Biotransformation og xenobiotika

Ligesom stoffer, gennemgår også xenobiotika biotransformationsprocesser inden for organismen, der sigter mod at gøre dem mere vandopløselige og lette deres eliminering.

Efter de forskellige biotransformationsprocesser, der drives af mange enzymer (fase 1 og fase 2) og deres aktivering, kan xenobiotika have forskellige skæbne:

• udskilles som sådan (for eksempel ethylether);
• inaktive udskillelser;
• stadig aktive udskillelser (såsom anthraquinonglycosider eller anthraquinoner);
• omdannet til giftige eller meget giftige forbindelser;

Nogle eksempler på biotransformation er nu lavet.

Aromatiske aminer, som følge af indførelsen af ​​-OH-grupper på nitrogen, giver anledning til kræftfremkaldende metabolitter i leveren.

Anilin, igen ved introduktion af grupper - OH på aminogruppen, danner hydroxylerede produkter, der transformerer hæmoglobinjern fra Fe2 + til Fe3 +, hvilket giver anledning til meta-hæmoglobin. Meta-hæmoglobin er et molekyle, der ikke ligner ilt meget, så det er vanskeligt at transportere det. Derudover har meta-hæmoglobinmolekylet tendens til at udfælde på niveauet af nyretubuli, hvilket forårsager alvorlig nefropati.

PAH'er med TCDD'er (dioxiner), PCB'er og benzofuraner er alle forbindelser kendt som "farmakometaboliske induktorer", hvilket fremmer den farmakometometiske virkning på cytokrom P450-niveauet og øger metaboliseringen af ​​disse stoffer, som har en alvorlig virkning på gentranskription.

Vi taler om bioaktivering, når det oprindelige toksiske middel ikke har tilstrækkelig affinitet med målstedet, så det omdannes til en meget lignende metabolit.