ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® er et lægemiddel baseret på fosinopril natriumsalt

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - ACE-hæmmere, der ikke er forbundet

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® er indiceret til behandling af højt blodtryk og hjertesvigt. I begge tilfælde er det også muligt at vælge en kombineret terapeutisk behandling.

Virkningsmekanisme ELITEN ® Fosinopril

Fosinopril i natriumsalt absorberes den aktive bestanddel af ELITEN ® i tyktarmen første del for ca. 36% af den totale dosis, der tages per os. Den aktive bestanddel, der er til stede i lægemidlet, metaboliseres hurtigt både i gastrointestinal slimhinden og på leverniveauet, hvor det omdannes til den biologisk aktive form, kendt som fosinoprilat. Dette molekyle når sine maksimale blodkoncentrationer 3 timer efter oral indgivelse af prodrug.

Den antihypertensive virkning, der udøves af fosinoprilatet, materialiseres ved inhiberingen af angiotensin I-konverteringsenzymet, der er ansvarlig for nedbrydningen af det ovennævnte decapeptid i angiotensin II, biologisk aktiv, fordi det er ansvarligt for vasokonstriktiv virkning på det arteriolære niveau og til stimulering af sekretionen af aldosteron, begge vigtige faktorer i dannelsen af hypertension. Foruden den ovennævnte virkning synes fosinoprilat at være involveret i inhiberingen af et andet enzym, kendt som kininase II, der er nødvendigt for at nedbryde et molekyle (bradykinin) med markante vasodilatoriske egenskaber.

Desuden har flere undersøgelser vist den kardioprotektive virkning af den aktive bestanddel af ELITEN hvad angår forebyggelse og behandling af hjertehypertrofi.

Fosinoprilat adskiller sig fra andre ACE-hæmmere - ud over en længere halveringstid - ved at være et fosfinderivat, som effektivt kan elimineres både ved nyre- og leverveje. Denne dobbelte udskillelsesvej for lægemidlet tillader i tilfælde af nedsat funktionalitet af et af de to organer at kunne drage fordel af den anden persons prædiktive funktion og sikre vedligeholdelse af en god eliminering kinetisk.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. FOSINOPRIL OG OSTEPOPOROSIS

Ifølge denne undersøgelse, der blev udført på omkring 50 menopausale kvinder, som ikke alle lider af forhøjet blodtryk, kan administrationen af fosinopril reducere den normale benmineralisering, der observeres i overgangsalderen, der er ansvarlig for den øgede forekomst af osteoporotiske hændelser. Hvis resultaterne blev bekræftet af andre undersøgelser, kunne hypotesen om involvering af renin-angiotensinsystemet i knoglemetabolisme blive mere og mere akkrediteret.

2. FOSINOPRIL OG INFLAMMATORISKE MÆRKERE

Nylige undersøgelser har forbundet en antiinflammatorisk virkning med indgivelsen af fosinopril, hvilket fremgår af reduktionen af plasmakoncentrationer af C-reaktivt protein. Denne forebyggende indsats mod aterosklerose og kardiovaskulære patologier er blevet afvist ved en nylig undersøgelse udført på 621 patienter, hvor der ikke var statistisk signifikant fald i denne faktor, selv efter 3 måneders behandling.

Acta Cardiol. 2010 juni; 65 (3): 309-14.

Den pågældende undersøgelse har evalueret den forskellige effekt af den kombinerede terapi med amlodipin og fosinopril i enkelt indgivelse med hensyn til kronoterapi, dvs. at tage de to lægemidler på forskellige tidspunkter af dagen. Resultaterne viser, at kronoterapi kan være mere effektiv til at reducere nattetrykket og genoprette de korrekte trykbaserede cyklusser.

Metode til brug og dosering

ELITEN ® 10mg tabletter af fosinoprilnatriumsalt:

til behandling af arteriel hypertension synes den mest effektive dosis at være den på 20 mg daglig, taget i en enkelt ting; I starten skal terapi imidlertid involvere administration af kun en tablet om dagen. I tilfælde af nedsat terapeutisk virkning vil det være tilrådeligt at justere doseringen eller kombinere et andet antihypertensivt lægemiddel, såsom et diuretikum.

Den korrekte dosisformulering bør etableres af lægen efter en omhyggelig evaluering af det patologiske billede af den mulige indgivelse af andre antihypertensive stoffer og patientens fysiologiske tilstand for at undgå forekomsten af bivirkninger og maksimere terapeutisk effekt.

I ALT tilfælde, før du tager ELITEN ® Fosinopril - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler ELITEN ® Fosinopril

Indgivelsen af ACE-hæmmere, derfor også af ELITEN ®, kan ledsages af ansigts-, labial, lingual og laryngeal angioødem, hvilket forhindrer normal vejrtrækning. I disse tilfælde vil det være nødvendigt at sørge for øjeblikkelig suspension af behandlingen og gennemførelse af den nødvendige praksis for at undgå kvælning. Desuden kan denne reaktion, som dermatologiske, forekomme med større forekomst i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive princip, som synes at fremhæves ved bid af nogle insekter og anvendelsen af bestemte dialysemembraner.

Inden behandlingen med ELITEN ® påbegyndes, vil det være nødvendigt at overvåge elektrolytterne og blodtrykket for at fastslå den korrekte dosering og om nødvendigt at korrigere blodkemiparametrene.

Især i den indledende fase af behandlingen er det muligt at opleve markante trykfald, som kunne bestemme starten på hypotensive kriser, dog forbigående; i disse tilfælde vil det være tilrådeligt at gennemgå doseringen for at optimere den terapeutiske effekt og undgå forekomsten af bivirkninger. Derfor skal lægemidlet administreres under streng lægeovervågning og eventuelt i hospitalsindretning hos patienter med hjertesvigt, for hvem risikoen for hypotensiv krise er steget.

Det samme skal gøres for bestemte kategorier af patienter, der er i fare, såsom immunsupprimeret, patienter, der lider af forskellige typer af nyre- og leverinsufficiens og kollagensygdomme, hvor også andre plasmaværdier skal overvåges, såsom azotæmi, kreatininæmi og granulocytantal.

Nogle bivirkninger af antihypertensive stoffer og ACE-hæmmere, såsom svimmelhed, hovedpine og døsighed, kan reducere patientens normale reaktive og opfattende evne, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre bil.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Bivirkningerne på fostrets helbred, der er beskrevet i litteraturen om forsøgsmodeller og på grund af administration af ACE-hæmmere i graviditeten, anbefales stærkt mod indtagelse af ELITEN ® i denne periode. I betragtning af den observerede neonatale toksicitet anbefales det at stoppe amning i tilfælde af samtidig behandling med ACE-hæmmere.

Interaktioner

Den terapeutiske effekt af fosinoprilat kunne øges ved samtidig administration af antihypertensive lægemidler, tricykliske antidepressiva, antipsykotika, anæstetika og diuretika. Denne handling kan anvendes til terapeutiske formål i tilfælde af korrekt doseringsformulering, men kan være ansvarlig for hypotensive kriser som følge af forkerte doser. Af denne grund er det tilrådeligt at justere den administrerede dosis og overvåge blodtryksniveauerne. Ved indgivelse af kaliumbesparende diuretika bør overvågning af blodkaliumniveauer også overvejes for at undgå situationer med hyperkalæmi, der potentielt er farlige for patientens helbred.

Den antihypertensive effekt af ELITEN ® kan hæmmes ved indgivelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og lægemidler, som kan øge opbevaring af vand-saltvand.

Fosinoprilat, såvel som andre ACE-hæmmere, kan hjælpe funktionen af hypoglykæmiske lægemidler, hvilket muliggør bedre glykæmisk kontrol, sandsynligvis gennem en forbedring af insulinfølsomheden.

ELITEN ® kan også øge lithiumcytotoksiciteten.

Kontraindikationer ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter, i tilfælde af arveligt angioødem eller forbundet med tidligere farmakologiske behandlinger med ACE-hæmmere, i tilfælde af alvorlig svækkelse af nyre- og leverfunktionen og i graviditeten og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningerne beskrevet for ELITEN ® er generelt milde og forbigående. Oftere er det muligt at finde asteni, brystsmerter, perifert ødem, hovedpine og tør hoste.

Klinisk er mere relevante sygdomme bestemt mere sjældne og vedrører hovedsageligt bestemte kategorier af patienter i fare (immunsupprimerede patienter, der lider af hjerte-, nyre- og leverinsufficiens), der manifesterer sig i neutropeni efterfulgt af tilbagevendende infektioner i luftveje og mave-tarmkanalen, frekvensændringer hjerte-, ortostatisk hypotension og ændringer af nogle hæmatokliniske parametre.

Overfølsomhed over for det aktive stof forekommer hovedsageligt med angioødem og dermatologiske reaktioner.