buprenorphin

generalitet

Buprenorphin er et semisyntetisk lægemiddel, der tilhører klassen af ​​opioid analgetika. Det er et derivat af thebaine, en naturlig alkaloid, der ekstraheres fra opiumvalmussen.

Buprenorphin - kemisk struktur

Buprenorphin er en delvis opioidreceptoragonist, der bruges til at behandle smerte og - kan sammenlignes med andre opioide smertestillende midler - forårsage mindre alvorlig respirationsdepression, tolerance og afhængighed.

Desuden anvendes buprenorphin også til behandling af opioidophør.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende buprenorphin

• Buprenorphin - Generisk Drug
• Buprenorphin Molteni ®
• Buprenorphin Sun ®
• Suboxone ® (i kombination med naloxon).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​buprenorphin er indiceret til behandling af smerte (både akut og kronisk) fra moderat til svær og af forskellig oprindelse og natur (herunder smerte forårsaget af neoplastiske sygdomme).

Desuden anvendes buprenorphin i opioidophørsprogrammer hos voksne og unge over 15 år.

Advarsler

Da buprenorphin kan forårsage respirationssvigt, bør lægemidlet anvendes meget forsigtigt hos patienter med lungesygdomme.

Buprenorphin bør også anvendes med forsigtighed også til patienter, der lider af følgende sygdomme:

• Viral hepatitis, galdevejsdysfunktion eller andre leverforstyrrelser;
• Nedsat nyrefunktion
• Blandedema eller hypothyroidisme;
• Addison's sygdom;
• Hypotension;
• Giftig psykose;
• Prostatisk hypertrofi eller urethral stricture;
• Hjernestilfælde ledsaget af øget intrakranielt tryk.

Da buprenorphin kan fremkalde tolerance og afhængighed, er det nødvendigt at tage alle nødvendige forholdsregler, så patienterne ikke misbruger eller forkert bruger lægemidlet. Faktisk skal buprenorphinbehandling udføres under streng lægeovervågning.

Buprenorphin kan udløse abstinenssymptomer hos personer med stærk opioidafhængighed, men det undertrykker dem hos personer, der afbryder brugen af ​​disse stoffer (det er derfor, det kan bruges til opioidbehandling).

Buprenorphin kan ændre evnen til at føre og / eller bruge maskiner, så ekstrem forsigtighed skal anvendes.

For dem der spiller sport er brugen af ​​buprenorphin uden terapeutisk nødvendighed doping og kan under alle omstændigheder bestemme positiviteten til dopingtest, selv når lægemidlet tages til terapeutiske formål.

Interaktioner

Forbrug af alkohol og / eller alkoholholdige lægemidler bør undgås under behandling med buprenorphin. Dette skyldes, at alkohol er i stand til at forbedre buprenorphins virkninger.

Samtidig administration af buprenorphin og benzodiazepiner bør undgås - eller i det mindste under en streng lægeundersøgelse - da denne kombination kan forårsage åndedrætspression.

Før du begynder behandling med buprenorphin, skal du fortælle det til din læge, hvis du allerede tager andre lægemidler, der kan nedsætte centralnervesystemet, da dette kan føre til farlig og overdreven central depression. Disse stoffer omfatter:

• Andre opioide analgetika ;
• Nogle typer af anæstetika ;
• Nogle anxiolytics ;
• Hypnotiske beroligende midler ;
• Nogle antitussives ;
• Nogle typer af antidepressive lægemidler;
• Antihistaminer ;
• Barbiturater ;
• Antipsykotika ;
• Clonidin og andre lignende stoffer.

Buprenorphin bør ikke anvendes til patienter, der tager - eller har taget de sidste to uger - monoaminoxidasehæmmere (MAOI).

Samtidig administration af buprenorphin og følgende lægemidler kan øge buprenorphins virkning selv:

• Antivirale midler anvendt til behandling af HIV, såsom for eksempel ritonavir;
• Makrolider, antibiotika;
• Azoliske antifungale midler, såsom for eksempel ketoconazol, itraconazol osv .;
• Gestodene, et progestin, der anvendes som præventionsmiddel
• Orale antikoagulantia
• Halothane, en generel bedøvelse.

Virkningerne af buprenorphin kan i stedet reduceres ved samtidig administration af phenobarbital, carbamazepin, phenytoin (antiepileptika) og rifampicin (et antibiotikum anvendt ved tuberkulosebehandling).

Det er dog stadig en god idé at fortælle det til din læge, hvis du tager - eller har for nylig taget - nogen form for medicin, herunder over-the-counter medicin og naturlægemidler og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Buprenorphin kan forårsage forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem.

Følgende er nogle af de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med buprenorphin.

Nervesystemet

Buprenorphinbehandling kan forårsage:

• Hovedpine;
• svimmelhed;
• sedation;
• Koncentration af vanskeligheder
• Taleforstyrrelser;
• Følelsesløshed;
• Brændende fornemmelse eller prikkende
• Svimmelhed;
• kramper;
• Coma.

Psykiske lidelser

Behandling med buprenorphin kan forårsage:

• eufori;
• Depression;
• forvirring;
• rastløshed;
• Søvnforstyrrelser;
• Angst;
• mareridt;
• Fald i libido.

Kardiovaskulære lidelser

Buprenorphinbehandling kan fremme udbrud af hypotension eller hypertension, takykardi eller bradykardi, ortostatisk hypotension og kredsløbssammenbrud.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med buprenorphin kan forårsage kvalme, opkastning, halsbrand og forstoppelse.

Hud- og underhudssygdomme

I løbet af buprenorphin kan terapi forekomme:

• Rødmen af ​​huden
• Kløe;
• Exanthema (især efter lange behandlingsperioder);
• Svedende;
• Hududbrud.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med buprenorphin, er:

• Tolerance og afhængighed;
• Allergiske reaktioner hos følsomme individer;
• Visuelle og miosis lidelser;
• Tinnitus;
• Urinretention og urinering lidelser;
• Vanskeligheder med erektion
• dysmenorré;
• Ødem;
• svaghed;
• Reaktioner på indgivelsesstedet (når lægemidlet administreres parenteralt eller topisk).

Overdosis

Symptomerne, der kan forekomme, når der tages for store doser af buprenorphin, er:

• Miosi;
• sedation;
• Hypotension;
• Kvalme og opkastning;
• Respiratorisk depression op til åndedrætsanfald;
• Kardiovaskulær sammenbrud
• Døden.

Modgift mod buprenorphin overdosering er naloxon.

Hvis du har mistanke om overdosering, skal du straks kontakte din læge og kontakte det nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Buprenorphin er en partiel agonist af μ og K opioid receptorer.

Disse receptorer er placeret langs de smerteveje, der findes i vores krop, og deres opgave er netop at modulere neurotransmissionen af ​​smertefulde stimuli. Mere præcist, når disse receptorer stimuleres, er der induktion af analgesi.

Buprenorphin er derfor - som en delvis agonist - i stand til at aktivere μ- og k-receptorerne, hvilket således inducerer analgesi.

Endvidere tillader det faktum, at buprenorphin er en partiel agonist af sådanne receptorer, også anvendelse i opioidophørbehandling for at reducere symptomer forårsaget af tilbagetrækningssyndrom.

Anvendelsesform - Dosering

Buprenorphin er til rådighed til oral administration (i form af sublinguale tabletter) til parenteral administration (i form af en injicerbar opløsning) og til topisk administration (i form af et transdermalt plaster).

Under behandling med buprenorphin - for at undgå forekomsten af ​​farlige bivirkninger og for at undgå udvikling af tolerance og afhængighed - er det vigtigt at følge lægens anvisninger både hvad angår mængden af ​​lægemiddel, der skal tages, og hvad angår hyppigheden af administrationerne og varigheden af ​​den samme behandling.

I det følgende vil der blive givet nogle indikationer på de doser af buprenorphin, der normalt anvendes i terapi.

Smertebehandling

Til smertebehandling anvendes parenteral buprenorphin normalt. Den sædvanlige dosis, der anvendes til voksne, er 0, 3-0, 6 mg lægemiddel, der skal indgives intramuskulært eller langsomt intravenøst ​​hver 6-8 timer eller efter behov.

Alternativt kan det buprenorphinbaserede transdermale plaster anvendes. Denne særlige farmaceutiske formulering anvendes især til behandling af smerte forårsaget af neoplastiske sygdomme. De transdermale patches baseret på buprenorphin er tilgængelige i forskellige doser og tillader gradvis frigivelse af lægemidlet over tid.

Patchen har normalt en varighed på fire dage, derfor anbefales det at anvende en patch ad gangen og erstatte det efter denne periode. På trods heraf skal under alle omstændigheder anvisningerne fra lægen følges.

Da der ikke er tilstrækkelige data om sikker brug af det buprenorphinbaserede transdermale plaster til børn og unge under 18 år, anbefales det ikke at anvende denne patientgruppe.

Opioid ophør

Ved behandling af opioidophør anvendes buprenorphin i form af sublinguale tabletter.

Dosis af lægemidlet skal etableres af lægen. Normalt startes terapi med små mængder af lægemidlet, der gradvist øges af lægen, indtil den optimale dosis er nået.

Graviditet og amning

Generelt er brugen af ​​buprenorphin under graviditet ikke anbefalet (især i den sidste periode), fordi dette stof kan forårsage respirationsdepression og abstinenssyndrom (især hvis den gravide har gjort kronisk brug af det).

Desuden udskilles buprenorphin i modermælk, derfor er brugen også kontraindiceret under amning.

Kontraindikationer

Brug af buprenorphin er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Hos patienter med kendt overfølsomhed over for buprenorphin selv
• Hos patienter med afhængighed af andre opioide analgetika (kun i tilfælde af buprenorphinbaserede farmaceutiske præparater med specifikke indikationer for behandling af smerte);
• Hos patienter med respirationssvigt
• Hos patienter med akut alkoholisme eller delirium tremens
• Hos patienter, der tager - eller som for nylig har taget - IMAO;
• Hos patienter med leversvigt
• Hos patienter med myasthenia gravis;
• I graviditet
• Under amning.

Når buprenorphin anvendes til behandling af smerte, er det desuden kontraindiceret hos børn under 12 år. Når derimod buprenorphin anvendes til behandling af opioidudtag, er dets anvendelse kontraindiceret hos unge under 15 år.