Generelt og Klassifikation
Anticholinerge lægemidler er aktive ingredienser, som udøver en antagonistisk type aktivitet mod acetylcholinreceptorer.
I denne henseende kan antikolinerge lægemidler inddeles væsentligt i to makrogrupper, såsom:
- Muskariniske antagonister (da de virker på niveauet af acetylcholinreceptorer af muscarin-type);
- Nikotiniske antagonister (da de interagerer med nikotinacetylcholinreceptorer).
Muskariniske antagonister
Som nævnt er muscariniske antagonister - eller antimuskarinika, hvis du foretrækker - anticholinerge lægemidler, der udfører deres aktivitet ved at interagere med acetylcholinreceptorer af muscarin-type.
Dybest set er der fem forskellige typer muskarinreceptorer:
- M1, der hovedsagelig er til stede på niveau med kirtler, hjerne og sympatiske ganglier;
- M2, især placeret på niveauet af glatte muskler, hjerte og hjerne;
- M3, der for det meste er til stede i glat muskel (såsom gastrointestinal), hjerne og kirtler;
- M4 ; til stede i hjernen;
- M5 ; placeret hovedsageligt i øjnene og hjernen.
Forfæderen af denne type anticholinerge lægemidler er atropin, et molekyle, der er i stand til at antagonisere ikke alle fem typer muscarinreceptorer, der findes i vores krop.
På markedet er der imidlertid antimuskarinlægemidler formuleret på en sådan måde, at de udfører deres handling på selektiv vis kun i forhold til visse receptortyper.
Aktive stoffer som scopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin og triesifenidyl tilhører klassen af antimuscarinlægemidler.
Anvendelser og terapeutiske anvendelser
Afhængigt af typen af muscarinreceptor, med hvilken anticholinerge lægemidler interagerer, kan forskellige biologiske reaktioner opnås.
Generelt kan det fastslås, at svarene på muscariniske antagonister indbefatter:
- Mindsket kontraktilitet af glatte muskler i mave-tarmkanalen og urinvejen (især denne handling udføres af type M3-receptorantagonisterne);
- Bronchodilation (på grund af antagoniseringen af M3-receptorer til stede på bronkialniveauet);
- Reduktion af mavesekretion og kirtelsekretioner, herunder spyt og mucociliær sekretion;
- Elevudvidelse (mydriasis).
Antimuskariniske midler kan derfor anvendes til behandling af forskellige sygdomme og lidelser, såsom:
- Gastrointestinale spasmer;
- Overaktiv blære;
- Kvalme og opkastning (forårsaget hovedsageligt af motionssygdom);
- Tremor, muskelstivhed og sialoré, som karakteriserer Parkinsons sygdom og parkinsonisme;
- Symptomer forbundet med sygdomme som astma eller kronisk bronkitis (bronchokonstriktion).
Den mydriatiske virkning af antimuskarinika anvendes derimod i øjenområdet under oftalmiske undersøgelser og lægeundersøgelser.
Bivirkninger
Naturligvis kan bivirkningerne og intensiteten, som de opstår, variere meget fra individ til individ, afhængigt af hvilken type aktiv ingrediens der anvendes, den måde, hvorpå lægemidlet administreres, og den følsomhed, som hver patient præsenterer. mod det samme stof.
Imidlertid er de vigtigste bivirkninger, der tilskrives brug - især hvis langvarig - af muscariniske antagonister:
- Tør mund
- Mydriasis (bivirkning, som som nævnt, bruges nogle gange i øjet);
- Sværhedsvanskeligheder (en uønsket effekt, som vi har set i nogle tilfælde, er nyttig til at modvirke symptomerne på overaktiv blære);
- Sløret syn
- fotofobi;
- Forstoppelse;
- Døsighed;
- forvirring;
- Takykardi (ret sjælden bivirkning).
Nikotiniske antagonister
Nikotiniske antagonister er anticholinerge lægemidler, som virker på niveau med nikotinacetylcholinreceptorer.
De aktive ingredienser, der tilhører denne klasse af anticholinerge stoffer, anvendes hovedsageligt som muskelafslappende midler. Disse lægemidler anvendes derfor hovedsageligt til at fremme kirurgiske indgreb eller under udførelsen af nogle typer endoskopiske undersøgelser.
Klassificering og virkningsmekanisme
Anticholinerge lægemidler, som antagoniserer nikotinacetylcholinreceptorer, udøver en aktivitet, der virker neuromuskulær blokeringstype; Af denne grund omtales de ofte som muskelafslappende midler til perifer virkning.
De pågældende anticholinergika binder faktisk til de nikotinreceptorer, der er til stede på niveauet af den neuromuskulære plaque, hvilket således forårsager et fald i acetylcholinsignalet og følgelig en afslapning af muskulaturen.
Nærmere bestemt kan disse lægemidler opdeles i:
- Depolariserende perifere muskelafslappende midler, en gruppe, hvortil succinylcholin tilhører;
- Ikke-depolariserende perifere muskelafslappende midler, en gruppe, som aktive ingredienser såsom atracurium, rocuronium og vecuronium tilhører.
Bivirkninger
Også i dette tilfælde kan typen af bivirkninger og intensiteten med hvilken de forekommer variere mellem patienter afhængigt af den valgte type aktiv ingrediens og individets følsomhed overfor lægemidlet anvendes.
Imidlertid kan mange af disse anticholinerge stoffer forårsage bivirkninger, såsom:
- bronkospasme;
- Astma;
- Hypotension;
- Kardiovaskulære lidelser;
- udslæt;
- Kløe;
- Urticaria.
Under alle omstændigheder henvises der til artiklen på denne side for mere detaljerede oplysninger om anvendelser, virkningsmekanisme og de negative virkninger af denne type anticholinerge lægemidler: Miorelaxanter.
