EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® er et paracetamolbaseret lægemiddel

TERAPEUTISK GRUPPE: Analgetika og antipyretiske lægemidler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® anvendes med succes både til symptomatisk behandling af mild og moderat akut smerte og til behandling af febrile voksne og ungdomsforhold.

Virkningsmekanisme EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® er et lægemiddel, der i vid udstrækning anvendes i den kliniske indstilling til signifikante analgetiske og antipyretiske virkninger.

I modsætning til klassiske ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler virker paracetamol, den aktive ingrediens i EFFERALGAN ®, i stand til at udføre en selektiv hæmmende aktivitet mod nogle cyclooxygenaser, der selektivt udtrykkes i niveauet af nervesvæv og kendt som COX 3.

Inhiberingen af disse enzymer resulterer i et signifikant fald i nogle prostaglandiner og andre kemiske mediatorer, såsom PGE2 og bradykinin involveret i henhold til feberstart takket være den virkning, der udføres på niveauet af hypotalamiske termoregulatoriske centre og i dannelsen af smerte i betragtning af den stimulerende virkning mod nociceptors perifere nerveender.

Fra farmakokinetisk synspunkt absorberes paracetamol hurtigt i mave-tarmkanalen og underkastes en første-pass-hepatisk metabolisme, der reducerer biotilgængeligheden med ca. 30%.

Paracetamol er forbundet med plasmaproteiner fordelt på forskellige væv og formår at gennemsyre både placenta og blodhjernebarrieren og dermed opfylde dets terapeutiske funktion.

Efter en halveringstid på ca. 1-3 timer og efter at være blevet metaboliseret igen til leverniveauet udskilles primært glucuronat gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. Paracetamol i behandling af renkolikser

Emerg Med J. 2011 Dec 20.

Interessant klinisk undersøgelse, der viser, at behandling med paracetamol intravenøs kan være særligt effektiv til behandling af kolisk smerte forbundet med renal kolik på en måde svarende til den, der udføres af morfin.

2. PARACETAMOLEN I KRITISKE ULIGHEDER

Crit Care Resusc. 2012 Mar; 14 (1): 74-80.

En interessant anmeldelse, der viser, at selv om paracetamol anvendes klinisk meget ofte hos kritisk syge patienter, er der stadig ingen statistisk signifikante kliniske forsøg, der kan validere effektiviteten af denne behandling.

3. ACETYLCISTEIN I PARACETAMOL OVERS

Curr Pharm Biotechnol. 2012 feb 20.

Undersøgelse af effekten og sikkerheden af acetylcystein til forebyggelse af leverskader forbundet med overdosering med paracetamol. For at behandlingen skal være effektiv, reducerer dødeligheden fra leversvigt også, er det vigtigt at opretholde det i 21 til 72 timer.

Metode til brug og dosering

EFFERALGAN ®

Tabletter til oral brug af 500 mg paracetamol

Hos voksne anbefales det generelt at tage en tablet 3-4 gange om dagen, og kun hvis denne dosering ikke er tilstrækkelig til at sikre en effektiv terapeutisk virkning, kan dosis øges op til maksimalt 6 tabletter om dagen.

Hos unge mellem 13 og 15 år er maksimal dosis 3 tabletter pr. Dag.

Advarsler EFFERALGAN ® Paracetamol

Selv om EFFERALGAN ® er et salgbart lægemiddel uden recept, er det tilrådeligt at konsultere din læge, før du tager den.

Særlig opmærksomhed bør opretholdes af patienter, der lider af lever- og nyresygdomme, da der er øget risiko for bivirkninger og forgiftninger, både akut og kronisk.

Under alle omstændigheder bør behandling med paracetamol forstås som en tidsbegrænset behandling, der er nyttig til at overvinde akutte smerter.

EFFERALGAN ® -baseret terapi bør ikke overstige 3 dages behandling, og hvis der ikke var nogen mærkbare resultater, er det hensigtsmæssigt at suspendere behandlingen og kontakte din læge.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Paracetamols evne til selektivt at inhibere cyclooxygenase-nerveisoformer involveret i dannelsen af smerte og feber, uden at der derved skabes et kraftigt fald i de samlede prostaglandiner, begrænser risikoen for vigtige bivirkninger på fostret stærkt.

Faktisk viser forskellige undersøgelser, at at tage paracetamol under graviditeten ifølge de relevante medicinske indikationer ikke er forbundet med forekomsten af føtal misdannelser eller tilbagevendende aborter som dokumenteret for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

På baggrund af disse fund og i betragtning af de lave koncentrationer af paracetamol, der er til stede i modermælk, bør indtagelsen af EFFERALGAN ® under graviditet ske under streng lægeovervågning.

Interaktioner

Patienter, der behandles med paracetamol, bør være særlig opmærksomme på samtidig indtagelse af:

Alkohol på grund af øget paracetamols levertoksicitet
Diuretika, ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, methotrexat og cyclosporin, givet evnen til at forøge paracetamols hepatotoksiske og nefrotoksiske virkninger;
Aktive ingredienser, der er i stand til at ændre gastrisk motilitet på grund af evnen til signifikant at variere absorptionen af paracetamol;
Antibiotika og substrater af cytokromelle enzymer, da de kan ændre paracetamols normale farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber;
NSAID'er og opioider, givet den øgede analgetiske virkning af deres interaktion.

Kontraindikationer EFFERALGAN ® Paracetamol

Brug af EFFERALGAN ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, lever- og nyreinsufficiens, hæmolytisk anæmi af høj kvalitet og glucose 6-fosfat dehydrogenaseenzymmangel.

Bivirkninger - Bivirkninger

Indtag af paracetamol, især når det udføres i længere tid eller ved særligt høje doser, kan lette udseendet af bivirkninger som:

Trombocytopeni, neutropeni og leukopeni med følgerne heraf;
Diarré og mavesmerter;
Allergiske reaktioner både af kutan natur (urticaria, erytem, udslæt) og vaskulær (hypotension);
Øgede transaminaser
Hepatisk og nefrotoksicitet.

Det er også meget vigtigt at overveje den store risiko for paracetamolforgiftning, især hos lever- og nefropatiske patienter, hvor bivirkningerne kunne være klinisk relevante.