Lorazepam er et lægemiddel, der har anxiolytiske, beroligende, antikonvulsive og muskelafslappende egenskaber. Fra det kemiske synspunkt er lorazepam en benzodiazepin. Det blev markedsført i Italien for første gang under navnet Tavor ®.
Indikationer
Til hvad det bruger
Lorazepam - kemisk struktur
De terapeutiske indikationer af lorazepam varierer alt efter den farmaceutiske form og følgelig til den indgivelsesvej, gennem hvilken den tages.
Injicerbar Lorazepam
Anvendelsen af injicerbar lorazepam er angivet i følgende tilfælde:
- Bedøvelse af anæstesi for at lindre angst
- Symptomatisk lindring af akut neurotisk eller psykotisk angst;
- Behandling af epileptiske tilstande som følge af forskellige typer partiel og generaliseret epilepsi.
Lorazepam til oral administration
I dette tilfælde er anvendelsen af lorazepam indiceret til behandling af:
- Angst;
- Spænding og somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angst syndrom;
- Søvnløshed.
Advarsler
Lorazepam bør anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter, der har en historie med alkohol og / eller stofmisbrug.
Brug af lorazepam kan forårsage respirationsdepression med fatale resultater. Derfor skal patienterne overvåges nøje.
Tolerance over for lorazepam kan udvikles efter gentagen brug og i lang tid. Med andre ord er der et fald i de hypnotiske virkninger induceret af lægemidlet.
Lorazepam kan forårsage bloddyscrasia og øge niveauerne af leverenzymer i blodbanen. Derfor anbefales periodiske blodprøver.
Da lorazepam kan forårsage hypotension, skal der anvendes stor forsigtighed ved indgift af lægemidlet hos patienter, hvor nedsættelse af blodtryk kan give anledning til alvorlige hjerte- og cerebrovaskulære komplikationer.
På grund af sygdommene i den øvre mave-tarmkanal, som lorazepam kan forårsage, er det nødvendigt med regelmæssig kontrol.
Selvom injicerbar lorazepam er indiceret til behandling af epileptiske tilstande, bør der anvendes stor forsigtighed ved indgift af lægemidlet hos epilepsipatienter, da der kan forekomme respiratorisk anfald eller partial luftvejsobstruktion. Derfor skal denne kategori af patienter overvåges nøje.
Imidlertid er lorazepam ikke indiceret til epilepsi vedligeholdelsesbehandling. Når kontrol med epileptiske anfald er opnået, er det nødvendigt at administrere mere egnede lægemidler for at forhindre nye angreb.
Injicerbare lorazepam bør gives med forsigtighed til ældre patienter, hos patienter med begrænset lunge reserve og hos patienter med kardiokirurgisk labilitet, da der kan opstå apnø og / eller hypoxisk hjertestop.
Injicerbar lorazepam bør ikke indgives intra arterielt, da det kan forårsage en spasme af arterien, der kan føre til gangren.
Patienter, der fik injicerbar lorazepam, bør iagttages i mindst 24 timer efter den sidste indgivelse.
Forsigtighed bør udvises ved administration af lorazepam hos ældre patienter, hos svækkede patienter og hos patienter med nedsat leverfunktion og / eller nedsat nyrefunktion.
Lorazepam bør ikke bruges alene til behandling af angst i forbindelse med depression.
Lorazepam kan fremkalde virkninger, der kan ændre evnen til at føre bil eller betjene maskiner. Derfor bør disse aktiviteter undgås.
Interaktioner
Samtidig brug af lorazepam og haloperidol (et antipsykotisk middel) kan forårsage apnø, bradykardi, hjertestop, koma og død.
Den beroligende virkning af lorazepam øges ved samtidig indtagelse af alkohol, derfor bør denne association undgås.
Depression i centralnervesystemet, der induceres af lorazepam, øges ved samtidig administration af følgende lægemidler:
- Barbiturater ;
- Antipsykotiske lægemidler;
- Hypnotiske, beroligende og anxiolytiske lægemidler;
- Antidepressive lægemidler;
- Opioide analgetika ;
- Bedøvelsesmidler ;
- Antiepileptiske lægemidler;
- Sedative antihistaminer .
Samtidig administration af lorazepam og opioid analgetika kunne imidlertid også favorisere en stigning i eufori og følgelig en stigning i psykisk afhængighed.
Samtidig administration af injicerbar lorazepam og scopolamin (en muscarinreceptorantagonist) kan resultere i øget sedation, hallucinationer og irrationel adfærd.
Samtidig administration af lorazepam og loxapin (et antipsykotisk middel) kan forårsage overdreven dumhed, nedsat respirationsfrekvens og hypotension.
Samtidig brug af lorazepam og clozapin (et antipsykotisk middel) kan fremkalde markeret sedation, hypersalivation og ataksi.
Samtidig brug af lorazepam og valproinsyre (et lægemiddel, der anvendes til behandling af epilepsi) eller probenecid (et lægemiddel der anvendes til behandling af hyperuricæmi) kan medføre en forøgelse af plasmakoncentrationen af lorazepam selv. Derfor er det nødvendigt at reducere dosis af lorazepam indgivet.
Bivirkninger
Lorazepam kan forårsage forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette skyldes den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet.
Nedenfor er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med lorazepam.
afhængighed
Lorazepam kan føre til udvikling af fysisk og psykisk afhængighed. Risikoen for at udvikle afhængighed er direkte proportional med dosis af det indgivne lægemiddel og til behandlingens varighed.
Patienter, der har en historie med alkohol og stofmisbrug, har større risiko for at udvikle afhængighed.
Når fysisk afhængighed er etableret, forårsager abrupt ophør af behandling abstinenssymptomer. Disse symptomer er:
- Depression;
- derealisation;
- depersonalisation;
- Angst;
- forvirring;
- Nervøsitet;
- rastløshed;
- Irritabilitet;
- dysfori;
- Hallucinationer;
- vrangforestillinger;
- Epileptiske chok;
- Søvnløshed;
- Humørsvingninger;
- Svedende;
- Diarré;
- Hovedpine;
- Muskel smerter;
- Overfølsomhed og intolerance over for lyde (hyperacusis);
- Overfølsomhed overfor lys og fysisk kontakt.
Derfor er det tilrådeligt at stoppe behandlingen gradvist.
Anterograd amnesi
Terapi med lorazepam kan forårsage anterograd amnesi.
Udviklingen af denne type amnesi finder normalt sted et par timer efter at have taget lægemidlet. Derfor bør patienterne, efter at have taget lægemidlet, være i stand til at sove kontinuerligt i mindst 8 timer.
Hukommelse kan blive kompromitteret, hvis patienten vågner op på tidspunktet for maksimal aktivitet af lægemidlet.
Men når injicerbar lorazepam anvendes i anæstetisk præmedicin, kan denne effekt være gavnlig.
Psykiske lidelser
Paradoksale reaktioner kan forekomme under behandling med lorazepam, såsom:
- agitation;
- rastløshed;
- Irritabilitet;
- aggressivitet;
- Rage;
- Hallucinationer;
- psykose;
- mareridt;
- skuffelse;
- Unormal adfærd.
Paradoksymptomer forekommer oftere hos ældre patienter og børn.
Desuden kan forvirring, nedsat opmærksomhed, selvmordstanker og adfærd og desinfektion forekomme.
Søvnløshed eller rebound angst
Insomnia eller rebound angst kan forekomme ved seponering af lorazepam terapi. Det vil sige, vi er vidne til gentagenhed i en forværret form af de symptomer, der gjorde brug af stoffet nødvendigt.
Rebound symptomer kan ledsages af humørsvingninger og rastløshed.
Risikoen for at udvikle disse symptomer er større, når behandlingen stoppes brat, derfor skal afbrydelsen af behandlingen ske gradvist.
Nervesystemet
Behandling med lorazepam kan forårsage:
- Døsighed;
- sedation;
- Ataksi;
- rystelser;
- Svimmelhed;
- Hovedpine;
- dysartri;
- Taleforstyrrelser;
- Konvulsioner eller anfald
- Balanceforstyrrelser;
- Kompromis af koncentration
- desorientering;
- Coma.
Forstyrrelser i blod og lymfesystemet
Terapi med lorazepam kan forårsage forstyrrelser i systemet, der er ansvarlig for produktionen af blodlegemer. Disse lidelser kan forårsage trombocytopeni (fald i antallet af blodplader i blodet), agranulocytose (mangel på granulocytter i blodbanen) og pancytopeni (nedsat niveau af alle blodceller).
Endokrine lidelser
Behandling med lorazepam kan udløse syndromet om uhensigtsmæssig sekretion af det antidiuretiske hormon (SIADH).
Øjneforstyrrelser
Lorazepam-terapi kan forårsage sløret syn og diplopi (dobbeltsyn).
Metabolisme og ernæring
Behandling med lorazepam kan forårsage forandringer i appetit og hyponatremi (nedsættelse af natriumkoncentrationen i blodet).
Kardiovaskulære lidelser
Terapi med lorazepam kan fremkalde takykardi og hypotension.
Gastrointestinale sygdomme
Under behandling med lorazepam kan der opstå forskellige gastrointestinale lidelser, herunder kvalme og forstoppelse.
Lunger og luftvejssygdomme
Terapi med lorazepam kan forårsage apnø, forværring af søvnapnø, respirationsdepression og forværring af obstruktiv lungesygdom.
Lever og galdeveje
Behandling med lorazepam kan øge plasmakoncentrationen af bilirubin, hepatiske transaminaser og alkalisk fosfatase og kan fremme starten af gulsot.
Hud- og underhudssygdomme
Terapi med lorazepam kan forårsage hududslæt, udslæt og alopeci.
Patologier og forhold relateret til indgivelsesstedet
Under administration af injicerbar lorazepam kan følgende forekomme:
- Smerte på injektionsstedet;
- Brænding og rødme på injektionsstedet;
- Lokal flebitis.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger, der kan opstå efter lorazepambehandling er:
- Allergiske reaktioner, selv alvorlige, i følsomme emner;
- Træthed;
- asteni;
- Ændringer i libido;
- Urininkontinens;
- Hypotermi;
- Muskel svaghed.
Overdosis
Symptomerne der kan opstå efter en overdosis af lorazepam er:
- sløvhed;
- uklarhed;
- Psykisk forvirring
- Døsighed;
- dysartri;
- Ændringer i koordinationen;
- Ataksi;
- hypotoni;
- Hypotension;
- Respirationsdepression;
- Coma.
Ved overdosering skal patientens vejrtrækning, blodtryk og puls overvåges konstant.
Hvis patienten er bevidst, skal opkastning induceres inden for en time efter indtagelse af lægemidlet. Hvis patienten på den anden side er bevidstløs, skal der udføres en mavesaft.
Hvis der ikke konstateres nogen forbedring efter gastrisk skylning, kan indgivelsen af aktivt kul være nyttigt til at reducere lægemiddelabsorption.
Flumazenil, en benzodiazepinreceptorantagonist, kan også anvendes til behandling af lorazepam-overdosering.
Under alle omstændigheder, hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis af medicin, skal du straks kontakte lægen og kontakte det nærmeste hospital.
Handlingsmekanisme
Lorazepam er en benzodiazepin og - som sådan - stimulerer det GABAergiske system, dvs. det y-aminobuttriinsyre system, som er hjernens hovedinhiberende neurotransmitter.
GABA udfører sine biologiske funktioner ved at binde til dets specifikke receptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.
Et bindingssted for benzodiazepiner er til stede på GABA-A-receptoren.
Lorazepam binder til dette specifikke site og aktiverer receptoren og fremmer således kaskaden af inhibitoriske signaler induceret af GABA.
Anvendelsesform - Dosering
Lorazepam fås som orale dråber og tabletter til oral indgivelse og som hætteglas til intramuskulær og intravenøs administration.
Doseringen af lorazepam skal etableres af lægen i overensstemmelse med den patologi, der skal behandles.
De doser af lægemiddel, der normalt anvendes, er angivet nedenfor.
Hos ældre patienter og hos patienter med lever- og / eller nyresygdomme kan en reduktion af dosis af lorazepam, som normalt indgives, være nødvendig.
Bedøvelse af anæstesi
Når lorazepam anvendes til bedøvelse af anæstesi, er den sædvanlige intravenøse dosis af lægemiddel 0, 044 mg / kg legemsvægt, op til maksimalt 2 mg totalt, der skal administreres tyve minutter før operationen.
Om nødvendigt kan dosen øges til 0, 05 mg / kg legemsvægt, op til maksimalt 4 mg totalt stof.
Ved indgivelse intramuskulært er den dosis af lorazepam, der sædvanligvis anvendes, derimod 0, 05 mg / kg legemsvægt, op til maksimalt 4 mg i alt, der skal indgives mindst to timer før operationen.
Akut neurotisk eller psykotisk angst
Den anbefalede dosis lorazepam er 0, 05 mg / kg legemsvægt, op til maksimalt 2-4 mg totalt, som skal indgives intravenøst eller intramuskulært.
Epileptiske tilstande som følge af forskellige typer af delvis eller generaliseret epilepsi
Den sædvanlige startdosis af lorazepam er 4 mg lægemiddel til langsom intravenøs infusion.
Inden for tolv timer kan højst 8 mg lorazepam indgives.
angst
Til behandling af angst indgives lorazepam oralt.
Den dosis medicin, der normalt anvendes, er 2-3 mg om dagen.
Hos ældre patienter er den anbefalede startdosis 1-2 mg lægemiddel pr. Dag.
Behandlingen bør være så kort som muligt og bør normalt ikke overstige 8-12 uger, herunder perioden med gradvis afbrydelse af behandlingen.
søvnløshed
Igen indgives lorazepam oralt.
Den sædvanlige dosis er 1-2 mg lægemiddel, der skal tages før sengetid. Hvis det er nødvendigt, kan lægen beslutte at øge mængden af indgivet lægemiddel.
Varigheden af behandlingen varierer fra et par dage til to uger.
Graviditet og amning
Da lorazepam kan forårsage skade på fosteret, bør lægemidlet ikke anvendes under graviditet, især i løbet af første trimester af svangerskabet.
Hvis lorazepam på grund af reel behov gives i løbet af den sidste graviditetsperiode eller under arbejdet, kan der forekomme bivirkninger hos nyfødte, herunder hypotermi, hypotoni, respirationsdepression, sedation og manglende evne til at spise.
Fordi lorazepam udskilles i modermælk, bør ammende ikke tage medicinen.
Kontraindikationer
Brug af lorazepam er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Kendt overfølsomhed over for lorazepam eller andre benzodiazepiner;
- Hos patienter med myasthenia gravis;
- Hos patienter, der lider af svær respirationssvigt
- Hos patienter med søvnapnø syndrom;
- Hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion
- Hos patienter med trangvinkelglaukom;
- I graviditet
- Under amning.
