Cilostazol: Hvad er det? Hvordan virker det? Indikationer, Dosering, Bivirkninger og Kontraindikationer af I.Randi

generalitet

Cilostazol er en aktiv bestanddel, der er i stand til at inhibere blodpladeaggregering og induktion af vasodilation .

Fra kemisk synspunkt er cilostazol et kinolonderivat og har specifikke terapeutiske indikationer for at lette gangen uden smerte hos patienter med intermitterende claudikation . Det er tilgængeligt som tabletter til oral brug, der skal sluges hele.

Lægemidler indeholdende cilostazol kan kun dispenseres ved præsentation af en gentagelig recept (RR).

Eksempler på specialiteter Lægemidler indeholdende cilostazol

• Albaten®
• Cilostazol EG®
• Cilostazol Mylan®
• Cilostazol Sandoz®
• Fripass®
• Pletal®

Terapeutiske indikationer

Hvornår angives brugen af ​​Cilostazol?

Anvendelsen af ​​cilostazol er indikeret i tilfælde af intermitterende claudikation - en tilstand præget af opfattelsen af ​​smerter i benene, sværhedsbesvær og svage sider - på grund af utilstrækkelig blodforsyning til underekstremiteterne (perifer vaskulopati). Ved at tage lægemidlet reducerer smerten under gåning opfattet af patienter, der lider af den ovennævnte lidelse.

Bemærk venligst

Brug af cilostazol er kun indiceret hos patienter, hvor den intermitterende claudikation ikke er blevet forbedret tilstrækkeligt efter at have ændret deres vaner og livsstil (for eksempel at afstå fra at ryge, øge fysisk aktivitet osv.). ).

Advarsler

Advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen af ​​Cilostazol

Inden du tager cilostazol, skal du informere din læge, hvis du lider af nogen form for hjerte-kar-sygdom og / eller hvis du lider af ændringer i blodtrykket .

Under alle omstændigheder er det tilrådeligt at informere lægen om dine helbredsmæssige forhold, før du tager cilostazolbaserede lægemidler, for at gøre dig opmærksom på muligheden for sygdomme eller sygdomme af nogen art, selvom de ikke er af kardiovaskulær karakter.

I stedet skal du under behandlingen med cilostazol informere din læge om:

• Man må gennemgå enhver form for operation, herunder tandkirurgi;
• Blusninger og / eller blødninger forekommer let.

I de ovennævnte tilfælde kan lægen faktisk beslutte at reducere mængden af ​​aktiv bestanddel, der er taget, eller helt suspendere administrationen.

Bemærk venligst

Hvis du tager cilostazol, kan du få bivirkninger, som kan påvirke evnen til at køre bil og / eller bruge maskiner (svimmelhed). Af denne grund bør disse aktiviteter undgås efter at have taget den aktive ingrediens.

Farmakologiske interaktioner

Interaktioner mellem cilostazol og andre lægemidler

Inden behandlingen med cilostazol påbegyndes, skal du informere din læge, hvis du tager andre lægemidler, som kan forstyrre blodpropper eller blodpladeaggregering (antikoagulerende lægemidler, antiplatelet lægemidler, NSAID'er osv.).

På grund af de lægemiddelinteraktioner, der måtte opstå, er det nødvendigt at informere lægen, hvis de tager eller har været ansat for nylig:

• Antibiotika, især makrolider (erythromycin, clarithromycin osv.) Og rifamyciner (rifampicin);
• Antifungale stoffer (fx ketoconazol);
• Gastroprotektive lægemidler (for eksempel omeprazol);
• Statiner ;
• Ergot-derivater ;
• Antiepileptiske lægemidler, såsom phenytoin og carbamazepin;
• Cisaprid ;
• Halofantrin ;
• Hypericum (også kendt som St. John's wort), dets derivater og produkter, der indeholder det.

Endelig, da cilostazol er i stand til at øge virkningen af antihypertensive stoffer, er det nødvendigt at informere din læge, hvis du tager:

• Betablokkende lægemidler;
• ACE-inhibitorer;
• Diuretika;
• Calciumkanalblokkere;
• Angiotensin II receptor antagonister.

Men inden du begynder behandling med cilostazol, skal du fortælle det til din læge, hvis du tager eller har for nylig taget stoffer eller produkter af enhver art, herunder ikke-receptpligtige lægemidler (SOP ), OTC-stoffer, urte- og urteprodukter og homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Bivirkninger forårsaget af indtagelse af Cilostazol

Som enhver anden aktiv ingrediens kan cilostazol også forårsage bivirkninger, selvom ikke alle patienter manifesterer dem eller manifesterer dem på samme måde. Faktisk reagerer hver person subjektivt for administrationen af ​​de lægemiddel manifesterende bivirkninger, som er forskellige i type og intensitet eller slet ikke manifesterer dem.

Nedenfor er nogle af de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med cilostazol.

Blodforstyrrelser

Cilostazolbehandling kan føre til udseendet af:

• Anæmi;
• Trombocytopeni;
• Forlængelse af blødningstiden
• Granulocytopeni eller agranulocytose;
• Leukopeni;
• pancytopeni;
• Blødninger i forskellige organer og væv;
• Blå mærker.

Nervesystemet

Under indtagelse af cilostazol kan opstå:

• svimmelhed;
• Hovedpine;
• Søvnløshed;
• hypæstesi;
• Parese.

Kardiovaskulære lidelser

Administrationen af ​​cilostazol kan give anledning til adskillige bivirkninger af det kardiovaskulære system, hvoraf vi nævner:

• hjertebanken;
• Hjertearytmi
• Ventricular extrasystoles;
• Atrieflimren;
• Kongestivt hjertesvigt
• Synkope;
• Hot blinker;
• Hypertension.

Gastrointestinale sygdomme

Oral indtagelse af cilostazol kan forårsage:

• Kvalme og opkastning;
• Diarré;
• flatulens;
• Mavesmerter
• Dyspepsi;
• Gastritis.

Lunger og luftvejssygdomme

Medikamentbehandling med cilostazol kan forårsage:

• pharyngitis;
• Rhinitis;
• Hoste;
• dyspnø;
• Lungebetændelse.

Hud- og underhudssygdomme

Ved administration af cilostazol kan forekomme:

• Hududslæt;
• Kløe;
• Eksem;
• Urticaria;
• Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med cilostazol, er:

• Allergiske reaktioner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
• Ødem;
• Hyperglykæmi og diabetes mellitus;
• Anoreksi;
• Stater af angst;
• konjunktivitis;
• Tinnitus;
• Ændringer i leverfunktion, hepatitis og gulsot;
• Myalgi;
• Feber og kuldegysninger;
• utilpashed;
• Brystsmerter;
• Øget uricæmi, blodurinstof og kreatinæmi.

Overdosis

I tilfælde af overdreven dosis cilostazol kan der opstå symptomer som: svær hovedpine, diarré og takykardi. I tilfælde af en overdosis af cilostazol - konstateret eller formodes at være - er det derfor nødvendigt at kontakte lægen straks eller gå til nærmeste beredskabsrum, der fører med sig pakken af ​​det lægemiddel, der er taget. Der er ingen specifikke modgift, derfor er behandlingen symptomatisk og støttende. Tømning af maven ved at fremkalde opkastning eller gastrisk skylning kan være nyttig.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker Cilostazol?

Cilostazol udfører anti-blodplade- og vasodilatorisk antiaggregationsvirkning hovedsageligt gennem to virkningsmekanismer:

• Selektiv inhibering af phosphodiesterase 3A (PDE-3A): PDE-3A er isoformen af ​​enzymet phosphodiesterase type 3 mest udtrykt ved blodplade niveau. Det er ansvarlig for nedbrydningen af AMPc (cyklisk adenosinmonophosphat, molekyle med hæmmende virkning mod aggregering og blodplade-degranulation) i AMP (adenosinmonophosphat, et molekyle, der i stedet fremmer blodpladedegraanering). Med inhiberingen af ​​PDE-3A på blodpladeniveauet er der derfor en stigning i niveauerne af AMPc, hvilket resulterer i hæmning af blodpladeaggregering. Endvidere favoriserer stigningen i cykliske AMP-niveauer vasodilation.
• Inhibering af adenosin-genoptagelse, som interagerer med dets receptorer Al og A2, forårsager en stigning i niveauerne af AMPc. Som nævnt ovenfor favoriserer stigningen i niveauerne af sidstnævnte molekyl både inhibering af blodplade-degranulation og aggregering og dilation af blodkar.

Takket være inhiberingen af ​​blodpladeaggregering og induktion af vasodilatation giver cilostazol en bedre blodgennemstrømning i niveauet af underbenene, som vi husker at være utilstrækkelige i nærværelse af intermitterende claudikation. På denne måde hjælper cilostazol patienter, der lider af denne lidelse, til at gå længere - rejse længere afstande - uden at opleve smerter.

Brug og dosering

Hvordan man tager Cilostazol

Cilostazol er tilgængelig som tabletter til oral brug . Tabletterne skal sluges hele, ved hjælp af lidt vand, mindst 30 minutter før morgenmad og aftensmad .

Den principielle dosis, der normalt indgives, er 100 mg to gange om dagen, om morgenen og aftenen, for at blive taget som beskrevet ovenfor.

Varigheden af ​​behandlingen kan variere fra 4 til 12 uger. Den nøjagtige dosering af lægemidlet etableres imidlertid af lægen for hver patient.

Graviditet og amning

Kan Cilostazol tages under graviditet og under amning?

Da undersøgelser udført in vivo viste, at cilostazol har reproduktionstoksicitet, er dets anvendelse kontraindiceret under graviditeten .

På samme måde har dyreforsøg vist, at cilostazol kan udskilles i modermælk. Der er dog ingen bekræftelse på, at dette også sker hos mennesker. Derfor anbefales det ikke at anvende den aktive ingrediens under amning som en forebyggende foranstaltning.

Af de ovennævnte årsager skal behovet for at indlede en lægemiddelbehandling baseret på cilostazol, være nødvendig for at underrette lægen om deres tilstand.

Kontraindikationer

Når Cilostazol ikke bør anvendes

Brug af cilostazol er kontraindiceret i alle følgende tilfælde:

• Kendt overfølsomhed over for cilostazol selv og / eller til et eller flere af hjælpestofferne i det lægemiddel, der skal anvendes
• Patienter, der lider - eller som har lidt - fra en række hjerte-kar-sygdomme eller lidelser, såsom hjertesvigt, hjertesygdomme, arytmier, hjerteanfald og blodtryksændringer;
• Patienter med lever- og / eller nyresygdomme;
• Patienter, der lider eller har lidt af lidelser eller sygdomme, der kan øge risikoen for blødning (for eksempel: slagtilfælde, gastrointestinale sår, øjenlidelser forårsaget af diabetes osv.);
• Brug af stoffer, der øger risikoen for blødning (for eksempel blodplader, antikoagulerende lægemidler, NSAID'er osv.);
• I graviditeten.