksicitet.

Kontraindikationer EUGLUCON ® - Glibenclamid

EUGLUCON ® er kontraindiceret hos patienter, der lider af diabetes mellitus af den første type, alvorlig lever- og nyresvigt, prækom og diabetisk koma, keto diabetisk acidose, i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer og under graviditet og 'amning

Denne medicin er også kontraindiceret under graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Forskellige kliniske forsøg og omhyggelig overvågning efter markedsføringen synes at være enige om god glibenclamid, hvis de tages i doserne og med de relevante modaliteter.

De vigtigste bivirkninger er faktisk observeret efter formuleringen af overdrevne doser og materialiseres ved forekomsten af hypoglykæmi episoder, der let kan reverseres ved oral indtagelse af simple sukkerarter.

På den anden side var bivirkninger på det gastrointestinale og hæmatologiske apparat mere sjældne, straks regresseret, når terapien blev suspenderet.

Dermatologiske tilstande som udslæt og urticaria er blevet observeret hos patienter, der er overfølsomme for lægemidlet eller til en af dets komponenter.