OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® er et lægemiddel baseret på Olmesartan medoxomil

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - angiotensin II antagonister

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension, i monoterapi eller i forbindelse med andre antihypertensiva lægemidler i tilfælde af lav respons.

Virkningsmekanisme OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartanmedoxomil, den aktive ingrediens i OLMETEC ® er et prodrug, som skal indgives oralt. Ankom til tarmniveauet, er det i høj grad hydrolyseret i sin aktive form, olmesartan, og absorberet når maksimale plasmakoncentrationer omkring to timer efter indtagelse. På plasmaniveau er det muligt at observere en mængde svarende til ca. 25, 6% af den dosis, der er taget, hvilket viser en relativt lav biotilgængelighed. Som de øvrige aktive ingredienser i samme farmaceutiske kategori virker olmesartan ved at antagonisere den biologiske virkning af angiotensin II gennem en stabil og højaffinitetsbinding med sin AT1-receptor. Denne mekanisme resulterer i en stigning i plasmaniveauerne af angiontesin I og II i et fald i serum aldosteronniveauer og i en vasodilatorisk virkning, som garanterer en blodtryksfald inden for 24 timer efter dens antagelse, hvilket stabiliserer - optimering omkring - anden uge af terapi.

Efter sin virkning elimineres olmesartan i det væsentlige efter ca. 15 timer, primært gennem fæces og i mindre grad med urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL PÅ CARDIOVASKULAR SUNDHED

Det er kendt, at angiotensin II producerer - under patologiske forhold - en hyperaktivering af AT1-receptorer, der giver anledning til en række hændelser, der resulterer i både en stigning i arterielt tryk, men også i en vigtig proinflammatorisk vaskulær skade, der udsætter patienten i fare for kardiovaskulære ulykker. Olmesartanmedoxomil, udover at være godtolereret og effektiv til at fremkalde blodtryksreduktion, har også vist sig nyttig ved at beskytte fartøjer mod inflammatorisk fornærmelse, reducere diameteren af aterosklerotiske plaques og øge antallet af endotelcelleprogenitorer, sandsynligvis gennem mekanismer, der ikke er direkte korreleret med trykreduktion.

2. SIKKERHED AF OLMESARTAN MEDOXOMIL I HYPERTESE PATIENTER

J Hypertens. 2010 nov; 28 (11): 2342-50.

Hovedanvendelsen af olmesartanmedoxomil forbliver alvorlig hypertension. De fleste terapeutiske strategier indebærer at kombinere denne aktive ingrediens med andre antihypertensive stoffer, som virker på andre metaboliske veje. Den pågældende undersøgelse vurderer ikke kun terapiens effektivitet ved at reducere blodtrykket hos hypertensive patienter, men også deres overholdelse og sikkerheden ved behandlingen. Ud over en gennemsnitlig reduktion i systolisk blodtryk på ca. 17 mmHg og diastolisk tryk på 10 mmHg viser resultaterne en fremragende tolerance for lægemidlet med meget sjældne og klinisk ubetydelige bivirkninger.

3. EFFEKTIVITETEN AF OLMESARTAN MEDOXOMIL I KOMBINATION I BEHANDLING AF HYPERTENSION

Den pågældende undersøgelse repræsenterer kun et eksempel på de mange studier, der er til stede i litteraturen, der viser effekten af kombinationen olmesartanmedoxomil og andre antihypertensive lægemidler til forbedring af trykniveauet hos patienter, der lider af hypertension. Eksempelvis garanterede den kombinerede otte-ugers kombinationsbehandling med olmesartanmedoxomil / amlodipin i denne undersøgelse foretaget på ca. 1017 patienter - med systolisk og diastolisk arterielt tryk i gennemsnit over 140/90 mmHg - en gennemsnitlig reduktion på ca. 17 mmHg for systolisk og 10 for diastolisk.

Metode til brug og dosering

OLMETEC ® 10/20/40 mg tabletter af olmesartanmedoxomil: Ved behandling af essentiel arteriel hypertension bør den indledende dosis være 10 mg daglig, taget uanset måltidet. I tilfælde af nedsat effekt, og altid under streng lægeovervågning, kan dosen øges op til 40 mg / dag. I nogle tilfælde kan andre antihypertensive stoffer som hydrochlorthiazid associeres med OLMETEC ® for at undgå for stor stigning i dosis. Under alle omstændigheder skal den terapeutiske protokol nødvendigvis beskrives af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens helbredstilstand, idet i nogle risikokategorier, som hos personer med nedsat lever- og nyrefunktion, er de maksimalt tilladte doser lavere end til de tidligere angivne.

I ALT tilfælde, før du tager OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - PRÆSKRIPTIONEN OG KONTROLLEN AF DIN EGNE LÆGER ER KRAVET.

Advarsler OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

I tilfælde af nedsat nyrefunktion og mild leverfunktion, vil det være tilrådeligt at konstant overvåge plasmakoncentrationerne af elektrolytter, såsom natrium og kalium og kreatinin før og under OLMETEC ® terapi. Som forventet skal doserne i disse tilfælde tages op til revision, især i den maksimale dosis.

I tilfælde af alvorlig nyre- eller leversygdom anbefales det ikke at bruge dette lægemiddel.

Desuden kan dehydrering (hyppigt hos ældre patienter), gastrointestinale sygdomme, nyreinsufficiens, diabetes og samtidig brug af kaliumbesparende diuretika, i kombination med indgift af OLMETEC ® øge risikoen for hyperkalæmi med mulige virkninger sikkerhedsstillelse også for alvorlig enhed.

Der skal udvises særlig forsigtighed hos patienter, der lider af patologier - såsom nervepulsstenose og svær hjertesvigt - hvor vaskulær tone er stærkt afhængig af renin-angiotensinsystemet, så administrationen af dette lægemiddel kan forårsage hypovolaæmiske kriser.

Som med de andre angiontesin II antagonister synes de terapeutiske virkninger af OLMETEC ® at blive reduceret hos sorte patienter, sandsynligvis på grund af de lave niveauer af renin, der er tilgængelige.

Tilstedeværelsen af lactose som hjælpestof kan forårsage uønskede reaktioner af forskellig grad hos patienter, der er intolerante for dette sukker eller galactose, som lider af enzymatiske underskud eller med malabsorptionsproblemer.

Endelig, selv om der ikke er tegn på, at der direkte korrelerer brugen af olmesartan med nedsat normal køreegenskaber og anvendelse af maskiner, bør det overvejes, at nogle bivirkninger forbundet med antihypertensiv behandling, såsom svimmelhed og døsighed, kan reducere den normale kapacitet perceptuel og reaktiv af patienten.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Administrationen af OLMETEC ® i hele graviditetsperioden anbefales ikke strengt, da der foreligger undersøgelser, der viser den teratogene virkning, der er induceret af angiotensin II-antagonister, og også i betragtning af de hæmodynamiske virkninger, som et antihypertensivt stof kunne bestemme (reduktion af perfusion føtal blod, føtal hypotension, oligohydramnios), med deraf følgende øget risiko for anomalier og forsinkelser i normal fosterudvikling.

Den samme indikation kan udvides til amningstiden, idet der er undersøgelser (omend kun på forsøgsdyr), der viser, hvordan olmesartan udskilles i modermælk.

Interaktioner

OLMETEC ® dets aktive ingrediens kan interagere med følgende stoffer:

Kaliumbesparende diuretika og kaliumtilskud, der resulterer i hyperkalæmi
Antihypertensive stoffer med en forbedring af hypotensiv effekt; Denne karakteristik, hvis den er velmoduleret, kan bruges til terapeutiske formål, men hvis det forvaltes dårligt, kan det øge risikoen for hypotensive kriser;
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, som ved at ændre den normale elektrolytbalance kan øge risikoen for nedsat nyrefunktion;
Litium, der får de farmakokinetiske ændringer, kan øge sin cytotoksicitet.

Kontraindikationer OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter og metabolitter, i tilfælde af obstruktion af galdevejen, alvorlig lever- og nyreinsufficiens og under graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

De forskellige kliniske forsøg viser en god tolerance af lægemidlet, med klinisk små relevante og forbigående bivirkninger. Blandt de mest klagede over symptomer er svimmelhed, muskelkramper, myalgi, hoste og gastro-enteriske symptomer.

Det er dog nødvendigt at huske, at selv om det er meget sjældent, kan der opnås nogle klinisk vigtigere bivirkninger i bestemte kategorier af patienter i fare eller i tilfælde af lægemiddelinteraktioner og bestemmer hyperkalimi, nyresvigt, ændringer i leverfunktion og trombocytopeni.

Lægemidlet OLMETEC ® ser ud til at være godt tolereret, og tilfælde af overfølsomhed er sjældne, der hovedsageligt forekommer med gastrointestinale og kutane symptomer.