Aminophylline

THERAPEUTIC GROUP: Andre systemiske lægemidler til obstruktiv luftvejssygdomme

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer Aminophyllin

Aminofillin anvendes generelt til behandling af bronchiale astma og lungesygdomme med en bronchial spastisk komponent.

Virkningsmekanisme Aminophyllin

Aminofillin er et lægemiddel opnået fra den kemiske forbindelse mellem theophyllin og ethylendiamin, der er kendetegnet ved dets høje opløselighed i et vandigt miljø i modsætning til ren theophyllin, hvis alkaloid-kemiske natur begrænser dets hydrofilicitet betydeligt og gør den således mindre egnet til terapeutiske formål

Efter oral eller parenteral administration udfører aminofillin en terapeutisk virkning, der kan sammenlignes med Theophyllin, hvilket således fører til inaktivering af enzymet phosphodiesterase med deraf følgende stigning i koncentrationer af cyklisk intracellulær AMP og efterfølgende bronkodilation.

Den ovennævnte aktivitet kombineret med antihistaminaktiviteten, der er effektiv til at reducere ødemet associeret med den astmatiske tilstand og hypersekretionen af slim, bestemmer en klar forbedring af luftvejsopløbet og sikrer således en effektiv genopretning af normal ventilationsevne.

Methylxanthinderivater, efter en hepatisk metabolisme, elimineres i urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

AMINOFILLINA I INTENSIVE THERAPY DEPARTMENTS

Pulm Pharmacol Ther. 2013 mar 19. pii: s1094-5539 (13) 00075-8. doi: 10.1016 / j.pupt.2013.03.001. [Epub forud for print]

Undersøgelse viser, at associeringen med kortikosteroidbehandling og med Aminophyllin beta agonister er forbundet med en statistisk signifikant forbedring af vitale funktioner hos små patienter, der er optaget til det pediatriske genoplivningscenter.

AMINOFILLINA AKTION MECHANISM

Drug Deliv. 2013 okt 23. [Epub forud for print]

Eksperimentel undersøgelse, der viser, hvordan behandlingen med Aminophyllin kan bestemme en vigtig bronkial dilatatorisk effekt i niveauet af det øvre luftveje, hvilket forårsager undertrykkelse af inflammation og allergiske symptomer hos små sensibiliserede forsøgsdyr.

AMINOFILLINA OG REKTAL ADMINISTRATION

Int J Pharm. 2009 8 september; 379 (1): 119-24. doi: 10.1016 / j.ijpharm.2009.06.017. Epub 2009 23 juni.

Arbejde, der forsøger at overvinde grænserne i forbindelse med farmakokinetiske variationer i forbindelse med administration af Aminophyllin ved rektal vej gennem indførelse af anordninger, der kan sikre en kontrolleret frigivelse af lægemidlet.

Metode til brug og dosering

Aminofillin findes i hætteglas til intravenøs brug af 240 mg pr. 10 ml i hætteglas til intramuskulær brug af 350 mg pr. 2 ml opløsning eller i 350 mg suppositorier af aminophyllin.

Den terapeutiske ordning, der er forbeholdt behandling af patienter, der lider af astma eller respiratoriske sygdomme med en bronchospastisk komponent, er ansvarlig for lægen efter en omhyggelig vurdering af patientens sundhedstilstand og den bedste indgivelsesvej.

Doserne vil derfor afhænge af administrationsmetoden og patientens fysio-patologiske egenskaber.

Advarsler Aminophyllin

Aminophyllinbehandling skal nødvendigvis defineres og overvåges under hele terapeutisk proces af en læge med erfaring i behandling af respiratoriske sygdomme for hurtigt at kunne identificere eventuelle bivirkninger eller potentielle kontraindikationer for anvendelsen af dette lægemiddel.

Særlig forsigtighed bør reserveres til patienter med kardiopatisk, hypertensive, hypoxæmisk eller hypertyreoid lidelse eller dem, der lider af ændret lever- og nyrefunktion eller i terapi med inducerende lægemidler / hæmmere af leverenzymer som cigaretrøg på grund af den ændrede metabolisme, som den ville støde på Aminophyllin med sine biologiske konsekvenser.

På grund af den ændrede og uregelmæssige absorptionsprofil for Aminofillin efter rektal administration, bør denne indgivelsesmetode undgås i nødstilfælde.

Det anbefales at holde medicinen utilgængeligt for børn.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Selv om der ikke er eksperimentelle beviser for toksiciteten af aminophyllin eller theophyllin til fosterhygiejne, vil det stadig være tilrådeligt at undgå brugen af dette lægemiddel under graviditeten.

Evnen af Theophylline, hovedmetabolitten af Aminofillin, at koncentrere sig i modermælk, udvider i stedet kontraindikationerne til brugen af dette lægemiddel, selv under amning.

Interaktioner

Patienter, der tager aminophyllin, bør undgå samtidig indtagelse af aktive ingredienser med inducerende / inhiberende aktivitet på cytokromelle enzymer såsom erythromycin, TAO, lincomycin, clindamycin, allopurinol, cimetidin, influenzavaccine, propranolol, phenytoin, antikonvulsiver, cigaretrøg og produkter baseret på Hypericum perforatum.

Kontraindikationer Aminophyllin

Aminofillin er kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for theophyllin eller andre xanthinderivater, overfølsomhed over for lidokain, alvorlig hjertesygdom og hypertensive tilstande og under amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Administration af aminophyllin kan resultere i forbigående bivirkninger såsom kvalme, opkastning, epigastrisk smerte, hovedpine, irritabilitet, takykardi, søvnløshed og tachypnæne.

Heldigvis er forekomsten af alvorlige metaboliske og kardiovaskulære bivirkninger sjældnere.