Haloperidol

Aloperidol er et antipsykotisk stof, der tilhører klassen af ​​butyrophenones, hvoraf det er stamfaden.

Haloperidol - Kemisk struktur

Det blev syntetiseret i 1950'erne af forsker Paul Janssen og blev introduceret til Europa til behandling af psykoser i 1958.

Den har en høj antipsykotisk og beroligende kraft og har også antiemetisk aktivitet.

Haloperidol er mest sandsynligt kendt under varemærkerne Haldol® og Serenase®.

Indikationer

Til hvad det bruger

Haloperidol er indiceret til behandling af:

• Akut og kronisk skizofreni;
• Akut mental forvirring
• Akut vildledende og / eller hallucinatorisk psykose;
• Kronisk psykose;
• paranoia;
• Ipocondriasi;
• Paranoid, schizoid, schizotypisk, antisocial og nogle personlighedsforstyrrelser i grænsetypen;
• Choreiform bevægelser (hurtige, uregelmæssige og ufrivillige bevægelser);
• Agitation og aggression hos ældre patienter;
• Tics og stamming;
• opkastning;
• hikke;
• Alkohol tilbagetrækning syndrom;
• Behandling af intens smerte, normalt i forbindelse med opioid analgetika.

Aloperidol kan også anvendes til behandling af psykomotorisk agitation i tilfælde af:

• Maniske tilstande
• demens;
• psykopati;
• Akut og kronisk skizofreni;
• Oligofreni (tilstand af mental insufficiens er generelt medfødt eller erhvervet i de første år af livet);
• Alkoholisme;
• Kompulsive, paranoide eller histrioniske personlighedsforstyrrelser.

Advarsler

Haloperidol bør indgives under streng tilsyn af en psykiater.

Nogle tilfælde af pludselig død er blevet rapporteret hos psykiatriske patienter behandlet med haloperidol.

Aloperidol bør ikke indgives intravenøst, da der er en øget risiko for forlængelse af QT-intervallet (det tidsinterval, der kræves for det ventrikulære myokardium til depolarisering og repolarisering).

Forsigtighed bør anvendes ved indgift af haloperidol hos patienter, der lider af hjerte-kar-sygdomme, eller som har en familiehistorie for forlængelse af QT-intervallet. Det anbefales at udføre elektrokardiogram kontrol før og under lægemiddelterapi.

Det anbefales også at udføre periodisk kontrol for at bestemme elektrolythastigheden.

Brug af haloperidol hos patienter med demens kan øge risikoen for cerebrovaskulære hændelser.

Da haloperidol kan forårsage koaguleringer, skal der udvises forsigtighed ved indgift af lægemidlet hos patienter med en historie med dannelse af thrombus.

Aloperidol bør anvendes med forsigtighed hos ældre og deprimerede patienter.

Epileptiske patienter - eller med tidligere anfaldssygdomme - bør bruge haloperidol med forsigtighed.

Der bør tages hensyn til administrationen af ​​haloperidol under den maniske fase af cyklisk psykose på grund af muligheden for en hurtig ændring i humør mod depression.

Der bør lægges vægt på administration af haloperidol hos patienter med leversygdom.

Abrupt seponering af behandling med haloperidol anbefales ikke, da abstinenssymptomer kan opstå, eller der kan forekomme psykotisk tilbagefald.

Haloperidol bør ikke anvendes alene i de patienter, hvor depression er dominerende.

Aloperidol kan forårsage indtræden af ​​malignt neuroleptisk syndrom, i hvilket tilfælde behandlingen skal straks suspenderes.

Haloperidol kan forårsage sedation og nedsat opmærksomhed, derfor anbefales det ikke at køre bil og / eller ved at bruge maskiner.

Interaktioner

Brug af haloperidol bør undgås i forbindelse med administration af lægemidler, der forlænger QT-intervallet. Nogle af disse stoffer er:

• Antiarrhythmics, såsom quinidin, procainamid og amiodaron ;
• Nogle antihistaminer ;
• Nogle antipsykotika ;
• Nogle antimalarials, såsom quinidin og mefloquin ;
• Moxifloxacin, en antibakteriel;
• Nogle antidepressiva, såsom paroxetin ;
• Ketoconazol, et antifungalt stof.

Haloperidol bør ikke administreres samtidigt med lægemidler, der kan ændre elektrolytkoncentrationer. Samtidig brug af diuretika (især dem der forårsager hypokalæmi, dvs. et fald i kalium i blodbanen) bør derfor undgås.

Plasminkoncentrationen af ​​haloperidol kan øges ved samtidig administration af:

• Itraconazol, en svampe;
• Buspiron og alprazolam, anxiolytiske lægemidler;
• Nefazodon, Venlafaxin, Fluvoxamin, Fluoxetin og Sertralin, Antidepressiva;
• Quinidin ;
• Chlorpromazin, et antipsykotisk middel;
• Promethazin, et antihistaminlægemiddel.

Aloperidol kan øge centralnervesystemet (CNS) depression induceret af lægemidler, såsom hypnotika, sedativer og stærke analgetika ; det kan også forbedre den beroligende effekt af alkohol .

Haloperidol kan nedsætte de terapeutiske virkninger af levodopa (et anti-parkinsonisk stof).

Aloperidol reducerer metabolismen af TCA (tricykliske antidepressiva) og øger dermed plasmakoncentrationen.

Haloperidol plasmakoncentrationerne kan reduceres ved samtidig administration af carbamazepin, phenobarbital (antikonvulsive lægemidler) og rifampicin (et antibiotikum).

Forsigtighed bør udvises ved samtidig administration af haloperidol og lithium (et lægemiddel der anvendes til behandling af bipolære lidelser) på grund af de negative virkninger, der kan opstå.

Aloperidol kan modvirke virkningen af adrenalin, antihypertensiva og fenindion (et oralt antikoagulerende middel).

Thyroxin kan øge toksiciteten af ​​haloperidol.

Bivirkninger

Haloperidol kan udløse forskellige bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Den type bivirkninger og intensiteten, som de opstår, afhænger af hver enkelt persons følsomhed overfor lægemidlet.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter behandling med haloperidol.

Nervesystemet

Haloperidol-behandling kan forårsage:

• Ekstrapyramidale lidelser (Parkinsonlignende symptomer);
• agitation;
• hyperkinesi;
• hypokinesi;
• bradykinesi;
• Dyskinesi og tardiv dyskinesi;
• Hypertoni;
• Dystoni;
• Motor dysfunktioner;
• rystelser;
• Ufrivillige muskelkontraktioner;
• Akathisia (manglende evne til at forblive stille);
• Døsighed;
• sedation;
• Svimmelhed;
• Hovedpine;
• nystagmus;
• Kramper.

Malignt neuroleptisk syndrom

Neuroleptisk malignt syndrom er en neurologisk lidelse karakteriseret ved:

• Feber;
• Dehydrering;
• Muskelstivhed;
• akinesi;
• Svedende;
• Takykardi;
• arytmi;
• Ændringer i bevidsthedstilstanden, der kan udvikle sig til stupor og koma.

Hvis disse symptomer vises, skal behandlingen med haloperidol straks standses, og lægen skal straks kontaktes.

Psykiske lidelser

Haloperidol kan forårsage nedsat eller tabt libido, psykotiske lidelser, forvirring, depression eller søvnløshed.

Reproduktionssystem og brystsygdomme

Haloperidolbehandling kan forårsage seksuel dysfunktion, amenorré (fravær af menstruationscyklus), følelse af ubehag eller smerter i brystet, dysmenoré (smertefuld menstruation), menorrhagi (overdreven blodtab i menstruationscyklussen), galactorrhea (unormal udskillelse af mælk begge hos kvinder end mænd), priapisme (lang og smertefuld erektion ikke ledsaget af seksuel spænding), gynækomasti (udvikling af bryster hos mænd).

Endokrine lidelser

Brug af haloperidol kan forårsage hyperprolactinæmi (øget koncentration af hormonprolactin i blodbanen) og udløse syndromet om uhensigtsmæssig sekretion af det antidiuretiske hormon (SIADH).

Hjertesygdomme

Haloperidolbehandling kan give anledning til takykardi, ventrikelflimmer og ekstrasystoler.

Vaskulære patologier

Haloperidolbehandling kan forårsage hypotension og ortostatisk hypotension (dvs. et kraftigt fald i blodtrykket, når du bevæger dig fra et siddende eller liggende stilling til en opretstående stilling). Desuden kan lægemidlet fremme dannelse af thrombus.

Øjneforstyrrelser

Haloperidol kan forårsage synsforstyrrelser, sløret syn og oculogyriske kriser (rotationsbevægelser i øjet).

Gastrointestinale sygdomme

Haloperidol kan forårsage kvalme, opkastning, spyt hypersekretion, forstoppelse og mundtørhed.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Haloperidolbehandling kan forårsage forstyrrelser i systemet, der er ansvarlig for blodcelleproduktion. Disse lidelser medfører et fald i blodniveauet af hvide blodlegemer og blodplader (henholdsvis leukopeni og trombocytopeni).

Respiratoriske lidelser

Haloperidolbehandling kan forårsage dyspnø, bronchospasme, laryngospasme og laryngealt ødem.

Lever og galdeveje

Haloperidolbehandling kan give anledning til akut leversvigt, hepatitis, cholestase og gulsot.

Hud- og underhudssygdomme

Aloperidol kan forårsage lysfølsomme reaktioner, nældefeber, hududslæt, kløe, eksfoliativ dermatitis og hyperhidrose.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå efter haloperidolindtagelse, er:

• Allergiske reaktioner i følsomme emner;
• Vægtøgning eller tab
• hypoglykæmi;
• Hyponatremi (nedsat blodkoncentration af natrium);
• Ødem;
• Gait lidelser;
• Stiv nakke;
• Muskelstivhed;
• spasmer;
• stivkrampe;
• Feber;
• Pludselig død.

Overdosis

Der er ingen specifik modgift mod overdosering af haloperidol. Indgivelsen af ​​aktivt kul kan være nyttigt.

Symptomerne der kan opstå består af en forværring af bivirkningerne.

Under alle omstændigheder, hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis af medicin, skal du straks kontakte din læge eller gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Haloperidol er i stand til at udføre sin antipsykotiske virkning takket være dens modsætning mod D2-receptorer af dopamin (DA) og 5-HT2-receptorer af serotonin (5-HT). Faktisk er disse to endogene monoaminer impliceret i etiologien af ​​psykiatriske lidelser.

Anvendelsesform - Dosering

Aloperidol er til rådighed både til oral administration i form af tabletter og orale dråber og i hætteglas til intramuskulær administration.

Haloperidol doseringen skal etableres af lægen på et strengt individuelt grundlag.

Følgende er nogle indikationer på doser af medicin, der normalt anvendes, afhængigt af brugen af ​​dem.

Hos ældre patienter kan en reduktion af den administrerede dosis være nødvendig.

Som en neuroleptisk

I den akutte fase er den sædvanlige dosis 5 mg haloperidol intramuskulært gentaget hver time, indtil der opnås tilstrækkelig symptomkontrol. Dog må du ikke overskride 20 mg lægemiddel pr. Dag. Til oral administration er dosen imidlertid 2-20 mg / dag, der skal tages som en enkeltdosis eller i opdelte doser.

I den kroniske fase er den sædvanlige haloperidoldosis 1-3 mg, som skal indgives oralt to eller tre gange om dagen.

Kontrol af psykomotorisk agitation

I den akutte fase er den sædvanlige dosis haloperidol 5 mg intramuskulært gentaget hver time, indtil symptomkontrol er opnået. Under alle omstændigheder må du ikke overstige 20 mg pr. Dag.

I den kroniske fase administreres haloperidol normalt oralt, dosen er 0, 5-1 mg op til maksimalt 2-3 mg, der skal tages tre gange om dagen.

Som et hypnotisk

Den sædvanlige dosis er 2-3 mg haloperidol, der skal tages oralt i en enkelt dosis om aftenen før sengetid.

Som en antiemetisk

Aloperidol kan anvendes som antiemetisk til behandling af opkastning af central oprindelse i en dosis på 5 mg lægemiddel, der skal indgives intramuskulært.

Desuden kan lægemidlet anvendes til profylakse af postoperativ opkastning i en dosis på 2, 5-5 mg, som skal administreres intramuskulært ved afslutningen af ​​operationen.

Graviditet og amning

Brug af haloperidol under graviditet og amning anbefales ikke på grund af de bivirkninger, der kan forekomme hos nyfødte.

Kontraindikationer

Brug af haloperidol er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Kendt overfølsomhed over for haloperidol;
• Hos patienter i comatose tilstand
• Hos stærkt deprimerede patienter med alkohol eller andre CNS-aktive stoffer
• Hos patienter, der lider af endogen depression uden agitation
• Hos patienter med Parkinsons sygdom
• Hos patienter med skader på de basale ganglier
• Hos patienter med hjertesygdom og / eller QT interval forlængelse;
• Hos patienter med forkert hypokalæmi
• Hos børn;
• Ved graviditet konstateres eller formodes
• Under amning.

Haloperidol decanoat

Aloperidol decanoat er et derivat af haloperidol indført som en forsinkelsesformulering til behandling af psykose vedligeholdelse.

Lægemidlet injiceres intramuskulært hver 4-6 uger, så du får den samme terapeutiske effekt, som du får ved daglig administration af haloperidol oralt.

Den indgivne dosis er strengt individuel og skal etableres af lægen alt efter sværhedsgraden af ​​sygdommen og ifølge den orale dosis af haloperidol, som var nødvendigt til vedligeholdelse af patienten, inden behandlingen med haloperidol decanoat blev påbegyndt.

Under alle omstændigheder anbefales det, at indledende dosis af haloperidol decanoat svarer til 10-15 gange den tidligere orale daglige dosis af haloperidol.