indomethacin

generalitet

Indomethacin er et ikke-steroide antiinflammatorisk stof (NSAID), der tilhører familien af ​​eddikesyrederivater.

Indomethacin - ud over antiinflammatorisk aktivitet - har en markant antipyretisk aktivitet (den er stærkere end både aspirin, paracetamol) og en lige stærk analgetisk aktivitet.

Ibuprofen - kemisk struktur

Den er tilgængelig i forskellige farmaceutiske formuleringer egnet til oral, rektal, okulær og parenteral administration.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende indomethacin

• Difmetre ® (i kombination med koffein og prochlorperazin).
• Indom Collirio ®
• Indoxen ®
• Liometacen ®

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​indomethacin er indiceret til symptomatisk behandling af inflammation og smerte forårsaget af sygdomme som:

• Muskuloskeletale lidelser;
• Reumatoid arthritis
• Slidgigt;
• Gotta.

Desuden indomethacin indgivet via øjet indikeres til behandling af smertefulde og inflammatoriske tilstande (på et ikke-infektiøst grundlag) af det fremre segment af øjet, især efter kataraktkirurgi.

Advarsler

Når indomethacinbehandling er startet, kan der opstå hovedpine, svimmelhed og lyshårhed. Incidensen af ​​disse bivirkninger kan reduceres ved at starte behandling med lave doser af lægemidlet, som derefter gradvist vil blive øget.

Indomethacin kan forårsage gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning. Derfor bør gastrointestinale symptomer af enhver art forekomme, anbefales det straks at informere lægen. Ældre patienter og dem, der tidligere har lidt af alvorlige gastrointestinale sygdomme, har en øget risiko for at udløse de ovennævnte bivirkninger.

Hvis lægen finder det nødvendigt, kan han beslutte at ordinere en behandling baseret på gastroprotektive lægemidler i forbindelse med indomethacinbehandling.

Indometacin kan øge risikoen for hjerteanfald eller slagtilfælde, især når det anvendes i høje doser og i lange perioder. Derfor er det meget vigtigt at aldrig overskride de anbefalede lægemiddeldoser.

Da der er rapporteret tilfælde af nethindeændringer og hornhindeaflejringer, skal der foretages passende øjenkontrol hos patienter, som gennemgår langvarig indomethacinbehandling.

Hvis der forekommer nogen form for allergisk reaktion under behandling med indomethacin, skal behandlingen med lægemidlet straks stoppes, og lægen skal straks informeres.

Desuden er det tilrådeligt at informere din læge, før du begynder behandling med indomethacin, hvis du lider - eller tidligere har lidt - af sygdomme som astma, ulcerøs colitis, Crohns sygdom, lever, nyre og / eller hjertesygdom.

Interaktioner

Indomethacin kan modvirke den natriuretiske virkning af furosemid (et diuretikum).

Indomethacin - såvel som andre NSAID'er - øger effekten af antikoagulantia og antiplatelet .

Samtidig administration af indomethacin og kortikosteroider forårsager en øget risiko for udvikling af sårdannelse eller gastrointestinal blødning.

Indomethacin kan nedsætte den terapeutiske virkning af antihypertensive stoffer (såsom for eksempel ACE-hæmmere og angiotensin II-antagonister). Desuden kan samtidig indtagelse af indomethacin og disse lægemidler hos patienter med eksisterende nyresvigt føre til en yderligere forværring af ovennævnte funktionalitet.

Endelig skal du, inden du begynder indomethacinbehandling, fortælle din læge, hvis du allerede tager medicin, såsom:

• Calcitonin ;
• Probenecid ;
• SSRI'er (selektive serotonin reuptake inhibitorer);
• Proglumid ;
• Sulfonamider ;
• Zidovudin ;
• Pentoxifyllin ;
• Andre NSAID'er .

Under alle omstændigheder er det en god idé at oplyse din læge, hvis du tager - eller har for nylig taget - nogen form for medicin, herunder lægemidler til lægemidler og plantelægemidler og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Indomethacin kan forårsage forskellige bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem.

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med indomethacin, er anført nedenfor.

Gastrointestinale sygdomme

Under indomethacinbehandling kan følgende forekomme:

• Kvalme;
• opkastning;
• Diarré eller forstoppelse;
• flatulens;
• Dyspepsi;
• Mavesmerter
• Melena;
• Hæmatemesis;
• Gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
• Forværring af ulcerøs colitis og Crohns sygdom hos patienter, der lider af det.

Allergiske reaktioner

Indomethacin kan forårsage allergiske reaktioner, selv alvorlige, hos følsomme individer. Disse reaktioner kan forekomme i form af:

• angioødem;
• Urticaria;
• Kløe;
• udslæt;
• Stevens-Johnson syndrom;
• Toksisk epidermal nekrolyse;
• Hårtab
• Pludselig dyspnø;
• Astma.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Indomethacin behandling kan forårsage:

• Leukopeni;
• trombocytopeni;
• Aplastisk anæmi;
• Hæmolytisk anæmi
• Porpora.

Øjneforstyrrelser

Indomethacin-behandling kan forårsage:

• Sløret syn
• Orbitale og periorbital smerte;
• Hornhinden
• Retinal ændringer.

Lever og galdeveje

Behandling med indomethacin kan forårsage hepatitis og gulsot.

Kardiovaskulære lidelser

Indomethacin-behandling kan begunstige indtræden af:

• Myokardieinfarkt;
• slagtilfælde;
• Hjertesvigt
• Hypertension.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan forekomme under behandling med indomethacin, er:

• Hovedpine;
• Svimmelhed;
• Synkope;
• Forvirring og bedøvelse;
• Depression;
• næseblod;
• Nyresvigt;
• Hematuri og / eller glykosuri;
• Træthed.

Bivirkninger på grund af okular administration af indomethacin

Efter brug af indometacinbaserede øjendråber kan de forekomme:

• Øjenbrand;
• Varmefornemmelse;
• Konjunktival rødme;
• Lysfølsomhed.

Overdosis

På nuværende tidspunkt er der ingen tilfælde af overdosering kendt efter indomethacins brug til okulær brug.

På den anden side kan overdoser af indomethacin indtages oralt, rektalt eller parenteralt, gastrointestinale symptomer. Behandlingen er kun symptomatisk og støttende.

Hvis du har mistanke om en overdosering med indomethacin, skal du straks kontakte din læge eller gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Indomethacin udfører sin antiinflammatoriske, analgetiske og antipyretiske aktivitet ved at hæmme aktiviteten af ​​cyclooxygenase (eller COX).

Cyclooxygenase er et enzym, hvoraf tre forskellige isoformer er kendt: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, som normalt er til stede i celler og involveret i mekanismerne ved cellulær homeostase.

COX-2 på den anden side er en inducerbar isoform, der er produceret af inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktiveret. Opgaven af ​​disse enzymer er at omdanne arachidonsyre til prostaglandiner, prostacycliner og thromboxaner.

Prostaglandiner er involveret i inflammatoriske og smertefulde processer (især PGG2 og PGH2) og inducerer en stigning i kropstemperaturen, dvs. de fremkalder feber (især PGE).

Derfor forhindrer indomethacin ved dannelsen af ​​COX-2 dannelsen af ​​prostaglandiner, der er ansvarlige for feber, betændelse og smerte.

Det skal imidlertid huskes, at indomethacin ikke er selektivt for COX-2, og det er derfor også i stand til at hæmme COX-1. Denne sidstnævnte inhibering er opstået af nogle af bivirkningerne, der er typiske for alle ikke-selektive NSAID'er.

Anvendelsesform - Dosering

Indomethacin er tilgængelig til:

• Oral administration i form af hårde kapsler.
• Rektal administration i form af suppositorier.
• Parenteral administration i form af pulver og opløsningsmiddel til injektionsvæske, opløsning.
• Ocular administration i form af øjendråber.

Nedenfor er nogle indikationer på de doser indomethacin, der normalt anvendes i terapi. På trods af at det under behandlingen med lægemidlet altid er nødvendigt at følge de indikationer, der gives af lægen, både hvad angår mængden af ​​indometacin, der skal tages, og hvad angår varigheden af ​​behandlingen selv.

Mundtlig og rektal administration

Når indometacin indgives oralt eller rektalt, anbefales det at starte behandlingen med en dosis på 75 mg lægemiddel pr. Dag. Dosis kan gradvist øges op til 100-200 mg indomethacin om dagen.

Parenteral administration

Indomethacin parenteralt kan kun administreres på hospitalet af specialiseret personale. Den sædvanlige dosis er 25-50 mg, der skal indgives intravenøst.

Okulær administration

Indometacinbaserede øjendråber anvendes hovedsageligt til behandling af inflammation i det fremre segment af øjet efter kataraktoperationer. Doseringen af ​​lægemidlet skal etableres af lægen på individuel basis.

Graviditet og amning

Under graviditetens første og anden trimester bør indomethacin kun anvendes, hvis lægen finder det absolut nødvendigt.

I graviditets tredje trimester er brugen af ​​stoffet kontraindiceret på grund af den potentielle skade, den kan forårsage for fosteret (kardiopulmonal toksicitet, nyresvigt og langvarig blødningstid) og til moderen (inhibering af livmoderkontraktioner med følgelig forsinkelse eller langvarig arbejdstid og øget blødningstid).

Da der ikke er nok data vedrørende sikker anvendelse af indomethacin hos ammende mødre, anbefales det ikke at bruge lægemidlet i denne kategori af patienter.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ​​indomethacin er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Hos patienter med kendt overfølsomhed over for indomethacin eller andre NSAID'er
• Hos patienter, der har haft allergiske reaktioner efter at have taget salicylater (såsom acetylsalicylsyre);
• Hos patienter, der lider - eller som har lidt - af et gastrointestinalt sår
• Hos patienter med svær hjertesvigt
• Hos patienter under intensiv diuretisk behandling
• Hos patienter, der er udsat for blødningsudvikling
• Hos patienter med epilepsi
• Hos patienter, der lider af parkinsonisme
• I graviditet
• Under amning.

Endvidere er brugen af ​​oral, rektal eller parenteral indomethacin kontraindiceret hos børn og unge under 14 år, mens brugen af ​​okular indomethacin er kontraindiceret hos børn under 3 år. alder.