stoffer

selegilin

generalitet

Selegilin er en aktiv bestanddel, der tilhører klasse B monoaminoxidasehæmmere (ellers kendt ved akronym MAO-B). Mere specifikt er selegilin en selektiv og reversibel inhibitor af MAO-B.

På grund af dets selektivitet anvendes selegilin i vid udstrækning til behandling af Parkinsons sygdom, enten alene eller i kombination med levodopa.

Eksempler på specialmedicin indeholdende selegilin

  • Jumex®
  • Selecom®
  • Egibren®

Terapeutiske indikationer

Anvendelsen af ​​selegilin er indiceret til behandling af:

  • Parkinsons sygdom;
  • Symptomatiske Parkinsonisms;
  • Primær psykoorganisk syndrom.

Advarsler

Inden du starter behandling med selegilin, er det meget vigtigt at fortælle din læge, hvis:

  • Du lider af hjerte-kar-sygdomme som hypertension, arytmier eller svær angina pectoris;
  • Den ene lider af psykose;
  • Du lider, eller har lidt tidligere, fra mavesår;
  • Du lider af alvorlig lever- og / eller nyre-dysfunktion;
  • Andre lægemidler aktive på centralnervesystemet tages;
  • Man skal gennemgå kirurgi, for hvilken generel anæstesi er påkrævet.

Desuden bør selegilin ikke anvendes til patienter under 18 år, da der ikke er nogen indikation for den specifikke brug af denne aktive ingrediens i denne kategori af patienter.

Efter brug af selegilin kan der forekomme bivirkninger, som kan ændre evnen til at føre køretøjer og / eller maskiner; Derfor skal disse aktiviteter suspenderes, mens de tager stoffet.

Endelig skal det huskes, at for dem, der udøver sportslige aktiviteter, er brugen af ​​det pågældende lægemiddel uden terapeutisk nødvendighed doping og - selv hvis de tages til terapeutiske formål - stadig positive for dopingtest.

Interaktioner med andre lægemidler

Brugen af ​​selegilin i kombination med følgende lægemidler er kontraindiceret:

  • Sympatomimetika, da der er en øget risiko for indtræden af ​​hypertension;
  • < Tricykliske antidepressiva, selektive serotoninåbningshæmmere ( SSRI'er ), serotonin- og norepinephrinreopptagsinhibitorer ( SNRI'er ) og antidepressive lægemidler generelt som følge af bivirkninger - nogle gange meget alvorlige - der kunne forekomme i centralnervesystemet;
  • Petidina (en opioid);
  • Andre monoaminoxidasehæmmere, som alvorlige bivirkninger på centralnervesystemet og hjerte-kar-systemet kan forekomme.

Samtidig anbefales ikke samtidig brug af selegilin og perorale præventionsmidler, da disse kan øge biotilgængeligheden af ​​selegilin selv.

Samtidig brug af selegilin og antikoagulantia og / eller digitalis kræver nøje overvågning af patienter.

Men inden du begynder selegilinbehandling er det vigtigt at fortælle det til din læge, hvis du tager - eller for nylig er blevet taget - enhver form for medicin, herunder receptpligtige lægemidler, receptfrie lægemidler, naturlægemidler og homeopater.

Bivirkninger

Som alle andre lægemidler kan selegilin forårsage forskellige bivirkninger, selv om ikke alle patienter oplever dem.

Typen af ​​bivirkninger og intensiteten, med hvilken de forekommer, kan variere fra individ til individ, afhængigt af hver patients følsomhed overfor det samme lægemiddel.

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under selegilinbehandling, beskrives kort nedenfor.

Nervesystemet

Under selegilinbehandling kan følgende forekomme:

  • hovedpine;
  • svimmelhed;
  • Svimmelhed.

Psykiske lidelser

Selegilinbehandling kan fremme opstart af søvnløshed, søvnforstyrrelser og humørsvingninger.

Kardiovaskulære lidelser

Under anvendelse af selegilin, bradykardi, supraventrikulær takykardi og / eller ortostatisk hypotension kan forekomme.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med selegilin, er:

  • Allergiske reaktioner hos følsomme individer;
  • Kvalme;
  • Ændring af blodprøver udført for at bestemme leverfunktion
  • Tør mund
  • Hudreaktioner;
  • Øget seksuel lyst.

Overdosis

I tilfælde af overdrevne doser selegilin kan hypertension forekomme.

Derfor, hvis du har mistanke om en overdosis med selegilin, skal du straks kontakte din læge og gå til nærmeste beredskabsrum.

Handlingsmekanisme

Som nævnt er selegilin en type B monoaminoxidaseinhibitor.

Mere aktivt er dette aktive princip i stand til selektivt at binde, selv om det er reversibelt, til et specifikt aktivitetssted, der er til stede i de ovennævnte enzymer. Selegilin-enzym-interaktionen medfører en hæmning af sidstnævnte, som derfor ikke længere er i stand til at metabolisere dopamin, hvorved dets tilgængelighed forøges og favoriseres.

Parkinsons sygdom karakteriseres nøjagtigt ved reduceret dopaminerg transmission i nigrostriatale områder.

Når selegilin administreres i kombination med levodopa, forlænger det desuden dets virkningsvarighed takket være dets evne til at reducere dopaminmetabolisme. På grund af denne evne til selegilin er det derfor muligt at reducere dosen af ​​levodopa indgivet, hvilket således bidrager til at reducere bivirkningerne, men uden at ændre dens terapeutiske virkning.

Anvendelsesmåde og dosering

Selegilin er tilgængelig i farmaceutiske formuleringer egnet til oral administration i form af tabletter og oral opløsning.

Behandling af Parkinsons sygdom og Parkinsonisme

Til behandling af Parkinsons sygdom og parkinsonisme er selegilin tilgængelig som tabletter.

Når den anvendes som monoterapi, er dosis af aktiv ingrediens, som normalt indgives, 10 mg om dagen, der skal tages i en enkeltdosis om morgenen eller i to opdelte doser, en om morgenen og en om eftermiddagen.

Når selegilin derimod anvendes sammen med andre lægemidler til behandling af Parkinsons sygdom, er den sædvanlige anvendte startdosis 5-10 mg dagligt, der skal tages i en enkelt indgift om morgenen eller opdeles i to separate administrationer (en om morgenen og en om eftermiddagen).

Hos patienter med akinesi og dyskinesi er den anbefalede dosis selegilin dog 10 mg om dagen.

Behandling af primært psykoorganisk syndrom

Til behandling af primært psykoorganisk syndrom er selegilin tilgængelig både som tabletter og som oral opløsning.

Den sædvanlige dosis er 10 mg aktiv bestanddel om dagen, der skal tages i en enkelt dosis om morgenen.

Graviditet og amning

I betragtning af terapeutiske indikationer af selegilin er dette stof usandsynligt at blive anvendt hos patienter i den fødedygtige alder.

På grund af de potentielle risici, der kan forekomme, er brugen af ​​selegilin under graviditeten generelt kontraindiceret.

Det vides ikke, om denne aktive bestanddel udskilles i modermælk, og derfor er det også som en sikkerhedsforanstaltning kontraindiceret brugen af ​​stoffet hos ammende mødre.

Kontraindikationer

Brug af selegilin er kontraindiceret i følgende tilfælde:

  • Kendt overfølsomhed overfor selegilin selv;
  • Hvis du lider af alvorlige motoriske lidelser, IKKE på grund af dopaminmangel;
  • Hvis du lider af mavesår eller aktivt duodenalsår
  • Hvis du er i behandling med antidepressive lægemidler af enhver art, sympatomimetika, linezolid (et antibiotikum) eller opioider (såsom pethidin);
  • Hvis du tager andre monoaminoxidasehæmmere;
  • I graviditet
  • Under amning.