CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® er et celecoxib lægemiddel

THERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske lægemidler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® er et selektivt non-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel, der anvendes til symptomatisk behandling af revmatiske inflammatoriske tilstande som slidgigt, ankyloserende spondylitis og reumatoid arthritis.

Virkningsmekanisme CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib, den aktive ingrediens i CELEBREX ®, er et ikke-steroide antiinflammatorisk lægemiddel, der er i stand til selektivt at hæmme isoformen 2 af cyclooxygenaser.

Optaget oralt absorberes det hurtigt af den gastro enteriske slimhinde og når maksimale plasmakoncentrationer i ca. 2 -3 timer, der efterfølgende fordeles til de forskellige væv takket være bindingen med plasmaproteiner.

Efter en halveringstid på ca. 8-12 timer og en intens hepatisk metabolisme, der understøttes af cytokrom CYP2C9, fjernes celecoxib i form af inaktive katabolitter overvejende via nyrerne.

Fra det farmakodynamiske synspunkt er celecoxib, der er opnået fra pyrazoler gennem en række kemiske variationer, på den anden side i stand til at genkende og selektivt binde den specifikke lomme af cyclooxygenase 2, idet der udøves en inhiberende virkning udelukkende rettet mod disse enzymer.

Denne aktivitet resulterer i en balance mellem den aktive bestanddels biologiske aktivitet, som derfor kan blokere den kemiske vej, der fører til dannelsen af prostanoider involveret i dannelsen af inflammation, smerte og ødem, uden at påvirke den normale aktivitet af konstitutivt udtrykte cyclooxygenaser (COX1) hovedsagelig i den gastro-enteriske slimhinde, vigtig i beskyttelsen af maveslimhinden, i reguleringen af nyrehjemostase og i styringen af søvnvagtsrytmen.

Fra et terapeutisk synspunkt resulterer de førnævnte molekylære mekanismer i en god antiinflammatorisk og anti-ødemaktivitet og i en beskeden gastroskadelig aktivitet.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. CELECOXIBEN I RHEUMATISK SIKKERHED

Drugs. 2011 dec 24; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: en gennemgang af dets anvendelse til symptomatisk lindring ved behandling af slidgigt, reumatoid arthritis og ankyloserende spondylitis.

Meget interessant anmeldelse, der evaluerer virkningen af celecoxib ved behandling af inflammatoriske smerter tilstede i patologier som reumatoid arthritis, slidgigt og ankyloserende spondylitis. Mere præcist bør denne aktive ingrediens betragtes som en terapeutisk tilgang til førstevalg hos patienter, der lider eller er udsat for udvikling af sygdomme, som påvirker mave-tarmkanalen.

2. CELECOXIB I KONTROL AF POST-OPERATIV PINE

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Enkelt oral dosis celecoxib til akut postoperativ smerte hos voksne.

Undersøgelse viser, at den enkelte orale dosis celecoxib 400 mg kan være effektiv til at reducere smerte efter større operation, hvilket reducerer de bivirkninger, der normalt er forbundet med konventionelle ikke-selektive NSAID-terapier.

3. CELECOXIB TIL FORBEDRING AF FARVEEKONOMER

Cancer Prev Res (Phila). 2009 Apr, 2 (4): 310-21. Epub 2009 mar 31.

Fem års effektivitets- og sikkerhedsanalyse af adenomforebyggelse med CelecoxibTrial.

Meget interessant klinisk forsøg, der efter 5 års forsøg viser effekten af indtagelse af 400 mg daglig celecoxib til forebyggelse af dannelsen af kolorektale adenomer på trods af den øgede kardiovaskulære risiko dokumenteret hos patienter med eksisterende aterosklerotisk sygdom.

Metode til brug og dosering

CELEBREX ®

Opak 200 mg kapsler celecoxib.

Den normale doseringsplan for behandling af inflammatoriske sygdomme i reumatisk tilstand involverer indtagelse af 200 mg celecoxib om dagen, fortrinsvis opdelt i to forskellige øjeblikke.

Hvis den ovennævnte dosis viser sig at være ineffektiv, efter at have konsulteret din læge, kan du øge det samlede antal celecoxib til 400 mg dagligt, altid opdelt i to forskellige antagelser.

Yderligere justering af standarddoser bør gives til ældre patienter eller patienter med lever- og nyresygdom.

Advarsler CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® terapi, under hensyntagen til de mulige bivirkninger, skal overvåges af din læge, som igen regelmæssigt skal overvåge graden af lever, nyre og kardiovaskulær funktion.

Behandling med celecoxib bør også forstås som en kortvarig behandling, der er nyttig til at overvinde smerte symptomatologien, der observeres under inflammatoriske leddssygdomme, idet man undgår at forøge lægemidlet i løbet af få dage, da man får større bivirkninger.

CELEBREX ® bør administreres med særlig forsigtighed til patienter, der lider af mave-tarm-, kardiovaskulære, lever- og nyresygdomme på grund af deres øgede modtagelighed over for bivirkninger, der er typiske for selektiv NSAID-behandling.

Den samme pleje bør forbeholdes alle de atopiske patienter, da celecoxib er signifikant allergisk.

Den mulige udseende af bivirkninger, bør alarm patienten, som efter høring af sin læge kunne overveje muligheden for at suspendere den igangværende behandling.

CELEBREX ® indeholder lactose, derfor anbefales det ikke til patienter med laktoseintolerans, laktaseenzymmangel eller glucose-galactosemalabsorptionssyndrom.

I betragtning af celecoxibs evne til at fremkalde svimmelhed, svimmelhed og døsighed, er det tilrådeligt at undgå at køre bil eller bruge maskiner efter at have taget CELEBREX ®.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Brugen af CELEBREX ® under graviditet er kontraindiceret på grund af manglende signifikante kliniske forsøg, der kan karakterisere celecoxibs sikkerhedsprofil for fosters sundhed og givet resultaterne af en række forsøgsundersøgelser, der viser toksiciteten af denne aktive ingrediens for fosteret.

Kontraindikationerne strækker sig også til den efterfølgende amningstid, idet celecoxib kan ophobes i modermælk i klinisk relevante mængder.

Interaktioner

Kendt hepatisk metabolisme af celecoxib, som ser cytokromelle enzymer som hovedpersoner og især CYP2C9, er det muligt at beskrive en række aktive ingredienser, hvis kontekstuelle antagelse kunne ændre celecoxibs normale farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber.

Mere præcist er den moderne administration af:

Orale antikoagulantia kan betydeligt øge risikoen for blødende diatese;
ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, cyclosporin og tacrolimus kunne forbedre celecoxibs nephro- og hepatotoksiske egenskaber;
Fluconazol og andre aktive ingredienser, der inducerer eller hæmmer CYP2C9, kan i stedet ændre celecoxibs normale farmakokinetiske egenskaber.

Af samme grund vil det være hensigtsmæssigt at overveje celecoxibs hæmmende virkning over for ovennævnte enzym, der er involveret i metabolisme af andre aktive ingredienser, såsom antidepressiva, neuroleptika og antiarytmika, hvis indtagelse kan betydeligt ændre den terapeutiske profil af de ovennævnte lægemidler.

Kontraindikationer CELEBREX ® Celecoxib

Brug af CELEBREX ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, lever- og nyresvigt, kroniske inflammatoriske sygdomme i tarmen, mavesår, kongestiv hjertesvigt, iskæmisk hjertesygdom og arteriopati og vaskulopati, både central og periferiudstyr.

Bivirkninger - Bivirkninger

Talrige kliniske forsøg og omhyggelig overvågning efter markedsføring har vist, at CELEBREX ® terapi kan frembyde adskillige bivirkninger på trods af celecoxibs selektivitet, især hos særligt disponerede patienter.

Bihulebetændelse, urinveje og luftvejsinfektion, søvnløshed, mavesmerter, flatulens, forstoppelse og diarré, influenzalignende symptomer, hypertension, hjertebanken, kardiovaskulære patologier, lever- og nefrotoksicitet, allergiske reaktioner af både kutan og respiratorisk karakter, synsforstyrrelser og hørelse repræsenterer de vigtigste bivirkninger, der er beskrevet efter indtagelsen af CELEBREX ®, hvis forekomst og sværhedsgrad tilsyneladende er relateret til de anvendte doser af lægemiddel.