LOBIVON ® er et nebivololbaseret lægemiddel
THERAPEUTIC GROUP: Betablokkere
IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger
Indikationer LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® anvendes til behandling af essentiel hypertension og mildt, moderat og stabilt hjerteinsufficiens.
Virkningsmekanisme LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, taget af LOBIVON ®, absorberes i mave-tarmkanalen og metaboliseres let i leveren af cytokromelle enzymer. De metaboliske processer, som denne aktive bestanddel står over for, afhænger af enzymet CYP2D6, hvis aktivitet er strengt påvirket af genvarianter af det samme protein. Af denne grund vil biotilgængeligheden, tiden for at nå den maksimale plasmakoncentration og halveringstiden variere mellem langsomme og hurtige metaboliserere, selvom den "hurtige" polymorfisme synes at være den hyppigste i befolkningen.
Nebivolol er en kardioselektiv beta-blocker af den nyeste generation, der associerer med den klassiske mekanisme for selektiv hæmning af beta 1 adrenerge receptorer udtrykt på hjerteniveau, en tydelig vasodilatorisk virkning bestemt ved induktion af arginin-nitrogenoxidvejen med øgede koncentrationer af sidstnævnte molekyle på niveauet af den arteriolære intime vane.
Reduktionen i hyppigheden og intensiteten af myokardiekontraktion, forbedret koronarperfusion, reduceret hjerteaktivitet og den innovative vasodilatoriske virkning gør nebivolol til en af de mest effektive beta-blokkere ved antihypertensiv behandling.
Metabolitterne af nebivolol, både hydroxylerede og glucuronerede, elimineres i mere eller mindre ensartede dele gennem urin og fæces.
Udførte undersøgelser og klinisk effekt
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER OF NEW GENERATION
Nebivolol er en af de nye generation beta-blokkere, da den associerer en vigtig vasodilatorisk virkning med den inhiberende virkning på adrenerge receptorer beta. Undersøgelsen af vasodilationens molekylære mekanismer, som gør denne aktive ingrediens til en af de mest effektive beta-blokkere til behandling af forhøjet blodtryk, har vist en aktivering af Beta 1-receptorer af vaskulær glatmuskel og en forøgelse af nitricoxidsyntaseaktiviteten med en følgelig stigning i nitrogenoxidkoncentrationer.
2. ANTIPERTENSIV VIRKNING AF NEBIVOLOL
Den pågældende undersøgelse tester virkningen af nebivolol ved behandling af hypertension hos ca. 300 patienter. De opnåede data viser en reduktion af det diastoliske tryk på ca. 11 mmHg og af det systoliske tryk på 14 mmHg hos patienter, der lider af hypertension af klasse I og II, behandlet i 8 uger med nebivolol.
3.NEBIVOLOL: BESKYTTELSESFFEKT
Meget interessant undersøgelse udført på fedme patienter udsat for intens fysisk træning, nyttig til at observere beskyttelsesvirkningerne af nebivolol på patientens sundhed. Mere præcist garanterede administrationen af denne aktive ingrediens i 8 uger ved terapeutiske doser en reduktion af proinflammatoriske cytokiner og leptin og en stigning i adiponektin, der udøver en beskyttende virkning mod inflammatorisk stress induceret af motion intens fysisk.
Metode til brug og dosering
LOBIVON ® 5mg tabletter af nebivolol i racemisk form: standarddoseringen til behandling af hypertension er en tablet om dagen, der tages fortrinsvis på samme tid. For ældre patienter eller patienter med nedsat nyrefunktion skal startdosis halveres. Den terapeutiske effekt vises efter 1-2 uger fra behandlingens begyndelse, medens den maksimale effektivitet kun observeres efter 4 uger.
Til behandling af kronisk hjertesvigt er det ikke muligt at definere en optimal dosis a priori, da det er nødvendigt med streng medicinsk overvågning, der er nyttig til at definere den effektive terapeutiske dosis baseret på patientens fysio-patologiske egenskaber.
I ALT tilfælde, før du tager LOBIVON ® Nebivololo - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.
Advarsler LOBIVON ® Nebivololo
Brug af LOBIVON ® skal foregå med omhyggelige anamnestiske og kliniske evalueringer for at undgå, at der opstår ubehagelige bivirkninger.
I detaljer kunne den bradykardiske virkning af nebivolol accentueres ved samtidig administration af lægemidler, der er aktive på det kardiovaskulære system eller anæstetika, for at kræve suspension af behandlingen; det kunne også maske nogle vigtige tegn, såsom takykardi i patologier af endokrine interesser som diabetes og hypertyreose.
Hertil kommer, at selv med hensyn til denne aktive bestanddel en cardioselektiv beta-blockerer, kan den i høje koncentrationer interagere med adrenerge receptorer i luftvejene, fremkalde bronchial indsnævring og forværre symptomatologien hos patienter med bronchopati.
Særlig opmærksomhed bør også gives til patienter, der lider af særlig eller utilstrækkeligt behandlet hjertesygdom (første graders hjerteblok, perifere kredsløbssygdomme, Prinzmetal angina).
Nebivolol ser ud til at øge følsomheden for allergener, forværring af symptomerne hos de prædisponerede patienter.
Skal suspension af terapi være nødvendig, bør dette udføres gradvis, især hos patienter med forskellige typer af hjertesygdomme.
LOBIVON ® indeholder lactose, derfor anbefales det ikke til patienter med glucose / galactosemalabsorption eller med laktaseenzymmangel.
FREKVENS OG BREASTFEEDING
De hæmodynamiske virkninger, der induceres af LOBIVON ®, især den reducerede placenta-perfusion, kan kompromittere den normale embryonale og føtal udvikling og bestemme klinisk relevante metaboliske dekompensationer; Derfor anbefaler vi ikke at tage LOBIVON ® under graviditeten.
Den samme indikation gælder også for amningstiden, da nebivolol er til stede i modermælk i betydelige koncentrationer.
Interaktioner
De almindelige interaktioner, der blev observeret for den kardioselektive beta-blokker kategori - såsom klasse II og III antiarytmika, verapamil / diltiazem-type calciumantagonister, centralt virkende antihypertensive midler, halogenerede anæstetika-flygtige stoffer, digitalis glycosider, antipsykotika og antidepressiva, der er i stand til at bestemme en forøgelse af lægemidlets biologiske virkninger - andre er tilføjet, vigtige i variationen af nebivolols farmakokinetiske egenskaber. I betragtning af rollen som det hepatiske enzym CYP2D6 kan dets inhibitorer som paroxetin, fluoxetin, thioridazin og quinidin især øge plasmaniveauerne af nebivolol, hvilket medfører større risiko for bivirkninger.
Kontraindikationer LOBIVON ® Nebivololo
Som andre beta-blokkere er LOBIVON ® kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter, i tilfælde af hypotension, kredsløbssygdomme, metabolisk acidose, utilstrækkeligt behandlet feokromocytom, utilstrækkeligt behandlet hjerteblok eller hjertesvigt, kardiogent shock og leversvigt.
Bivirkninger - Bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger af LOBIVON ® er hovedpine, svimmelhed, paræstesi, dyspnø, forstoppelse, kvalme, diarré, træthed og ødem.
Mere sjældne og iagttaget specielt i bestemte kategorier af patienter i fare var bivirkninger som mareridt, visuelle ændringer, bradykardi, hjertesvigt, langsom AV-ledning / AV-blok, hypotension, bronkospasme, dyspepsi, flatulens, opkastning, kløe, udslæt hud, impotens og depression.
Litteraturen beskriver også nogle episoder af hallucinationer, psykoser, forvirring, kold / cyanotiske ekstremiteter, Raynauds fænomener, tørre øjne og oculo-muco-kutan toksicitet, der er forbundet med nebivolol-terapi.
Noter
LOBIVON ® kan kun sælges under lægeordination.
brugen af LOBIVON ® af sportsfolk, i mangel af terapeutisk nødvendighed, for at reducere det fysiologiske respons på stress og de relaterede symptomer (lemmerens tremor, stigning i blodtryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.) er en DOPANT-praksis.
