ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® er et lisinoprilbaseret lægemiddel

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - ACE-hæmmere, der ikke er forbundet

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Rutevejledning ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® anvendes både i monoterapi og i kombinationsterapi til behandling af forhøjet blodtryk.

ZESTRIL ® anvendes også til behandling af symptomatisk hjertesvigt og ved kortvarig behandling (i ca. 6 uger) af hæmodynamisk stabile postinfarkerede patienter.

Som med andre ACE-hæmmere anvendes ZESTRIL ® også til behandling af visse diabetiske komplikationer, såsom diabetisk nefropati og hypertension.

Virkningsmekanisme ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® indgivet oralt, tillader absorption af dets aktive ingrediens lisinopril på gastrointestinalt niveau. Den maksimale plasmastop optages dog kun 7 timer efter indtagelsen. Både den tid, der er nødvendig for at nå de maksimale blodkoncentrationer og biotilgængeligheden af det aktive princip, er under alle omstændigheder udsat for enorm interindividuel variabilitet og bestemmer derfor også en beskeden variabilitet af terapeutisk virkning.

Den antihypertensive effekt af lisinopril synes at være forbundet hovedsagelig med sin inhiberende virkning på angiotensin I-konverteringsenzymet, hvilket manifesterer sig i et fald i angiontensin II-niveauer og med den deraf følgende reduktion både i kontraktion af vaskulære glatte muskelceller og af blodkoncentrationen af aldosteron, begge faktorer, der er ansvarlige for forhøjet blodtryk. Selv om den førnævnte handling synes at være den mest validerede, vurderer nye hypoteser ACE-hæmmernes evne til at hæmme enzymkininasen II, der er ansvarlig for nedbrydningen af bradykinin, et vasodilatorisk molekyle. Denne mekanisme kunne retfærdiggøre den terapeutiske virkning af disse molekyler også i behandlingen af lav reninhypertension.

Flere undersøgelser viser også, at lisinopril kan forebygge forekomsten af kardiovaskulære sygdomme, reducere morbiditet og dødelighed samtidig med at den spiller en beskyttende rolle mod komplikationer af diabetes sygdom, især mikroalbuminuri.

Efter dets virkning, med en halveringstid på ca. 12 og en halv time udskilles lisinopril uændret gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. LISINOPRIL I METABOLISK SYNDROME

I betragtning af tilstedeværelsen af andre biologiske virkninger end antihypertensive virkninger alene blev det besluttet at afprøve lægemidlet lisinopril ved behandling af en kompleks tilstand som metabolisk syndrom, en patologi karakteriseret ved hypertension, svækket fastende glucose, ændret lipidemisk profil, overvægt og fedme, alle uundgåeligt forbundet med en høj kardiovaskulær risiko. Administreringen af lisinopril som monoterapi i ca. 12 uger garanterede ikke kun et signifikant fald i blodtrykket, men også en markant forbedring af glukosemetabolismen, hvilket resulterede i en reduktion af postprandial glykæmi og insulinæmi.

2. VIRKNINGEN AF LISINOPRIL I KONTROLLEN AF MICROALBUMINURIEN

Lisinopril er kendt for at være et særligt effektivt lægemiddel til behandling af arteriel hypertension, hvilket sikrer et gennemsnitligt fald i blodtrykket på ca. 15/18 mmHg i 4/8 ugers behandling. Den pågældende undersøgelse vurderer imidlertid også en anden aktivitet, nemlig evnen til at modvirke mikroalbuminuri forbundet med hypertension. I modsætning til andre antihypertensive stoffer med tilsvarende terapeutisk virkning kan lisinopril signifikant reducere mikroalbuminuri hos hypertensive patienter.

3. LISINOPRIL I ASSOCIERET THERAPI

COSMOS-undersøgelsen viser, hvordan administration af lisinopril i kombinationsterapi med beta-blokkere kan være mere effektiv end monoterapi ved reduktion af arterielt tryk og rapportering af værdierne af systolisk og diastolisk tryk i det normale interval. Resultaterne, der også er afledt af klinisk praksis, viser en tolerabilitet for den kombinerede behandling, der er lig med den, der observeres ved enkeltlægemiddelbehandling.

Metode til brug og dosering

ZESTRIL ® 5/10/20 mg lisinopril vandfrie tabletter:

til behandling af arteriel hypertension skal initialdosis formuleres af lægen baseret på patologiens sværhedsgrad, det tilstræbte mål og den mulige samtidig administration af andre lægemidler med en antihypertensiv virkning, såsom diuretika. Den indledende dosis ligger sædvanligvis i intervallet 5/10 mg pr. Dag, men fordobles inden for anden / fjerde uge i vedligeholdelsesfasen. Under alle omstændigheder skal indtaget af ZESTRIL begrænses en gang om dagen på samme tid.
til behandling af hjertesvigt anvendes i almindelighed administrationen af ZESTRIL ® i synergi med andre lægemidler, der er aktive på det kardiovaskulære system, såsom diuretika, digitalis eller beta-blokkere. Den korrekte kombination, derfor den relative dosering, skal etableres af lægen på grundlag af patologienes omfang.
til behandling af diabetes komplikationer, det er normalt brugt administrationen af 20mg om dagen af zestril, konstant overvågning af blodtryk niveauer;
behandling af myokardieinfarkt er normalt en hospitalsbehandling, som som sådan er korrekt oprettet efter en omhyggelig evaluering af hjerte- og vaskulær funktion.

I ALT tilfælde, inden du tager ZESTRIL ® Lisinopril - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler ZESTRIL ® Lisinopril

Indgivelsen af ZESTRIL ® specielt i den indledende fase af behandlingen kan være forbundet med symptomatisk og forbigående hypotension, som regel hyppigere hos patienter med nedsat hjertefunktion, hypovolemi eller under behandling med diuretika og antihypertensive stoffer. I dette tilfælde vil det være nødvendigt at gennemgå doseringen og konstant overvåge blodtrykniveauerne.

Den samme forsigtighed i den korrekte doseringsformulering bør opretholdes for ældre patienter og i alle tilfælde af nedsat nyrefunktion, hvor der som følge af renal eliminering af lisinopril kunne forekomme variationer i den normale farmakokinetik med styrkelse af de biologiske virkninger af princippet aktiv.

Desuden er det især hensigtsmæssigt at overvåge blod urea- og kreatininniveauer og antallet af blodgranulocytter, især risikokategorier (påvirket af renal arteriestensose, immunosuppression, nyreinsufficiens).

Yderligere forsigtighedsregler vil være nødvendige i tilfælde af anvendelse af patienter, der er underlagt samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika eller kaliumsalttilskud og hypoglykæmiske lægemidler, for hvilke der skal monitoreres blodkoncentrationer af kalium og glucose.

ACE-hæmmerbehandling kan også være forbundet med ansigtsangiødem, hvilket resulterer i vejrtrækningsbesvær under sådanne omstændigheder bør den øjeblikkelige suspension af stoffet og gennemførelsen af den praksis, der er nødvendig for at undgå kvælning, gives. Denne bivirkning synes at være statistisk hyppigere hos patienter med afrikansk etnicitet, hvor den terapeutiske effekt af ACE-hæmmere er bestemt reduceret.

Behandling med antihypertensiv medicin generelt og især med ACE-hæmmere kan føre til et fald i patientens perceptive og reaktive kapacitet, hvilket gør kørslen af køretøjer og brugen af maskiner farlige.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Brugen af ZESTRIL ® er stærkt kontraindiceret under graviditet, da der er adskillige undersøgelser, der viser den teratogene og føtal toksiske virkning af ACE-hæmmere.

Hvis det tages under amning, skal det seponeres, da dette lægemiddelkategori har et neonatalt toksisk potentiale.

Interaktioner

ZESTRIL ® kan ligesom andre ACE-hæmmende stoffer interagere med en bred vifte af aktive ingredienser, med deraf følgende ændring af den normale terapeutiske virkning. Mere præcist kan den antihypertensive virkning af lisinopril forøges ved samtidig administration af forskellige typer af antihypertensive stoffer, tricykliske antidepressiva, antipsykotika, anæstetika og diuretika.

Ud over den antihypertensive effekt kan kaliumbesparende diuretika øge blodkoncentrationerne af dette element betydeligt, hvilket øger risikoen for patientens helbred.

Den antihypertensive effekt kan derimod reduceres ved samtidig administration af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Flere undersøgelser viser, at ZESTRIL ® kan hjælpe funktionaliteten af hypoglykæmiske lægemidler, hvilket resulterer i betydelige og potentielt farlige glykemiske dråber, hvis det ikke er korrekt planlagt.

Kontraindikationer ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter, i tilfælde af arveligt angioødem eller forbundet med tidligere farmakologiske behandlinger med ACE-hæmmere, i tilfælde af alvorlig nedsat nyrefunktion og i graviditeten og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

ZESTRIL ® synes at tolereres godt af de fleste patienter, selv om bivirkninger er beskrevet i litteraturen. Generelt er de mest almindelige bivirkninger også forbigående og klinisk irrelevante; de omfatter svimmelhed, hovedpine, hypotension, tør hoste, diarré og opkastning. Ud over disse er der andre uønskede virkninger af større betydning, men afgjort mere sjældne, såsom ændring af nyrefunktion, hududslæt, erytem og angioødem (i tilfælde af overfølsomhed), rhinitis, ændringer i kardiovaskulær funktion, hypoglykæmi, neutropeni og hyperkalæmi .