Fentanyl - Fentanyl

generalitet

Fentanyl - også kendt som fentanyl eller fentanyl - er et opiatlæg afledt af morfin, den berømte alkaloid ekstraheret fra opiumvalmue. Sammenlignet med dets forløber - som allerede har markerede smertestillende egenskaber - har den en effekt 30-80 gange højere, men en kortere halveringstid (ca. en time mod de tre af morfin).

Fentanyl - kemisk struktur

Fentanyl administreres generelt før eller efter operationen - som anæstesi eller som postoperativ beroligende / smertestillende middel - og til behandling af kronisk smerte ved tumoroprindelse.

Fentanyl er tilgængelig i farmaceutiske formuleringer egnet til oral indgivelse, inhalation, transdermalt (ved anvendelse af et transdermalt plaster) og parenteralt.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende Fentanyl

• Effentora ®
• Durogesic ®
• Instanyl ®
• Ionsys ®
• PecFent ®

Terapeutiske indikationer

Anvendelsen af ​​fentanyl er indiceret til:

• Behandling af gennembrudssmerter hos patienter med neoplastiske sygdomme, der allerede er i behandling med andre opioide analgetika til behandling af kronisk kræftsmerte. Episodisk intens smerte er en pludselig forværring af smerte, der allerede berører kræftpatienter;
• Behandling af kronisk neoplastisk smerte.

Desuden er fentanyl som nævnt anvendt på bedøvelsesområdet før kirurgi og som postoperativ beroligende og / eller smertestillende middel.

Advarsler

Inden du tager fentanyl, skal du fortælle det til din læge, hvis:

• Der er en hovedskade;
• Du lider af luftvejssygdomme;
• Du lider af myasthenia gravis;
• Det er hypotese og / eller bradykardi;
• Du lider af lever- og / eller nyresygdomme;
• Du lider af hjernetumorer, eller hvis du lider af intrakranial hypertension.

Samtidig indtagelse af fentanyl og alkohol bør undgås, da dette øger fentanyl-induceret døsighed.

Når du bruger det fentanylbaserede depotplaster, er det nødvendigt at informere din læge, hvis feber opstår. Dette skyldes, at mængden af ​​lægemiddelfrigivelse fra plasterne stiger, hvis patienten har en høj kropstemperatur. Når kroppstemperaturen overstiger 39 ° C, kan den resulterende overdosis betydeligt nedsætte midten af ​​åndedrættet og gøre patienten til en koma. Af samme grund bør eksponering for varmekilder, herunder kunstige (elektriske tæpper, saunaer, varme bade, direkte og langvarig udsættelse for sollys) undgås. For at reducere risikoen for overdosering skal patienten også nøje overholde hvad lægen har ordineret og advarslerne på indlægssedlen.

Fentanyl kan nedsætte evnen til at føre og / eller betjene maskiner, derfor bør disse aktiviteter undgås.

For dem der gør sport, er anvendelsen af ​​fentanyl uden terapeutisk nødvendighed doping og kan under alle omstændigheder bestemme positivitet til dopingtest, selv når lægemidlet tages til terapeutiske formål.

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig brug af fentanyl og følgende lægemidler kan øge fentanyls virkninger selv:

• Azoliske antifungale midler, såsom ketoconazol, itraconazol osv .;
• Makrolider, antibiotika;
• Nogle antivirale midler, såsom for eksempel ritonavir;
• Monoaminoxidasehæmmere (eller MAOI'er), lægemidler, der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom og depression;
• Narkotika indeholdende alkohol .

I modsætning hertil kan samtidig administration af fentanyl og buprenorphin eller pentazocin reducere virkningerne af fentanyl selv.

Desuden kan fentanyl intensivere virkningen af ​​lægemidler, der er i stand til at inducere søvnighed. Blandt disse minder vi om:

• Andre opioide smertestillende midler ;
• Generelle anæstetika ;
• Muskelafslappende midler ;
• Antidepressiva ;
• Anxiolytika ;
• Antipsykotika ;
• Nogle antihistaminer ;
• Clonidin, et antihypertensivt lægemiddel.

Det er dog altid godt at informere din læge, hvis du tager - eller hvis du for nylig har været - medicin af enhver art, herunder over-the-counter medicin og naturlægemidler og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Fentanyl kan forårsage adskillige bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem.

Nedenfor er nogle af de største bivirkninger, der kan opstå under lægemiddelterapi.

Nervesystemet

Behandling med fentanyl kan forårsage:

• Overdreven søvnighed
• svimmelhed;
• Hovedpine;
• Træthed;
• Mangel på energi;
• svaghed;
• Ændring af smagsfølelsen;
• Ændring af lugtesansen.

Psykiske lidelser

Fentanyl-terapi kan forårsage:

• eufori;
• Depression;
• paranoia;
• forvirring;
• desorientering;
• Søvnforstyrrelser;
• Angst;
• rastløshed;
• Humørsvingninger.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med fentanyl kan forårsage kvalme, opkastning og forstoppelse.

Hud- og underhudssygdomme

Fentanyl-terapi kan fremme starten på:

• Hududbrud;
• Kløe;
• Svedende.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med fentanyl, omfatter:

• Tolerance og afhængighed;
• Allergiske reaktioner hos følsomme individer;
• Dyspnø eller hvæsen;
• Respirationsdepression;
• Mundtørhed og betændelse i mundslimhinden
• Fælles smerte;
• Fælles- og muskelstivhed;
• Tab af appetit
• Visuelle forstyrrelser;
• Reaktioner på indgivelsesstedet.

Overdosis

Hvis der tages overdoser af fentanyl, kan symptomer som:

• Respirationsdepression;
• bradykardi;
• Alvorlig døsighed
• Fugtig og kold hud;
• Vanskeligheder ved at gå eller snakke
• Svimmelhed;
• Forvirring.

Hvis der er mistanke om en overdosis med fentanyl, er det nødvendigt at informere lægen straks og søge lægehjælp.

Handlingsmekanisme

Fentanyl udfører sin smertelindrende virkning ved at interagere med opioid μ receptorer.

Disse receptorer er placeret langs vores krops smertestier, og deres opgave er netop at modulere neurotransmissionen af ​​smertefulde stimuli. Mere detaljeret, når disse receptorer stimuleres, induceres analgesi.

Fentanyl - som en opioidreceptoragonist μ - er i stand til at aktivere dem og udøve dermed sin potente analgetiske virkning.

Metode til brug og dosering

Fentanyl er tilgængelig til:

• Oral indgivelse i form af farmaceutiske formuleringer, der tillader absorptionen af ​​lægemidlet i mundhulen, såsom uopløselige tabletter, sublinguale tabletter, uopløselige tabletter til oral mucosa og buccal film.
• Indgivelse ved indånding i form af en næsespray.
• Transdermal administration i form af et transdermalt plaster.
• Parenteral indgivelse i form af en injektionsvæske, opløsning.

For at undgå udseendet af farlige bivirkninger er det under behandlingen med lægemidlet nøje at følge alle indikationer fra lægen, både hvad angår mængden af ​​fentanyl, der skal tages, både hvad angår administrationshyppigheden og varigheden af behandling.

Behandling af gennembrudssmerter

Til behandling af gennembrudssmerter administreres fentanyl normalt oralt eller ved indånding.

Dosis af lægemidlet, der skal indgives, skal etableres af lægen på individuel basis. Generelt startes behandling med lave doser fentanyl og vil gradvist øges, indtil den ideelle dosis er nået.

Det er vigtigt at huske, at fentanyl ikke bør anvendes til behandling af episodisk akut smerte hos patienter, der ikke regelmæssigt tager opioide lægemidler eller som ikke har taget dem i mindst en uge, da i disse tilfælde kan administrationen af ​​lægemidlet øge risikoen for opstart af respirationsdepression og / eller åndedrætsanfald.

Desuden er det godt at vide, at brugen af ​​næsesprayen er kontraindiceret hos patienter, der lider af hyppige blodsituationer til næsen.

Behandling af kronisk smerte

Til behandling af kronisk smerte anvendes den fentanylbaserede transdermale plaster.

De transdermale pletter er forsynet med en central tank indeholdende lægemidlet; der er plaster med forskellige doser, og hver af dem frigiver en meget præcis mængde (direkte proportional med overfladen) af fentanyl i ca. 72 timer.

Efter den første anvendelse af fentanylplaster opnås tilstrækkelige plasmakoncentrationer for optimal analgesi først efter 10-14 timer.

Igen vil lægen bestemme den optimale dosis, der skal anvendes i hver patient.

Anvendelse af fentanyl på bedøvelsesområdet eller som postoperativ beroligende / smertestillende middel

Når det anvendes på bedøvelsesområdet eller som en postoperativ beroligende / smertestillende medicin, indgives fentanyl intramuskulært eller intravenøst.

Lægemidlet administreres kun og udelukkende af højt specialiseret personale.

Graviditet og amning

Brug af fentanyl under graviditet anbefales ikke, undtagen når lægen ikke finder det absolut nødvendigt. Specielt er brugen af ​​stoffet under fødslen kontraindiceret, da det kan forårsage respirationsdepression hos nyfødte.

Fentanyl udskilles i modermælk, derfor bør ammende ikke tage stoffet. Hvis fentanyl stadig er nødvendigt, skal amning afbrydes, både under behandlingen og i en periode på 48-72 timer efter behandlingens afslutning.

Under alle omstændigheder bør gravide kvinder og ammende mødre altid konsultere deres læge, inden de bruger nogen form for medicin.

Kontraindikationer

Brug af fentanyl er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Hos patienter med kendt overfølsomhed over for samme fentanyl;
• Hos patienter, der lider af kortvarig smerte ud over episodisk intens smerte og på grund af andre årsager, såsom læsioner, hovedpineoperationer eller migræne (kun når fentanyl anvendes til behandling af gennembrudssmerter);
• Hos patienter med respirationsdepression eller kronisk obstruktiv lungesygdom (COPD);
• Under graviditet (især under arbejdskraft);
• Under amning.

Endvidere er fentanyl kontraindiceret til børn og unge under 18 år, når den anvendes til behandling af smerte. når derimod lægemidlet anvendes på bedøvelsesområdet, er dets anvendelse kontraindiceret hos børn under to år.