stoffer

CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® er et captopril-baseret lægemiddel

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - ACE-hæmmere, der ikke er forbundet

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® kan anvendes både i monoterapi og i kombination med andre antihypertensive midler (især thiaziddiuretika) til behandling af arteriel hypertension.

CAPOTEN ® i kombination med digitalis eller diuretika, er også indiceret til behandling af kongestiv hjertesvigt.

CAPOTEN ® kan anvendes efter infarkt hos patienter med venstre ventrikulær dysfunktion og hos patienter med diabetisk nefropati med forebyggende virkning på progressionen af ​​nyreskade.

Virkningsmekanisme CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, ​​især dets aktive ingrediens captopril, absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen og når sin maksimale plasmastop efter ca. en time. Dens biotilgængelighed, som gennemsnitlig er omkring 75% af den totale dosis, kan falde signifikant i tilfælde af samtidig fødeindtagelse, op til 35%. Den biologiske virkning induceret af det aktive princip observeres allerede efter 15 minutter fra indtaget for at maksimere inden for ca. en halv time.

Den antihypertensive effekt af captopril skyldes den markante hæmning af ACE-enzymet, der er nødvendigt for at omdanne angiotensin I til dets aktive metabolit, angiotensin II, og dermed forhindre en række biologiske virkninger - såsom perifer vasokonstriktion og hydrosalinretention - i basen af patogenesen af ​​arteriel hypertension. Den antihypertensive effekt synes også at være understøttet af inhiberingen af ​​kininase II, et enzym der er ansvarlig for nedbrydningen af ​​nogle molekyler med vasodilatorisk virkning, såsom bradykinin. Efter dets handling elimineres captopril med urin i over 75%.

Ud over den veldokumenterede og karakteriserede hypotensive virkning viser flere undersøgelser også en regressiv virkning mod venstre ventrikulær hypertrofi med en forbedring af ventrikulær kontraktil funktion.

Disse forbedringer, der også ledsages af nyrebeskyttelse til patienter med diabetisk nephropati, kan garantere en reduktion af sygelighed, indlæggelse og dødelighed i forbindelse med kardiovaskulære hændelser.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. EFTEKTIVITETEN AF CAPTOPRIL I DEN HYPERTENSIVE KRIS

Denne undersøgelse testede effektiviteten af ​​captopril i styringen af ​​hypertensive kriser. Hos så mange som 53% af de behandlede patienter sikrede administrationen af ​​25 mg sublingualt captopril et 25% fald i de indledende blodtryksværdier i en afstand på kun 1 time fra indtaget. I de øvrige tilfælde sikrede det yderligere indtag af 25 mg captopril optimal kontrol af blodtrykket. Omhyggelig evaluering fastslog, at ikke-respondenter til denne terapi var patienter, der tidligere havde haft en antihypertensive behandling.

2. CAPTOPRIL OG KOGNITIV FUNKTIONALITET

En af bivirkningerne ved hypertension er en langsom forringelse af den berørte patients hukommelse og kognitive evner. Den pågældende undersøgelse viser, hvordan administrationen af ​​captopril ikke kun kan sikre bedre blodtrykskontrol, men også signifikant forbedre patientens kognitive evner og reducere angstniveauet og depression.

3. CAPTOPRIL: eksperimentelt bevis for regression af venstre ventrikulær hypertrofi

Den venstre ventrikulære hypertrofi er en af ​​de patologiske tilstande, der er mest forbundet med forekomsten af ​​infarkt og af hjerte-kar-sygdomme, såsom hjertesvigt. Efter at have defineret rollen af ​​captopril til forebyggelse af disse sygdomme, og ved induktion af regression af venstre ventrikulær hypertrofi, forsøger den pågældende undersøgelse at klarlægge de biologiske mekanismer, der ligger til grund for denne virkning. Ifølge Clevelandforskerne vil denne handling bestemmes af captoprils evne til at inhibere syntesen og udskillelsen af ​​NF-KB, en proinflammatorisk faktor involveret i patogenesen af ​​hypertension og hjertehypertrofi.

Metode til brug og dosering

CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletter: til behandling af forhøjet blodtryk bør initialdosis være 50 mg taget i en eller to daglige administrationer. I tilfælde af nedsat blodtrykskontrol efter mindst 2/4 ugers behandling, kan lægen efter omhyggelig evaluering af patientens kliniske billede beslutte at øge dosen op til 100 mg dagligt eller til at forbinde en lav thiazid-diuretikum dosis; i sidstnævnte tilfælde bør doseringen af ​​CAPOTEN ® også revideres

Til behandling af hjertesvigt (hospitalsbehandling) bør dosen - som altid skal være mellem 25 mg / dag og 150 mg / dag - formuleres af lægen efter en omhyggelig evaluering af det patologiske billede og med konstant overvågning af blodtrykniveauer. Der bør lægges særlig vægt på samtidig administration af lægemidler, såsom diuretika og digitalis, med en reevaluering af enkeltdoserne.

Til behandling af diabetisk nefropati forbliver den anbefalede dosering i 75/100 mg daglig rækkevidde, idet der tages hensyn til, at i tilfælde af nedsat nyrefunktion kan clearance af captopril reduceres, med deraf følgende stigning i plasmaniveau. Under disse forhold vil det være tilrådeligt at gennemgå doseringen og sænke den.

I HVILKEN SAG, FØR DU TAGER CAPOTEN ® Captopril, er KRAVEN OG KONTROL AF DIN LÆGER NØDVENDIG.

Advarsler CAPOTEN ® Captopril

Flere studier i litteraturen forbinder forholdene med ACE-hæmmere med tilstande af ansigts-, lingual- og laryngeal angioødem, hvilket kan kompromittere normal respiratorisk kapacitet. I dette tilfælde ville det være nødvendigt at stoppe terapien straks og gennemføre alle mulige indgreb for at undgå kvælning.

Særlig opmærksomhed i formuleringen af ​​den korrekte dosis bør placeres i tilfælde af samtidig administration af andre lægemidler med antihypertensiv virkning for at undgå hypotensive kriser. Af samme grund er det tilrådeligt at udføre, både før og under det farmakologiske indgreb, en konstant overvågning af blodtryksniveauerne.

For særlige kategorier af patienter i fare, som f.eks. Immunsupprimeret eller patienter med nedsat nyrefunktion, er det også nødvendigt at overvåge plasmaniveauerne af neutrofiler for at undgå tilfælde af neutropeni, der er potentielt meget farlige.

Serumkaliumniveauer bør overvåges for patienter, der får samtidig behandling med kaliumsparende diuretika eller kaliumsalttilskud, for at undgå tilfælde af hyperkalæmi.

I betragtning af nyopløseligheden af ​​captopril vil en dosisjustering være nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion for at undgå en for markeret og potentielt farlig biologisk effekt. Det er også vigtigt at huske, at nogle bivirkninger (hovedsageligt hovedpine, svimmelhed og døsighed) relateret til antihypertensiv behandling kan reducere patientens normale perceptive og reaktive kapacitet, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre bil.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Det ville være nødvendigt at undgå at tage CAPOTEN ® under hele graviditeten for at undgå ligefrem irreversibel skade på fosteret og foretrække - i tilfælde af reelt behov - andre antihypertensive stoffer med nedsat risikoprofil for fostrets sundhed.

Det ville være nødvendigt at suspendere amning, mens man tager CAPOTEN ® på grund af tilstedeværelsen af ​​studier i litteraturen, der viser udskillelsen af ​​ACE-hæmmere i modermælk.

Interaktioner

Der er flere dokumenterede interaktioner for CAPOTEN ®, ​​hvoraf nogle anvendes til terapeutiske formål. Et klassisk eksempel er kombinationen af ​​captopril med andre antihypertensive stoffer, for at forbedre terapeutisk effekt. I dette tilfælde er det imidlertid også korrekt, at hvis den korrekte doseringsformulering muliggør en mere effektiv blodtrykskontrol, kan tilfælde af alvorlig hypotension øges, hvis dosis af de enkelte forbindelser ikke er meget afbalanceret.

CAPOTEN ® kan også interagere med;

  • Kaliumtilskudende kalium eller diuretika, hvilket medfører en stigning i plasmakoncentrationerne af dette element;
  • hypoglykæmiske lægemidler med en forøgelse af den hypoglykæmiske effekt sandsynligvis på grund af den øgede følsomhed over for insulin;
  • Ikke-steroide kortikosteroider og antiinflammatoriske lægemidler med øget salt- og vandretention og reduktion af den antihypertensive virkning;
  • Negativt ladede membraner, såsom dem fra hæmodialyse, med en stigning i anafylaktiske episoder;
  • Lithiumsalte, med deraf følgende akkumulering og forøgelse af cytotoksiske virkninger.

Kontraindikationer CAPOTEN ® Captopril

Anvendelse af CAPOTEN ® anbefales ikke i tilfælde af medfødt overfølsomhed overfor en af ​​dets komponenter, aorta stenose og alvorlig nedsat nyrefunktion.

CAPOTEN ® er også kontraindiceret under graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Helt hyppige, men heldigvis ikke klinisk relevante, er episoder af hududslæt og kløende udslæt efter administration af CAPOTEN ®

Sjældnere, men potentielt farligere, er tilfælde af angioødem, gastrointestinale sygdomme og ændring af nogle blodparametre (neutrofili, kreatininæmi og kalium).

Ud over disse virkninger er der alle dem, der skyldes forkert blodtryksovervågning, hvilket kan forekomme i tilfælde af ukorrekt doseringsformulering, overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller tidligere patologisk tilstand (hypovolemi, nyreinsufficiens).

Noter

CAPOTEN ® kan kun sælges under recept.