Hvad er Triptans
Triptans udgør en klasse af stoffer, der anvendes til behandling af migræne (med eller uden aura).
Disse lægemidler har vist sig at være særlig effektive, da de er i stand til at løse migrænen ved at gribe ind på flere fronter. Imidlertid er deres vigtigste virkningsmekanisme på niveau med de serotonere receptorer, der er til stede på centralt niveau.
Et skridt tilbage til at forstå: Migrænen og dens årsager
De nøjagtige årsager til migræne er stadig ikke helt tydelige. Det menes dog, at der ved indledningen af denne patologi kan være involvering af forskellige faktorer, såsom: ændringer af de centrale mekanismer til kontrol af smerte, hormonelle faktorer og genetiske faktorer (der er faktisk en vis fortrolighed i udviklingen af migræne) .
Blandt de forskellige hypoteser formuleret om den virkelige årsag ved migrænebasis er den mest akkrediterede teori trigeminal-vaskulær teori, hvorefter migræneanfaldet udløses af aktiveringen af trigeminalvaskulære afferenter, hvilket resulterer i frigivelse af stoffer Vasoaktive i stand til at inducere vasodilation af cerebrale arterier. Det er denne vasodilation, der forårsager den klassiske migræne smerte.
Forfæderen af klassen triptaner er sumatriptan, der stadig anvendes i dag i terapi.
Kemisk struktur af Sumatriptan, stamfader af klassen af triptaner
Andre aktive ingredienser, der tilhører denne gruppe og for øjeblikket markedsføres i Italien, er elecrano, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan og zolmitriptan.
Indikationer
Indikationer og ruter for administration af triptaner
Som forventet er triptaner indikeret til behandling af migrænehovedpine, med eller uden aura.
Det er imidlertid vigtigt at påpege, at de som regel kun anvendes som førstelinje medicin til behandling af migræneanfald af større alvorlighedsgrad. Til milde angreb anbefaler læger dog normalt en første terapeutisk strategi for NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler).
De anvendte administrationsveje kan være forskellige: oral, parenteral eller nasal. Faktisk kan triptans formuleres i:
- Tabletter (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Smeltetabletter (zolmitriptan);
- Orale lyofilisater (rizatriptan);
- Suppositorier (sumatriptan);
- Injicerbare opløsninger til subkutan anvendelse (sumatriptan);
- Næseprøjtninger (sumatriptan).
Handlingsmekanisme
Som nævnt virker triptaner på serotoninere receptorer centralt (derfor er de i stand til at krydse blod-hjernebarrieren, den såkaldte BEE).
I detaljer er triptaner selektive serotonergreceptor type 1 agonister; mere præcist har de en særlig affinitet for subtyperne 5-HT1B (som på centralt niveau er til stede specielt i cerebralarterierne) og for neuron-subtyper 5-HT1D og 5-HT1F (hovedsagelig i det trigeminale vaskulære system ).
Triptanerne inducerer derfor en stimulering af de ovennævnte receptorsubtyper, som i det væsentlige fører til vasokonstriktion af cerebrale blodkar og til inhibering af frigivelsen af vasoaktive stoffer (på grund af aktiveringen af de trigeminale vaskulære afferenter), der i stedet forårsager deres udvidelse.
På denne måde løser triptaner migræneanfaldet ved at modvirke både vasodilatationen, der er direkte ansvarlig for smertestimuleringen og ved at modvirke frigivelsen af alle de stoffer, der forårsager dilation af cerebrale blodkar.
Bemærk venligst
For at optagelsen af triptaner skal være effektiv, skal de tages så snart anfaldet af migræneanfaldet mærkes, så når smerten stadig er mild, i et tidligt stadium og / eller når aurea forekommer. Kun på denne måde er der faktisk større sandsynlighed for at opnå ophør af smerte og forhindre risikoen for tilbagevendende angreb.
Først og fremmest - især når patologien er ved de første manifestationer i patienten - er det måske ikke let at skelne mellem en simpel hovedpine (skyldes for eksempel lidt træthed) fra et ægte migræneanfald. Men med tiden vil patienten få den nødvendige erfaring til straks at genkende signalerne om et overhængende migræneanfald og vil derfor kunne reagere i overensstemmelse hermed.
Interaktioner
Interaktioner med andre lægemidler
Desværre er en negativ side af triptans repræsenteret præcist ved de farmakologiske interaktioner, de er i stand til at etablere.
Først og fremmest skal det bemærkes, at enhver type triptan IKKE bør tages sammen med ergotalkaloider (andre anti-migræne lægemidler).
På grund af de farmakologiske interaktioner, der kan forekomme, bør disse lægemidler ikke tages i tilfælde af terapier baseret på:
- Andre triptaner;
- Methysergid, en aktiv ingrediens, der anvendes til profylakse af migræne;
- Monoaminoxidasehæmmere (MAOI'er);
- Propranolol (en beta-blocker anvendt til behandling af hypertension);
- Narkotika metaboliseret af cytokrom P3A4;
- P-hæmmende glycoproteindroger.
Bivirkninger
De vigtigste bivirkninger givet af triptaner er:
- Følelse af brystforstyrrelse
- Følelse af tæthed i nakken;
- Kvalme;
- Svimmelhed;
- svimmelhed;
- hjertebanken;
- Brystsmerter og / eller mavesmerter;
- Rødhed i ansigtet;
- Fornemmelse af kulde eller varme;
- Halsstivhed;
- Angst;
- asteni;
- Indledende stigning i migræneintensitet.
Generelt er de ovennævnte bivirkninger almindelige for alle aktive ingredienser, der tilhører klassen af triptaner. Imidlertid varierer typen og intensiteten af disse effekter afhængigt af det anvendte lægemiddel.
Kontraindikationer
Når Triptans ikke skal bruges
De vigtigste kontraindikationer for indtag af triptaner vedrører patienter, som:
- De lider af hypertension, der er ubehandlet eller behandlet med svigt;
- De lider - eller har lidt - fra hjerte- og / eller cerebral iskæmi;
- De lider af koronar sygdomme (triptaner, faktisk, selvom det marginalt også er i stand til at inducere vasokonstriktion af koronararterierne);
- De lider af cerebrovaskulære sygdomme.
Desuden er brug af triptaner ikke anbefalet hos børn og unge under 18 år.
Med hensyn til gravide eller ammende kvinder - da virkningerne af disse stoffer på barnet ikke er kendt - er det nødvendigt at søge lægehjælp, inden der påbegyndes behandling med triptaner.
