CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® er et lægemiddel baseret på ticlopidinhydrochlorid.

THERAPEUTISK GRUPPE: Antitrombotika.

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® er indiceret til forebyggelse af kardiovaskulære og cerebrale iskæmiske hændelser hos patienter med risiko for trombose (infarkt, lider af arteriopati og angina, med tidligere iskæmiske hændelser).

CLOX ® bruges også til at forhindre udslettelse af de aortokoronale bypasser og for at undgå dannelse af thrombi i ekstrakorporal cirkulation, i hæmodialyse og i trombose i centralvenen.

Specielt for patienter med risiko, mere præcist for patienter med tidligere infarkt eller iskæmisk historie, bør anvendelsen af CLOX ® underordnes den terapeutiske ineffektivitet af acetylsalicylsyre.

Virkningsmekanisme CLOX ® Ticlopidin

Ticlopidinhydrochlorid, taget oralt af CLOX ®, absorberes fuldstændigt på mave-tarmniveauet, når maksimal plasmakoncentration efter 2 timer efter indgivelse og maksimal terapeutisk effekt kun efter nogle få dage med kontinuerlig behandling.

Den antitrombotiske terapeutiske virkning understøttes af anti-blodpladeaggregeringsvirkningen udøvet ved hæmning af binding af fibrinogen til gp IIb / IIIa-receptoren udtrykt på blodpladeoverfladen.

Betydningen af dette link ligger i dannelsen af blodproppen; Faktisk, i nærvær af ADP (også frigivet af blodplader i aktiveringsfasen) passerer receptoren for fibrinogen ind i en aktiv konformation, genkender og effektivt binder fibrinogen, som - som placerer sig mellem de forskellige blodplader - virker som en bro, der letter stabiliseringen af hæmostatisk hætte.

Udseendet af de første terapeutiske virkninger er underlagt irreversibiliteten af den ovennævnte inhibering, som kun kan nås efter to kontinuerlige dage med lægemiddelterapi, og som fortsætter i et begrænset tidsrum, der er nødvendigt for regenerering af nye blodplader.

Foruden den ovennævnte virkning var ticlopidin særligt effektiv til forebyggelse af trombotiske sygdomme, da det viste sig at være nyttigt til reduktion af erythrocyt hyperaggregering, hvilket favoriserer dets filtrerbarhed.

Efter nogle få timers aktivitet metaboliseres ticlopidin til inaktive levermetabolitter og elimineres overvejende gennem fæces.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

P2Y INHIBITORS, FREMTIDIGE PERSPEKTIVER

Antitrombotika, såsom ticlopidin, udøver deres terapeutiske virkning ved inhibering af blodpladeaggregering gennem den irreversible blokering af P2Y-receptoren, udtrykt på overfladen af blodpladerne og nyttig til at lette aggregering. Denne virkningsmekanisme udsætter imidlertid patienten for mulige risici som følge af en forlængelse af hæmmende virkning, som kan realiseres ved den øgede risiko for blødning. I denne henseende eksperimenterer flere farmaceutiske virksomheder med nye aktive ingredienser, der er i stand til at udøve reversibel inhibering af receptoren og følgelig reducere bivirkningerne forbundet med terapi.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDIN I BEHANDLING AF DEN AKUTE KORONÆRE SYNDROME

PLATONE-undersøgelsen viste, at ticlopidin kan være bestemt mere effektivt end clopidogrel ved reduktion af iskæmiske hændelser hos patienter med akut koronarsyndrom og nyresvigt. Mere præcist sikrede ticlopidin en reduktion i det iskæmiske endepunkt på 22%, en bestemt højere procent end i 17% opnået med clopidogrel.

3. GENETISKE ASPEKTER AF THYCLOPIDINTERAPI

I betragtning af hepatisk metabolisme af ticlopidin er det blevet hypotetiseret, at polymorfe varianter af cytokromelle enzymer involveret i metabolisme af disse aktive ingredienser på en eller anden måde kan variere deres farmakokinetiske egenskaber, derfor deres terapeutiske og sikkerhedsprofil. Den pågældende undersøgelse viser, hvordan - i modsætning til clopidogrel (en aktiv ingrediens svarende til ticlopidin) - ticlopidin ikke er påvirket af disse genetiske varianter og dermed opretholder en høj sikkerhedsprofil.

Metode til brug og dosering

CLOX ® 250 mg tabletter af ticlopidinhydrochlorid : terapien - sædvanligvis langvarig over tid - indebærer at tage 1-2 tabletter om dagen med måltider.

Varigheden af terapien og formuleringen af den korrekte dosis fastlægges af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens fysiopatologiske forhold og hans terapeutiske mål.

I HVILKEN SAG, FØR DU FÅR CLOX ® Ticlopidin, er KRAVEN OG KONTROL AF DIN LÆGER NØDVENDIG.

Advarsler CLOX ® Ticlopidina

Ligesom andre antitrombotiske lægemidler bør indtagelsen af CLOX ® foregå og flankeres mindst to gange om ugen ved overvågning af patientens koagulationskapacitet og hæmatologi for at undgå potentielt farlige bivirkninger for patientens helbred .

Forøgelsen af blødningstiden induceret af ticlopidin kræver suspension af terapi under patologier med øget risiko for blødning, ved kirurgiske indgreb (i dette tilfælde skal suspensionen finde sted mindst en uge før) eller tandbehandling.

Selvom lægemidlet i sig selv ikke forårsager væsentlige ændringer i evnen til at føre køretøjer eller anvende maskiner, kan nogle bivirkninger induceret af den aktive ingrediens reducere patientens opfattende evner.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Fraværet af kliniske forsøg i forbindelse med virkningerne på fostrets sundhed tillader ikke at etablere sikkerhedsprofilen af ticlopidin, når den tages under graviditeten.

Af denne grund og for de hæmodynamiske virkninger, der er induceret af den aktive bestanddel, er indtaget af CLOX ® kontraindiceret i løbet af graviditeten og laktationen.

Interaktioner

For at undgå farlige bivirkninger, såsom overdreven og langvarig blødning og blødning, er det nødvendigt at undgå samtidig administration af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, antikoagulerende midler og antiplateletmidler (alle lægemidler, der kunne fremhæve de biologiske virkninger af ticlopidin).

Desuden kan virkningerne af denne aktive bestanddel på blodets blodkomplekser forbedres ved samtidig indtagelse af potentielt myelotoksiske lægemidler.

Kontraindikationer CLOX ® Ticlopidin

Kendt for den forlængende virkning af blødningstiden induceret af CLOX ®, er ticlopidinbehandling kontraindiceret hos patienter, der lider af koagulationsforstyrrelser, skader eller traumer eller patologier med risiko for blødning.

CLOX ® er også kontraindiceret i tilfælde af leversygdom, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose eller overfølsomhed overfor en af dets komponenter.

Bivirkninger - Bivirkninger

Kliniske forsøg og overvågning efter markedsføringen har vist bivirkninger som øget blødningstid, øget blødningsrisiko, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, gastrointestinale lidelser, øget transaminaser, hududslæt, svimmelhed og purpura.

I de fleste tilfælde har de ovennævnte reaktioner tendens til gradvist at regressere med suspensionen af lægemiddelterapi.