INDERAL ® er et lægemiddel baseret på propranololhydrochlorid.
THERAPEUTIC GROUP: Betablokkere
IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger
Indikationer INDERAL ® Propranolol
INDERAL ® anvendes som terapeutisk farmakologisk støtte til langsigtet behandling af essentiel hypertension. Optimeringen af hypotensiv effekt kunne også opnås takket være samtidig administration af diuretika eller andre antihypertensive stoffer.
INDERAL ® er også indiceret til behandling af angina pectoris (i tilfælde af nedsat effektivitet ved konventionelle, farmakologiske og ikke-farmakologiske behandlinger) til behandling af hjerterytmeforstyrrelser i profylakse af migræne i bekæmpelse af angst og som et supplement i thyrotoxicosis terapi.
Virkningsmekanisme INDERAL ® Propranolol
Propranolol absorberes hurtigt i mavetarm og opnår maksimale plasmakoncentrationer på meget kort tid (1 - 2 timer).
Det metaboliseres hovedsageligt i leveren, hvor det ved en første-pass-virkning giver anledning til farmakologisk aktive metabolitter; bundet til plasmaproteiner, kan den derefter spredes frit gennem kredsløbsstrømmen.
De terapeutiske virkninger af propranolol, en ikke-kardioselektiv beta-blockerer og uden egentlig sympatomimetisk aktivitet skyldes hovedsagelig den kardiovaskulære virkning udført ved konkurrencehæmning mod beta-adrenerge receptorer. Denne aktivitet resulterer i nedsat frekvens og hjerteudgang, en stigning i systols varighed og et fald i hvilende blodtryk; disse virkninger tillader en signifikant reduktion i det totale oxygenforbrug i myokardiet og hjertearbejdet.
En anden vigtig aktivitet, måske den vigtigste, er den antiarrhythmiske virkning af propranolol, som synes at være opnået gennem en kontrol af udløbsfrekvensen af det kardiale ledningsvæv.
Den direkte antihypertensive virkning på den anden side, selv om den i vidt omfang observeres i forskellige kliniske forsøg, er endnu ikke fuldt ud karakteriseret.
De forskellige metabolitter produceret på leverniveau udskilles efterfølgende via urinen.
Udførte undersøgelser og klinisk effekt
Propranolol I ANXIETY BEHANDLING
Den videnskabelige litteratur viser effekten af propranolol til behandling af angstlidelser, selv om den molekylære virkningsmekanisme endnu ikke er blevet afklaret.
Denne effekt synes sandsynligvis at være forbundet med virkningen på centralnervesystemet gennem en beskeden passage af blod-hjernebarrieren.
2.propranolol og hypertension
Effekten af propranolol til behandling af hypertension er blevet vurderet af flere undersøgelser. Selvom propranolol ikke er det første valg af lægemiddel til behandling af arteriel hypertension, viser undersøgelser, at blodtrykket kan reduceres hos 80% af de behandlede patienter om nogle få ugers behandling.
3. PROPROLOLOLEN I BEHANDLING AF ALZHEIMER
Administreringen af propranolol hos patienter, der lider af Alzheimers sygdom, har garanteret en forbedring af symptomer med en særlig effektivitet til reduktion af aggression og øget kooperativitet.
Metode til brug og dosering
INDERAL ® propranolol 40 mg tabletter eller 80 mg propranolol med gradvis frigivelse: Ved behandling af forhøjet blodtryk er den anbefalede initialdosis 40 mg propranolol, der tages to gange om dagen.
Tilpasningen af dosen kan forudses både i tilfælde af nedsat terapeutisk virkning og i tilfælde af ændret leverfunktion; i begge situationer skal lægen altid overveje patientens fysiopatologiske situation.
Ved behandling af angina pectoris anvendes 40 mg to eller tre gange om dagen, hvilket øger doseringen - under streng lægeovervågning og om nødvendigt - op til 240 mg / dag.
Ved behandling af hjertearytmi forekommer den nyttige dosis at være den på 40 mg tre gange om dagen.
Under alle andre forhold, for hvilke en terapeutisk indikation vedvarer (thyrotoksikose, takykardi med angst, etc.) er de effektive doser mellem 80 og 160 mg pr. Dag.
I HVILKEN SAG, FØR DU TAGER INDERAL ® Propranolol - Præcisionen og kontrollen af sin egen læge er nødvendig.
Advarsler INDERAL ® Propranolol
Inden behandlingen med INDERAL ® påbegyndes, anbefales det at evaluere patientens fysiopatologiske forhold grundigt. Faktisk er det nødvendigt med særlig opmærksomhed i administrationen i tilfælde af patienter, der lider af utilstrækkeligt behandlet hjerteinsufficiens (for hvem lægemidlet er kontraindiceret), hos patienter med første grads atrioventrikulær blok og hos patienter med reduceret leverfunktion til som kan have brug for en dosisjustering.
Det er også nødvendigt at overveje, at propranolol kunne maske nogle klassiske virkninger af hypoglykæmi, såsom tremor, således at konstant overvågning af glykemiske niveauer, især hos diabetespatienter, ville være hensigtsmæssigt.
Endvidere synes beta-blokkere at øge følsomheden for allergener, hvilket forværrer deres symptomatologi.
Skulle det være nødvendigt at suspendere behandlingen, er det tilrådeligt at sørge for en gradvis reduktion af doseringen for at undgå reaktive bivirkninger. Desuden kan mulige bivirkninger, såsom svimmelhed, hovedpine og døsighed, gøre brugen af maskiner og køretøjer farlige.
FREKVENS OG BREASTFEEDING
Selv om den aktive bestanddel har vist sig at være fri for embryotoksiske og teratogene virkninger, er indtaget af INDERAL ® under graviditet og amning kontraindiceret for mulige hæmodynamiske ændringer, der er ansvarlige for en nedsat placentastrøm og metabolisk, som kan være i basen af komplikationer selv dødelige på leveringstidspunktet.
Det ville være tilrådeligt at suspendere amning under behandling med INDERAL ® på grund af den mulige udskillelse af den aktive ingrediens i modermælk.
Interaktioner
I betragtning af de mange veje, hvor propranolol er involveret, kan forskellige lægemidler og aktive ingredienser ændre farmakokinetiske egenskaber af dette lægemiddel.
Mere præcist:
- Samtidig brug af dihydropyridin kan bestemme forekomsten af hypotensive kriser;
- Indgivelsen af cimetidin, hydralazin, ergotaminbaserede stoffer, dihydroergotamin, prostaglandinhæmmere, glykosidiske lægemidler, antiarytmika, alkohol og lægemidler med antidepressiv virkning kan ændre propranolols normale farmakokinetiske egenskaber, hvilket medfører en ændring af biologiske effekter med øget forekomst af bivirkninger.
I betragtning af en potentiel stigning i insulinvirkningen og maskeringsvirkningen af propranolol på nogle tegn på hypoglykæmi er det desuden nødvendigt at overvåge blodglukoseniveauerne hos diabetespatienter og muligvis korrigere den hypoglykæmiske dosis af lægemidler.
INDERAL ® Propranolol Kontraindikationer
INDERAL ® er kontraindiceret hos patienter med bronchial astma eller bronkopatier, overfølsomhed over for en af dets komponenter, markeret bradykardi, kardiogent shock, hypotension, metabolisk acidose, nyresvigt, atrioventrikulær blok, feokromocytom monoterapi, prinzmetal angina og knude sygdom bryst.
Bivirkninger - Bivirkninger
Selvom INDERAL ® forekommer, forekommer mindre velkendte kliniske undersøgelser og erfaringer efter markedsføring, især i den indledende fase af behandlingen, mindre bivirkninger som f.eks.
koldfølelse i ekstremiteterne, svimmelhed, hovedpine, søvnforstyrrelser og gastrointestinale lidelser.
I særdeleshed blev der observeret særlige kategorier af patienter i fare, forekomsten af bradykardi, hypotension, respirationsvanskeligheder, hallucinationer, humørsygdomme og ændring af nogle hæmatokliniske parametre.
I de fleste tilfælde viste alle ovenstående symptomer sig at være forbigående; Derfor er suspensionen af INDERAL ® gradvist tilbage til normal.
Noter
INDERAL ® kan kun sælges under lægeordination.
brugen af INDERAL ® i atleter, i mangel af terapeutisk nødvendighed, for at reducere det fysiologiske respons på stress og de relaterede symptomer (lemmerens tremor, stigning i arterielt tryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.) er en dobbelt øvelse.
