COLVER ® er et lægemiddel baseret på carvedilol
THERAPEUTIC GROUP: Betablokkere
IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger
Indikationer COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension og angina pectoris.
De hypotensive virkninger af COLVER ® kan øges ved associering med antihypertensive stoffer, såsom diuretika.
Handlingsmekanisme COLVER ® Carvedilol
Carvedilol indeholdt i COLVER ® taget oralt absorberes meget hurtigt på det gastro-enteriske niveau og nåer de maksimale plasmakoncentrationer allerede efter en time fra antagelsen. På trods af den gode absorptionsprofil overstiger biotilgængeligheden af dette aktive princip aldrig 25% af den totale dosis, der er taget, da der forekommer en meget åbenlyst første-pass metabolisme.
På grund af dets lipofile natur er stoffet i kredsløbsstrømmen bundet til plasmaproteiner, der fungerer som transportører.
Carvedilol fungerer som en ikke-selektiv betablokkere. Den vigtige hypotensive effekt er faktisk også på grund af den inhiberende virkning, der udøves på de alfa 1-adrenerge receptorer, udtrykt på overfladen af de små fartøjers glatte muskelfibroceller (ansvarlig for perifer vasodilation); Desuden udfører carvedilol en beta-blokeringsaktivitet på adrenerge receptorer, som er nødvendige for at reducere hjertearbejdet ved hjælp af modulering af præ- og post-ventrikulær belastning.
Undersøgelser tillader også carvedilol en antioxidantvirkning, der udøves gennem afgiftning af iltfri radikaler og sandsynligvis involveret i vaskulær beskyttelse.
Efter en bestemt længere halveringstid (6/10 timer) sammenlignet med dets betablokkere, elimineres det aktive princip hovedsageligt gennem fæces efter hepatisk glukurokonjugation.
Udførte undersøgelser og klinisk effekt
COPERNIC STUDY: ANVENDELSEN AF CARVEDILOL I CARDIAC INSUFFICIENCY
Denne vigtige undersøgelse, udført på ca. 2.300 patienter, viste, hvordan administrationen af carvedilol hos patienter, der lider af mildt eller moderat hjertesvigt, kunne reducere risikoen for død og indlæggelse på grund af kardiovaskulære hændelser med 27% sammenlignet med kontrollen og så meget som 31% for hjertesvigt. Disse data viser, at carvedilol kan have en beskyttende virkning på hjertesundheden, hvilket forhindrer forværringen af hjertesvigt.
2. ANTIOXIDENDE VIRKNINGER AF CARVEDILOL
I modsætning til de cardioselektive beta-blokkere, der anvendes til behandling af hjerte-kar-sygdomme, synes carvedilol at have en markant antioxidantvirkning. Nylige undersøgelser viser, at dette aktive princip kan gribe ind både i afgiftning af iltfri radikaler og i undertrykkelsen af produktionen af disse reaktive arter, der sikrer en forbedring af patientens kliniske tilstand.
3. CARVEDILOL I METABOLISK SYNDROME
Den direkte involvering af carvedilol i adskillige metaboliske veje har ført forskere til at studere virkningerne af denne aktive ingrediens hos patienter, der lider af metabolisk syndrom. Dataene, ganske opmuntrende, viste, hvordan administrationen af carvedilol - i modsætning til andre beta-blokkere - kan medføre et fald i blodtrykket, samtidig med at de biokemiske og metaboliske parametre opretholdes, hvilket reducerer kardiovaskulær risiko.
Metode til brug og dosering
COLVER ® 6, 25 mg / 25 mg tabletter af carvedilol: standard behandling for hypertension indebærer administration af 12, 5 mg carvedilol i de første to dage efterfulgt af vedligeholdelsesdosis på 25 mg daglig i en enkelt dosis. I tilfælde af nedsat terapeutisk respons er det muligt at øge dosen op til maksimalt 50 mg, eventuelt taget i to forskellige daglige administrationer; Alternativt er det muligt at kombinere COLVER ® med et antihypertensive lægemiddel af anden art.
Den samme terapeutiske protokol bør også anvendes til behandling af angina pectoris, mens i tilfælde af hjertesvigt er det hensigtsmæssigt at formulere dosen baseret på patologiens sværhedsgrad.
Justering af dosen, mere præcist en reduktion af dosis, er hensigtsmæssig for patienter, der modtager digital terapi, diuretika og ACE-hæmmere, for efterfølgende at tilvejebringe en forøgelse af dosen baseret på de observerede terapeutiske virkninger og under alle omstændigheder ikke før to uger (tidsinterval er nødvendigt for at maksimere effekter).
I ALLE TILFÆLDE, FØR DU FÅR COLVER ® Carvedilolo - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.
Advarsler COLVER ® Carvedilolo
De advarsler og forholdsregler, der er nødvendige for at minimere bivirkningerne af carvedilol, er mange og berettiget af de mange biologiske reaktioner, hvor denne aktive ingrediens er involveret.
Diabetespatienter, der gennemgår hypoglykæmisk behandling, skal for eksempel konstant overvåge glykemiske niveauer for at forhindre carvedilols virkning på glukosemetabolismen, hvilket forårsager glycemisk dekompensation, mens patienter, der lider af iskæmisk hjertesygdom, vaskulopatier, selv behandlet hjertesvigt skal overvåge nyrefunktionsparametre for at reducere risikoen for nyresvigt.
Ventilationskapaciteten bør overvåges af en læge under carvedilolbehandling hos patienter med bronchospasme og vejrtrækningsbesvær. I tilfælde af en forringelse af denne funktion skal terapi suspenderes ved gradvist at reducere den anvendte dosis.
I tilfælde af kirurgiske operationer er det tilrådeligt at underrette anæstesiologen rettidigt for at undgå anvendelse af anæstetika med markant negativ inotrop aktivitet og dermed reducere bivirkninger, såsom alvorlig bradykardi og hypotension.
Hos overfølsomme patienter kan carvedilol ligesom alle andre beta-blokkere øge sensibiliseringen for allergener med den deraf følgende risiko for anafylaktiske reaktioner.
Pheochromocytom, Prinzmetals angina og andre særlige patologiske tilstande, kunne bestemme en stigning i bivirkningerne af carvedilol.
Tilstedeværelsen af nogle bivirkninger som hovedpine og svimmelhed kan reducere patientens normale perceptive evner, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre bil.
FREKVENS OG BREASTFEEDING
Selvom der ikke findes studier i litteraturen om brugen af carvedilol under graviditet, kan de hæmodynamiske virkninger (nedsat placenta perfusion) og metabolisk (hypoglykæmi) forbundet med brugen af COLVER ® skade fosteret og kompromittere den normale vækst. I betragtning af tilstedeværelsen af den aktive ingrediens i modermælk anbefales det ikke at tage dette lægemiddel enten under graviditet eller under amning.
Interaktioner
Carvedilolet, der får den vigtige antihypertensive effekt, kan let interagere med andre lægemidler med hypotensiv virkning, såsom diuretika eller calciumkanalblokkere, hvilket resulterer i en forbedring af denne aktivitet. I dette tilfælde er det tilrådeligt at justere dosen for at optimere den terapeutiske effekt og minimere forekomsten af bivirkninger.
Hos patienter, der lider af hjertesvigt og undergår digoxinbehandling, kan samtidig administration af carvedilol medføre øgede plasmakoncentrationer af digoxin, hvilket gør det nødvendigt at overvåge digoxinniveauerne.
På grund af den maskerende virkning af de typiske symptomer på hypoglykæmi kan det være nødvendigt at justere dosen af anvendte hypoglykæmiske midler.
Samtidig administration af rifampicin og blandede funktion oxidasehæmmere kan resultere i øgede plasmakoncentrationer af carvedilol med uforudsigelige biologiske effekter.
Carvedilol kunne endelig interagere med anæstetika med negativ inotrop aktivitet, styrke virkningen og øge risikoen for patientens helbred.
Kontraindikationer COLVER ® Carvedilol
COLVER ® er kontraindiceret i tilfælde af alvorlig eller utilstrækkelig behandling af hjertesvigt i tilfælde af bronchopneumopati med bronchospasme, abnorm leverfunktion, astma, kardiogent shock, alvorlig bradykardi, accentueret hypotension og i tilfælde af overfølsomhed overfor en af de dets komponenter.
Bivirkninger - Bivirkninger
Bivirkningerne beskrevet for COLVER ® synes at være generelt forbigående og klinisk irrelevante. Blandt de mest almindelige bivirkninger er det muligt at beskrive: svimmelhed, bradykardi, ødem, kvalme, diarré, opkastning, ændringer i syn, hovedpine og hyperglykæmi.
Hos prædisponerede patienter er udseende af astma, dyspnø, hypercholesterolemi, trombocytopeni, humørsvingninger, reduktion af hjertefunktion og hudreaktioner i tilfælde af overfølsomhed også observeret.
På trods af de mange beskrevne bivirkninger var det kun i nogle få tilfælde, at det var nødvendigt at suspendere behandlingen.
Noter
COLVER ® kan kun sælges på recept.
Brugen af COLVER ® i atleter, hvis der ikke er terapeutisk nødvendighed, for at reducere det fysiologiske respons på stress og de relaterede symptomer (tremor i lemmerne, stigning i arterielt tryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.), Er en dobbeltøvelse.
