Bupropion (også kendt som amfebutanon) er et atypisk antidepressivum, hvis struktur ligner meget af amfetamin, et stærkt stimulerende middel i centralnervesystemet.
Bupropion - Kemisk struktur
På trods af lighed med amfetamin har bupropion imidlertid en helt anden farmakologisk aktivitet.
Indikationer
Til hvad det bruger
Brugen af bupropion er indiceret til behandling af alvorlig depressiv lidelse.
Advarsler
Depression øger risikoen for selvmordstanker, selvskade og selvmordsforsøg. Disse symptomer forbedres ikke umiddelbart efter at have taget bupropion, fordi lægemidlet tager tid at vise sin terapeutiske virkning (generelt to uger, men nogle gange endnu mere). Det er derfor nødvendigt at holde patienterne under overvågning, indtil der sker betydelig remission.
Bupropion bør ikke anvendes til behandling af depression hos børn og unge under 18 år.
Forsigtighed bør udvises ved administration af bupropion til patienter med eksisterende lever- og / eller nyresygdomme.
Bupropion sænker beslaglæggelsestærsklen, derfor bør der meget forsigtighed anvendes ved indgivelse til patienter, der tidligere har haft konvulsive lidelser, eller som tager andre lægemidler, der kan nedsætte den konvulsive tærskel, herunder antipsykotiske lægemidler, antimalarialer, antihistaminer, sedativer, stimulerende eller anorektiske produkter. Selv patienter, der har lidt hovedskader, som misbruger alkohol eller lider af diabetes, der er behandlet med insulin eller hypoglykæmiske midler, har risiko for kramper.
Administration af bupropion hos hypertensive patienter kan medføre forværring af hypertension.
Interaktioner
Bupropion metabolisme kan nedsættes ved samtidig administration af SSRI'er (selektive serotonin reuptake inhibitorer), herunder:
- Paroxetin;
- fluvoxamin;
- sertralin;
- norfluoxetin;
- Fluoxetin;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Da bupropion selektivt hæmmer dopaminreoptagelse, bør samtidig behandling med dopaminerge agonister eller antagonister undgås.
Samtidig administration af bupropion og MAOI'er (monoaminoxidasehæmmere) bør undgås på grund af de bivirkninger, der kan opstå ved en sådan association.
Samtidig brug af bupropion og følgende lægemidler kan øge risikoen for anfald:
- Theophyllin, der anvendes til behandling af astma
- Andre antidepressiva stoffer;
- Tramadol, en opioid smertestillende middel;
- beroligende;
- Mefloquine eller chloroquine, medicin til behandling af malaria;
- Narkotika til styring af kropsvægt eller appetit
- Steroider;
- Quinoloner, lægemidler med antibiotisk virkning;
- Antihistaminer;
- Diabetesbehandling medicin.
Der kan være en stigning i bivirkningerne induceret af bupropion, når det gives samtidigt med lægemidler, såsom:
- Narkotika til behandling af Parkinsons sygdom (såsom levodopa, amantadin eller orphenadrin);
- Narkotika, der anvendes til behandling af epilepsi, såsom for eksempel carbamazepin, phenytoin og valproat;
- Antitumoraler, såsom cyclophosphamid og ifosfamid;
- B-blokeringsmedicin, såsom metoprolol;
- Antiplatelet midler, såsom ticlopidin og clopidogrel;
- Antiarrhythmics, såsom flecainid;
- Nikotinplaster til rygestop;
- Narkotika til behandling af HIV, såsom ritonavir.
Bupropion kan reducere terapeutisk virkning af tamoxifen (en anticancer medicin).
Kombinationen af bupropion og alkohol bør undgås.
Bivirkninger
Bupropion kan fremkalde forskellige bivirkninger, der kan opstå forskelligt og med forskellig intensitet hos hver patient. Dette sker på grund af den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet.
Nedenfor er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under bupropionbehandling.
Nervesystemet
Behandling med bupropion kan forårsage hovedpine, tremor, svimmelhed, koncentrationsforstyrrelser, Parkinsons-lignende symptomer, manglende koordination, hukommelsessvigt, paræstesi og synkope.
Psykiske lidelser
Bupropion kan forårsage forskellige psykiatriske lidelser, herunder:
- Søvnløshed;
- agitation;
- Angst;
- Depression;
- aggressivitet;
- fjendtlighed;
- Irritabilitet;
- Hallucinationer;
- Unormale drømme og mareridt
- depersonalisation;
- Delirium;
- psykose;
- paranoia;
- Selvmordsbegreber og adfærd.
Metabolisme og ernæring
Bupropion terapi kan fremme begyndelsen af anoreksi og vægttab. Endvidere kan lægemidlet ændre blodglukoseniveauet.
Kardiovaskulære lidelser
Behandling med bupropion kan forårsage takykardi og hjertebanken.
På det vaskulære niveau kan lægemidlet på den anden side føre til en forøgelse - endog alvorlig - ved arterielt tryk, vasodilatation, rødme og ortostatisk hypotension, der er et kraftigt fald i blodtrykket, når det går fra sitning eller liggende stilling til opretstående stilling.
Gastrointestinale sygdomme
Brug af bupropion kan forårsage mavesmerter, kvalme, opkastning, forstoppelse og mundtørhed.
Lever og galdeveje
Bupropionbehandling kan fremme forekomsten af hepatitis, gulsot og ændring af leverenzymmerværdier i blodet.
Hud- og underhudssygdomme
Efter behandling med bupropion kan hududslæt, erytem, kløe, Stevens-Johnsons syndrom (en variant af polymorf erythem) og forøget sved forekomme. Endvidere kan der forekomme en eksacerbation af psoriasis hos patienter med psoriasis.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger der kan opstå efter bupropion er:
- Allergiske reaktioner i følsomme emner og - i nogle tilfælde - anafylaktisk shock;
- angioødem;
- Feber;
- dyspnø;
- bronkospasme;
- Artralgi og myalgi;
- Muskel sammentrækninger
- asteni;
- Brystsmerter;
- Ændring af smagsfølelsen;
- Visionsforstyrrelser;
- Tinnitus.
Overdosis
Symptomerne på overdosering af bupropion består af en forværring af bivirkninger, men der er også rapporteret tilfælde af bevidstløshed. Døden er sjældent opstået på grund af overdosering.
Ingen specifik modgift er kendt, derfor er behandlingen kun symptomatisk. Anvendelsen af aktivt kul kan være nyttigt. Men hvis en overdosis er taget, er det nødvendigt at gå straks til et hospital.
Handlingsmekanisme
Bupropion er en selektiv dopamin (DA) reuptake inhibitor på presynaptisk niveau og har en mild virkning også mod genoptagelse af serotonin (5-HT) og noradrenalin (NA).
Dopamin, serotonin og noradrenalin er neurotransmittere, der syntetiseres inden for specifikke presynaptiske nerveender og frigives baseret på visse stimuli. En gang i det synaptiske rum (rummet mellem præsynaptiske og postsynaptiske nerveender) interagerer disse med deres postsynaptiske receptorer for at udføre deres biologiske virkning. Derefter genoptages de af specifikke transportører og vender tilbage til presynaptisk opsigelse.
Bupropion hæmmer primært genoptagelsen af dopamin, hvilket gør det muligt at forblive i det synaptiske rum i en længere periode. Dopamin interagerer derfor med sine postsynaptiske receptorer i længere tid, hvilket resulterer i en følgelig stigning i det dopaminerge signal.
Anvendelsesform - Dosering
Bupropion er til rådighed til oral administration som tabletter. Da lægemidlet kan forårsage søvnforstyrrelser, anbefales det ikke at tage tabletterne før sengetid.
Bupropion doseringen skal etableres af lægen på individuel basis.
Under alle omstændigheder er den dosis af lægemiddel, der normalt anvendes, 150 mg aktiv ingrediens, der skal tages en gang om dagen. Dosis kan øges op til 300 mg.
Hos patienter med lever- og / eller nyreinsufficiens kan det være nødvendigt at reducere dosis af bupropion.
Selv om der ikke er rapporteret om tilfælde af abstinenssymptomer, anbefales det ikke at afbryde behandlingen. I stedet anbefales en gradvis reduktion af dosis.
Graviditet og amning
Nogle undersøgelser har rapporteret en øget risiko for kardiovaskulære misdannelser hos nyfødte, hvis mødre tog bupropion under graviditet, især i løbet af første trimester af svangerskabet. Derfor bør bupropion ikke gives til gravide, medmindre lægen finder det absolut nødvendigt.
Bupropion og dets metabolitter udskilles i modermælk, så stoffet bør ikke anvendes af mødre, der ammer.
Kontraindikationer
Brug af bupropion er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Kendt overfølsomhed overfor bupropion
- Hos patienter, der lider af konvulsive patologier eller med en historie med konvulsive lidelser
- Hos patienter, der tager andre bupropionbaserede lægemidler
- Hos patienter, der lider af tumorer, der involverer centralnervesystemet
- Hos patienter med svær levercirrose;
- Hos patienter, der lider - eller som har lidt - fra bulimi eller anorexia nervosa
- Hos patienter, der allerede har MAOI-behandling.
Bupropion og rygning
For at lære mere: Bupropion til rygestop
Bupropion er et lægemiddel, som ikke kun bruges til behandling af større depression, men bruges også til rygestopbehandling.
Faktisk har lægemidlet foruden inhibering af dopaminoptagning (en mekanisme der er ansvarlig for antidepressiv virkning) en antagonistisk virkning mod nikotinreceptorer allerede i terapeutiske koncentrationer.
Bupropion - takket være dets virkningsmekanisme - er i stand til at reducere nikotinbehov hos patienter, hvilket også reducerer ubehag og symptomer fremkaldt af abstinens. Desuden er stoffet i stand til at reducere risikoen for tilbagefald.
Generelt er den anbefalede startdosis af bupropion 150 mg pr. Dag, som kan øges op til maksimalt 300 mg.
