NORVASC ® Amlodipinbesilat

NORVASC ® er et lægemiddel baseret på amlodipinbesylat

THERAPEUTISK GRUPPE: Calciumantagonist med overvejende vaskulær effekt.

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer NORVASC ® Amlodipinbesilat

NORVASC ® anvendes til behandling af arteriel hypertension, både i monoterapi og kombineret med andre antihypertensiva lægemidler hos patienter, der ikke reagerer.

Det anvendes også i tilfælde af angina pectoris på grund af kronisk stenose eller som følge af vasokonstriktion og koronar vasospasme og i tilfælde af modstand mod behandling med nitrater eller betablokkere.

Virkningsmekanisme NORVASC ® Amlodipin besylat

NORVASC ® indtages normalt oralt, hvorved amlodipinbesilat absorberes på gastrointestinalt niveau, hvilket giver den aktive ingrediens amlodipin med en biotilgængelighed på mellem 65% og 80% inden for 6/12 timer fra administrationen.

Den terapeutiske virkning af NORVASC ® skyldes derfor dets aktive bestanddel amlodipin, som er i stand til selektivt at binde til de langsomme calciumkanaler i den glatte og myokardiale muskelcelle, hvilket forhindrer den indgående strøm af calcium, der er nødvendigt for at udløse kontraktile mekanismer. Denne biologiske virkning translaterer - på et systemisk niveau - til en reduktion af vaskulær resistens med deraf følgende antihypertensiv virkning og reduktion af hjertearbejde; disse virkninger, i forbindelse med udvidelsen af koronararterierne, garanterer en bedre oxygenation af myokardiet, der er ansvarlig for den antianginale og beskyttende virkning mod hjerte-iskæmi af forskellige slags.

Når dets handling er overstået, metaboliseres amlodipin i leveren til inaktive derivater og elimineres hovedsageligt gennem urinen.

Den beskyttende rolle i det kardiovaskulære system gør det muligt for NORVASC ® at reducere dødelighed og morbiditet relateret til hjerte-kar-sygdomme, forbedre overlevelse hos patienter med hjertesvigt og relaterede sygdomme.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. AMLODIPIN OG KALCIUMANTAGONISTER I FORBEDRING AF PARKINSON'S SJÆLP

Flere og flere eksperimentelle beviser viser, at nogle calciumantagonister, der tilhører familien af didropiridiner, kan krydse blodhjernebarrieren og optræde selektivt på calciumkanalerne af type L, der udtrykkes der, og udøver en neuro-beskyttende virkning mod Parkinsons sygdom.

På trods af disse beviser er det nødvendigt med flere undersøgelser og en bedre molekylær karakterisering, som kan retfærdiggøre denne handling.

2. VIRKNING AF KOMBINERET THERAPI MED AMLODIPIN I BEHANDLING AF HYPERTENSION

Moderat hypertension er i dag en særlig hyppig tilstand i verdensbefolkningen. Forskellige kliniske forsøg tester dagligt effektiviteten og tolerancen af antihypertensive behandlinger, selv i kombination. Denne undersøgelse viser, hvordan den kombinerede terapi mellem olmesartan og amlodipin kan garantere en gennemsnitlig sænkning af systolisk blodtryk på ca. 30 mmHg og omkring 17 mmHg til diastolisk, hvilket muliggør hurtig tilbagevenden til normale områder med høj overholdelse og tolerabilitet.

3. AMLODIPIN OG FORBEDRING AF LIVSKVALITET

Denne undersøgelse - udført på mere end 8000 patienter, der lider af arteriel hypertension og comorbiditetsfaktorer - viste, at administrationen af amlodipin og olmesartan i cirka 18 uger garanterede ikke kun en forbedring af blodtryk og hjertefunktion, men også en positiv udvikling af patientens generelle livskvalitet, absolut forbedring af overholdelse.

Metode til brug og dosering

NORVASC ® 5/10 mg amlodipinbesilat tabletter: 5 mg en gang daglig foreslås til behandling af essentiel hypertension. I tilfælde af nedsat respons og manglende terapeutisk effekt kan lægen efter en omhyggelig vurdering af patientens organiske billede beslutte at øge dosis for at fordoble den.

I ALT tilfælde, før du tager NORVASC ® Amlodipin besilat - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler NORVASC ® Amlodipinbesilat

På grund af amlodipins hepatiske metabolisme kan en ændring i de normale farmakokinetiske egenskaber af denne aktive bestanddel observeres hos patienter med nedsat leverfunktion med deraf følgende variation i biologisk effektivitet. I dette tilfælde vil det være nødvendigt at justere doseringen for at minimere eventuelle bivirkninger, samtidig med at den terapeutiske virkning af NORVASC ®

Dosisændringer er dog ikke nødvendige for ældre patienter eller patienter med nedsat nyrefunktion.

Selvom der ikke er nogen direkte sammenhæng mellem amlodipinindtag og forstyrrelser i køreegenskaber eller anvendelse af maskiner, kan nogle af de mest almindelige bivirkninger forbundet med antihypertensiv behandling, såsom svimmelhed og døsighed, føre til en reduktion af patientens normale opfattende og reaktive kapacitet, hvilket gør de ovennævnte handlinger farlige.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Eksperimentelle undersøgelser hos dyr har vist den teratogene og mutagene virkning af amlodipin på fosteret. Desuden har flere undersøgelser foretaget på calciumantagonister taget under graviditeten vist en reduktion i føtal blodgennemstrømning med svækket normal udvikling.

Af disse årsager anbefaler vi ikke brug af NORVASC ® i hele graviditeten og amningen.

Interaktioner

I modsætning til mange andre calciumantagonister synes amlodipin ikke at interagere med cimetidin, digoxin, warfarin og cyclosporin.

Samtidig synes samtidig administration af andre antihypertensive stoffer også at være meget sikker, for hvilken der ikke var behov for dosisjustering.

Kontraindikationer NORVASC ® Amlodipinbesilat

NORVASC ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter og alvorlig nedsat leverfunktion.

Bivirkninger - Bivirkninger

NORVASC ® synes at tolereres godt af patienter, der behandles. I de forskellige undersøgelser udført var de mest observerede bivirkninger alle beskedne og manglede klinisk relevans. Blandt de mest almindelige er det muligt at inkludere hovedpine, ødem, træthed, døsighed, mavesmerter, kvalme, hjertebank og svimmelhed.

Hos patienter, der er særligt modtagelige for terapi eller med en historisk kardiovaskulær sygdom, blev der også observeret en øget forekomst af arytmier, brystsmerter og myokardieinfarkt.

Tilfælde af overfølsomhed har været sjælden, med reaktioner hovedsageligt dermatologisk (hududslæt og erytem).