TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® er et lægemiddel baseret på imipenemmonohydrat med cilastatin

THERAPEUTISK GRUPPE: Generelle antimikrobielle midler til systemisk brug - Andre beta-lactam-, carbapenym-antibiotika

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® er indiceret til behandling af bakterielle infektioner, der opretholdes af mikroorganismer, der er følsomme for carbapenemer, der er ansvarlige for åndedræts-, gynækologiske, osteoartikulære, dermatologiske, intra-abdominale og hæmatologiske sygdomme.

TIENAM ® er også blevet anvendt succesfuldt i profylakse af kirurgiske sårinfektioner

Virkningsmekanisme TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® er et antibiotikum, der især anvendes på det kliniske område på grund af den høje baktericide effekt mod Gram-positive og Gram-negative mikroorganismer, som generelt er resistente mod almindelig penicillinbehandling.

Den terapeutiske effekt af TIENAM ® skyldes dets to aktive ingredienser:

Imipenem, et molekyle afledt af thienamycin, klassificeret blandt carbapenemerne, i stand til at udføre sin egen bakteriedræbende virkning gennem inhiberingen af transpeptidationsreaktionen og den alvorlige svækkelse af bakterievæggenes strukturelle egenskaber. Karakteriseret ved et bredt spektrum af virkninger har imipenem en naturlig modstand mod den hydrolytiske virkning af bakterielle beta-lactamaser, der i stedet resulterer i dihydropeptidaser, enzymer udtrykt i niveauet af de proximale nyretubuli, der er ansvarlige for hydrolyse og inaktivering af antibiotikum.
Cilastatin, en aktiv bestanddel, der er i stand til at blokere den hydrolytiske aktivitet af dihydropeptidaser, hvilket gør det muligt for imipinem at nå nyremiljøet uændret og udfører sin egen antibiotiske aktivitet også på genitrevinale apparatet.

Den høje følsomhed af de to aktive ingredienser til mavemiljøet forpligter patienten til at tage parenteralt, både intramuskulært og intravenøst, men stadig i stand til at opretholde en fremragende biotilgængelighed for begge produkter.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. PREGRIPTION PRÆSENCE AF IMIPINEM

Rev Chilena Infectol. 2006 dec; 23 (4): 307-15. Epub 2006 23. november.

Interessant undersøgelse, der vurderer den prækriptive hensigtsmæssighed af imipenem i et hospital miljø, i betragtning af de enorme omkostninger ved denne antibiotikabehandling. Resultaterne viser en utilstrækkelig anvendelse af dette antibiotikum, som for eksempel at øge omkostningerne i forbindelse med hospitalsindlæggelse af patienter, der lider af smitsomme sygdomme.

2. MEROPENEM OG IMIPENEM I BEHANDLING AF SKININFEKTIONER

Surg Infect (Larchmt). 2005 Efterår; 6 (3): 269-82.

Interessant sammenlignende undersøgelse, der evaluerer effektiviteten af meropenem og imipinem til behandling af indlagt patienter med lige alvorlige hudinfektioner.

Dette forsøg viser den lignende terapeutiske aktivitet af meropenem og imipinem, der begge er kendetegnet ved en terapeutisk virkning på over 80% og af samme sikkerhedsprofil.

3.AGRANULOCYTOSIS INDUCERET AF IMIPENEM

Scand J Infect Dis. 2005; 37 (8): 619-620.

Case rapport rapporterer udseendet af en af de mest frygtede bivirkninger forbundet med carbapenem terapi. Faktisk førte denne behandling af imipenem-cilastatin til forekomsten af neutropeni og agranulocytose med delvis svækkelse af de medullære hæmatopoietiske egenskaber.

Metode til brug og dosering

TIENAM ®

Pulver og solvens til infusionsvæske, opløsning af 500 mg imipenem og 500 mg cilastatin.

TIENAM ® er et lægemiddel, der udelukkende er reserveret til hospitalsbrug, derfor bør doseringsplanen formuleres af den kompetente læge baseret på patientens fysio-patologiske egenskaber, sværhedsgraden af hans kliniske billede og de terapeutiske mål, der skal opnås.

En justering af den anvendte dosis bør gives til ældre patienter eller personer med nyresygdom.

Advarsler TIENAM ® Imipenem

Brug af TIENAM ® bør overvåges af hospitalsmedicinsk personale og forud for isolering og karakterisering af patogenet.

Anvendelsen af carbapenem bør faktisk kun realiseres, når mikroorganismen er følsom gennem antibiogram til det pågældende antibiotikum.

Den utilstrækkelige brug af antibiotika kan faktisk lette udseendet og spredningen af resistente stammer, som er i stand til at modstå antibiotikabehandling, hvilket yderligere forværrer patientens kliniske billede.

Særligt lange antibiotiske terapier baseret på imipenem kan dybt ændre den intestinale mikroflora og kompromittere absorptionen af forskellige aktive ingredienser som orale præventionsmidler og lette koloniseringen af patogene mikroorganismer såsom Clostridium difficile, det etiologiske middel af pseudomembranøs kolitis.

TIENAM ® indeholder natrium, derfor bør det tages særligt omhyggeligt hos patienter, der er udsat for lavnatrium diæt.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Det ville være at foretrække at undgå anvendelse af TIENAM ® under graviditet og i den efterfølgende lactationsperiode, da der ikke blev foretaget undersøgelser, der kunne karakterisere sikkerhedsprofilen for imipinem føtal sundhed.

Interaktioner

Patienten, der modtager TIENAM ®, bør være særlig opmærksom på samtidig indtagelse af:

Orale antikoagulantia, givet øget risiko for blødning;
Ganciclovir, til dokumenterede generaliserede anfald hos patienter, der modtager samtidig behandling
Valproinsyre, til reduktion af blodkoncentrationer af det samme, som kan kompromittere dens terapeutiske virkning.

Kontraindikationer TIENAM ® Imipenem

Brug af TIENAM ® er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for beta-lactaminer, penicilliner, cilastatin og de relaterede hjælpestoffer.

Bivirkninger - Bivirkninger

Forskellige kliniske forsøg og omhyggelig overvågning efter markedsføring har vist, at behandling med carbapenem kan føre til forekomsten af bivirkninger, især hos patienter, der er disponeret eller efter længerevarende behandling.

Lokale reaktioner som erythem, smerte og hævelse på injektionsstedet i stedet for systemiske reaktioner som udslæt, kløe, urticaria, erytem, bronchospasme, laryngospasme, hypotension og i alvorligere tilfælde er anafylaktisk shock ofte observeret hos atopiske patienter eller med tidligere historie om overfølsomhed overfor lægemidler.

Mere generelt er kvalme, diarré, opkastning og mavesmerter, hypertransaminasæmi, hyperbilirubinæmi, oliguri, anuria og urinabnormiteter efter indtagelse af TIENAM ® blevet beskrevet.