XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® er et lægemiddel baseret på Rivaroxaban.

THERAPEUTISK GRUPPE: Antitrombotika

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® er indiceret som et forebyggende farmakologisk hjælpemiddel - mod venøs tromboembolisme - hos voksne patienter, der udsættes for hofte- og knæudskiftning.

Virkningsmekanisme XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban, der optages oralt af XARELTO ® absorberes hurtigt og når maksimal plasmakoncentration efter ca. 2-4 timer efter oral administration.

Biotilgængeligheden af denne aktive bestanddel er meget høj, konstant over 80% ved doser under 15 mg.

Når det er absorberet, transporteres rivaroxaban i kredsløbsstrømmen, der stort set er bundet til plasmaproteiner, især til albumin.

XARELTO ® repræsenterer et innovativt antitrombotisk lægemiddel, givet dets virkningsmekanisme, der udtrykkes ved direkte inhibering af koagulationsfaktor Xa. Ved at modvirke virkningen af denne opløselige faktor forhindrer rivaroxaban koagulationsvejen fra at foregå, enten gennem ekstrinsikvejen eller gennem den indre pathway, ved at blokere et nøglefase, der tillader protrombin at generere thrombin (faktor IIa) og initiere thrombusdannelse, med fibrinproduktion.

Fraværet af en direkte indsats mod blodplader eller K-vitamin garanterer en mere kontrolleret handlingsprofil med reducerede bivirkninger.

Efter den biologiske effekt metaboliseres rivaroxaban efter ca. 7-11 timer i leveren af cytokromelle enzymer CYP3A4 og CYP2J2 og elimineres efterfølgende både via fæces og urin.

Af den samlede dosis er ca. 1/3 uændret i urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

EFFEKTIVITET OG SIKKERHED AF RIVAROXABAN

Flere kliniske undersøgelser synes at være enige om rivaroxabans større effektivitet i forebyggelsen af venøse tromboemboliske sygdomme efter kirurgi. Dataene viser, at XARELTO ® terapi ikke kun er mere effektivt, men også lettere (det er en oral terapi, ikke parenteral) og sikker, hvilket reducerer blødningsepisoderne signifikant.

2. RIVAROXABAN OGSÅ I ATRIALFIBRILLATIONEN

Ud over den større virkning i forebyggelsen af venøse tromboemboliske patologier på grund af hofteknæskirurgi, understøtter flere kliniske forsøg den terapeutiske effekt af rivaroxaban som et forebyggende værktøj til atrieflimmeremboli. Mere præcist synes XARELTO ® at være mindst lige så effektiv som warfarin ved behandling af disse tilstande, men helt sikkert mere sikkert og lettere at anvende til både lægen og patienten.

3. XARELTO I FORBEDRING AF THROMBEMBOLISKE SYGDOMME

XARELTO ® repræsenterer i dag et gyldigt alternativ til warfarin til behandling af tromboembolske patologier. I en undersøgelse foretaget af 4500 patienter under kirurgisk hoftebehandling sikrede post-intervention administration af rivaroxaban en reduktion i forekomsten af trombose i venøs emboli ved 0, 2% sammenlignet med 2% tidligere opnået ved normal farmakologisk profylakse .

Metode til brug og dosering

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tabletter : Terapi bør starte et par timer efter operationen, dog ikke før hæmostasen er blevet fuldt ud opnået.

På dette tidspunkt skal den optimale dosis - som synes at være 10 mg, tages en gang om dagen - fortsættes i ca. 5 uger i hofteoperation og i 2 uger i knæet.

Dosisjusteringer bør forventes hos ældre patienter eller patienter med nedsat lever og nyreinsufficiens.

I ALT tilfælde, inden du tager XARELTO ® Rivaroxaban, er KRAVEN OG KONTROL AF DIN LÆGER NØDVENDIG.

Advarsler XARELTO ® Rivaroxaban

Inden behandlingen med XARELTO ® påbegyndes, anbefales det at kontrollere patientens koagulationsmønster og derefter overvåge det under terapeutisk indgreb.

Endnu mere opmærksomhed skal rettes mod patienter med en udsat for udvikling af blødninger, traumatiseret, udsat for risikable medicinske procedurer (såsom spinal eller epidural punktering) eller påvirket af hæmatologiske patologier med svækkede koagulationsprocesser.

Af samme grund er det tilrådeligt at rådgive din læge eller måske redningsmændene om at tage et lægemiddel med antikoagulerende virkninger.

Den hepatiske metabolisme og renal og hepatisk sekretion af rivaroxaban gør det særligt risikabelt at tage stoffet i tilfælde af nedsat funktionalitet af de ovennævnte organer, der er i stand til at bestemme en signifikant forøgelse af blodkoncentrationerne af den aktive bestanddel med en øget risiko for bivirkninger.

XARELTO ® indeholder lactose, derfor kan det være ansvarlig for gastrointestinale lidelser hos patienter, der lider af glucose-galactosemalabsorption og laktaseenzymmangel.

Nogle bivirkninger beskrevet efter brug af XARELTO ® kan reducere patientens normale perceptuelle evner og gøre det farligt at bruge maskiner eller køre bil.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Flere eksperimentelle bevismaterialer, selvom de kun på dyremodeller har vist en toksisk virkning på fostrets helbred. Endvidere kan evnen til at krydse placenta og inducerede hæmodynamiske ændringer øge risikoen for fostrets blødning, der fører til død eller abort.

Af de ovennævnte grunde og på grund af manglende yderligere undersøgelser vedrørende udskillelse af rivaroxaban i modermælk anbefales stærkt indtagelse under graviditet og den efterfølgende ammestid.

Interaktioner

Tilstedeværelsen af en hepatisk metabolisme og inddragelsen af to cytokromelle enzymer, der er meget modulerbare af andre aktive ingredienser, udsætter rivaroxaban for potentielle farmakokinetiske egenskaber.

Mere præcist kan CYP3A4-hæmmere, såsom ketoconazol, azole antifungale midler, HIV proteasehæmmere og ederithromycin føre til øgede plasmakoncentrationer af denne aktive ingrediens, hvilket øger både terapeutiske og toksiske virkninger, mens CYP3A4-induktorer, såsom phenytoin, carbamazepin, phenobarbital eller St. John's Wort kan reducere plasmakoncentrationer ved at maskere effekten.

Antikoagulerende midler, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og antiplatelet midler kunne i stedet modulere lægemidlets antikoagulerende kapacitet.

Kontraindikationer XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® er kontraindiceret i tilfælde af blødning i gang, patologier, der påvirker koagulationssystemet, øget risiko for blødning, ægte overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller dets hjælpestoffer og i hele graviditetsperioden og i lactationen.

Bivirkninger - Bivirkninger

Kliniske undersøgelser har observeret forekomsten af bivirkninger hos ca. 14% af patienterne, der blev behandlet med XARELTO ®. De mest almindeligt observerede reaktioner var i mavetarmkanalen med diarré og opkastning og i leveren med en stigning af plasmotransaminasekoncentrationer.

Sygdomme i blødninger eller anemier var mere sjældne, forbundet med symptomer med varierende sværhedsgrad (svimmelhed, hovedpine, amnesi, paræstesi, lunger, ødem, asteni, udbredt smerte) afhængigt af omfanget af blødningen.