CATAPRESAN ® Clonidin

CATAPRESAN ® er et clonidinbaseret lægemiddel

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - imidazolinreceptoragonist

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer CATAPRESAN ® Clonidin

CATAPRESAN® er indiceret til behandling af alle former for højt blodtryk.

Virkningsmekanisme CATAPRESAN ® Clonidin

CATAPRESAN ® optaget oralt, absorberes let i den gastro-enteriske kanal og opnår gode blodkoncentrationer, idet der også tages hensyn til fraværet af første-pass metabolisme. Clonidin - den aktive ingrediens i CATAPRESAN ® er i omløb hurtigt fordelt i de forskellige væv, opretholder den aktive form i ca. 13 timer og metaboliseres derefter i p-hydroxyclonidin (farmakologisk inaktiv) eller elimineres intakt hovedsageligt gennem urinen.

Den antihypertensive virkning af CATAPRESAN ® udøves af dets aktive bestanddel, clonidin, som ved let krydsning af blod-hjernebarrieren er i stand til at virke på niveauet af centralnervesystemet, reducerer aktiveringen af det sympatiske system, perifer renal resistens, hjerterytme og arterielt tryk, også takket være nedsættelsen af følsomheden af arteriolernes glatte muskelceller for at forene fartøjsmediatorer som Norepinephrin.

Disse virkninger garanteres af det ovenfor nævnte aktive princips evne til selektivt at aktivere præsynaptiske Alpha 2-receptorer i centralnervesystemet, hvilket reducerer produktionen af catecholaminer (især norepinephrin) og således forskyder balancen mod de biologiske virkninger induceret af det parasympatiske system.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. CLONIDINE OG HYPERTENSION

Behandlingen af arteriel hypertension kan omfatte forskellige nyttige lægemidler, hver med en anden virkningsmekanisme og med en specifik effektivitet. Denne undersøgelse udført på mere end 1200 patienter, der lider af hypertension, forsøgte at teste effektiviteten af forskellige lægemidler, der blev taget alene (monoterapi) til reduktion af blodtrykket. Blandt de testede lægemidler blev clonidin rangeret tredje efter diltiazem og atenolol, hvilket garanterede en sænkning af blodtrykket op til normale værdier hos omkring 50% af de behandlede patienter.

På trods af dette bør valg af terapi også tage højde for individuel modtagelighed for en bestemt type lægemiddel og de potentielle opnåelige bivirkninger.

2. KLONIDIN OG CARDIAC INFRAFIKIEN

Denne undersøgelse viser, at den sympatolytiske virkning af clonidin kan have en dobbelt rolle i forvaltningen af patienten, der lider af hjertesvigt. Fordelene ved lavdosisbehandling med clonidin ville sikre en signifikant dæmpning af den sympatiske tone, ikke kun på hjerteniveau, men også på nyre niveau, hvilket således muliggør en bedre regulering af hydro-saltopretentionen.

3. KLONIDIN IKKE KUN ET ANTI-SENSITIV

Clonidin har i årevis været anvendt udelukkende til dets markerede antihypertensive virkninger. Nylige undersøgelser har på den anden side vurderet en række associerede effekter, der kunne udvide rækkevidden af terapeutiske anvendelser. I denne undersøgelse blev virkningen af clonidin i den perioperative fase som en anxiolytisk, sedativ og stabiliserende puls og arterielt tryk vurderet. Resultaterne synes at være opmuntrende, både for den kardioprotektive virkning og for det reducerede behov for præoperative anæstetika og sedativer, der kræves. For at klonidin skal gå i almindelig klinisk praksis, er det stadig nødvendigt at studere dets farmakokinetik for at reducere de potentielle bivirkninger.

Metode til brug og dosering

CATAPRESAN ® tabletter af 150 mcg clonidin: Det foreslås det indledende indtag af ½ - 1 tablet om dagen, der tages om aftenen i tilfælde af mild hypertension eller hos patienter, der er særligt modtagelige for den farmakologiske virkning af clonidin.

CATAPRESAN ® tabletter af 300 mcg clonidin: Det bruges til behandling af alvorlig hypertension og anvender angrebsdoser svarende til 1 tablet taget 2/3 gange om dagen.

Under alle omstændigheder skal den korrekte dosis - både i angrebs- og vedligeholdelsesfasen - formuleres af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens fysiopatologiske forhold og sværhedsgraden af hans patologi.

I HVILKEN SAG, FØR DU TAR CATAPRESAN ® Clonidin - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler CATAPRESAN ® Clonidin

Den hypotensive virkning af CATAPRESAN ® kunne ledsages, især i første fase ved døsighed og sedativ effekt, for hvilken det - hvis det er vedvarende sådanne virkninger - er hensigtsmæssigt at tilpasse den farmakologiske terapi. Afbrydelsen af brugen af CATAPRESAN ® skal under alle omstændigheder ske gradvist, med et progressivt fald i dosen taget for at undgå rebound hypertension ledsaget af agitation, hovedpine og nervøsitet.

Hos patienter, der lider af nyreinsufficiens, for hvem det individuelle respons er underlagt enorm variabilitet, vil det være nødvendigt at fortsætte overvågningen af eventuel omkalibrering af behandlingsplanen, når det er nødvendigt.

Den samme opmærksomhed skal også opretholdes for patienter, der lider af alvorlig koronar insufficiens, cerebrovaskulære sygdomme, hjertestillende følelser som nylige myokardieinfarkter og bradyarytmi eller Raynauds sygdom (kendetegnet ved kredsløbssygdomme, der fremgår tydeligvis overhovedet i hænderne og fødder).

Det er også vigtigt at overveje, at de mulige depressive virkninger induceret af CATAPRESAN ® kan forværre tilstanden hos psykiatriske patienter, der accentuerer disse symptomer.

Den hypotensive virkning, men frem for alt den beroligende virkning af CATAPRESAN ®, kunne reducere patientens opfattende og reaktive kapacitet, hvilket gør kørslen af køretøjer og brugen af maskiner farlige.

CATAPRESAN ® ineffektivt i tilfælde af feochromocytom-induceret hypertension.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Selv om data om langvarig administration af CATAPRESAN ® på fostrets sundhed endnu ikke er kendt, anbefales det ikke at anvende det under graviditeten, da clonidin nemt kan passere placenta-barrieren og reducere fosterets hjertefrekvens, idet den også udsættes for potentielle rebound risici på leveringstidspunktet.

Da der ikke foreligger data om virkningen af clonidin under amning, ville det være bedre at undgå at tage det.

Interaktioner

Den hypotensive virkning af CATAPRESAN ® kan forbedres ved samtidig administration af andre antihypertensive stoffer, såsom diuretika, calciumantagonister, ACE-hæmmere. Denne synergi kan anvendes til terapeutiske formål i tilfælde af patienter, der er ildfast til monoterapi, og skal nødvendigvis sørge for en justering af doserne af individuelle lægemidler.

I modsætning hertil kan den terapeutiske virkning af CATAPRESAN ® hæmmes af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, tricykliske antidepressiva eller andre lægemidler, hvilket øger opbevaring af vand-saltvand.

Derudover kan alkohol og digitalis glycosider ændre klonidins normale funktion.

Kontraindikationer CATAPRESAN ® Clonidin

Brug af CATAPRESAN ® til personer, der er overfølsomme for en af dets komponenter og metabolitter, anbefales ikke i tilfælde af alvorlig bradyarytmi og atrio-ventrikulær blok.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningerne fundet ved brug af CATAPRESAN ® er generelt af ringe klinisk relevans og er bestemt til at forsvinde, når lægemiddelbehandling er suspenderet.

I de fleste tilfælde er det gastro enteriske reaktioner som mundtørhed, kvalme, opkastning, appetitløshed og forstoppelse, ledsaget af nervesymptomer som sedation, træthed, forvirring, perceptive lidelser, hallucinationer, depression og generel utilpashed.

Sjældne tilfælde af impotens, reduceret libido og hjerterytmeændringer er også blevet beskrevet.

Bivirkningerne skyldes i stedet for overfølsomhed overfor en af forbindelserne af lægemidlet generelt af dermatologisk karakter og omfatter hududslæt, elveblødninger, kløe og alopeci.