Xelevia - sitagliptina

Hvad er Xelevia?

Xelevia er et lægemiddel, der indeholder det aktive stof sitagliptin. Det fås som runde tabletter (lyserød: 25 mg; beige: 50 og 100 mg).

Hvad anvendes Xelevia til?

Xelevia anvendes til patienter med type 2-diabetes for at forbedre kontrollen af glukose (sukker) i blodet. Det bruges som følger, udover kost og motion:

• i monoterapi hos patienter, der ikke er tilfredsstillende kontrolleret med kost og motion, og hos hvem metformin (en antidiabetisk medicin) ikke er egnet

• i kombination med metformin eller en PPAR gamma agonist (en type antidiabetisk medicin), såsom en thiazolidindion, hos patienter, der ikke er tilfredsstillende kontrolleret på metformin eller alene anvendt PPAR gamma agonisten

• i kombination med et sulfonylurinstof (anden type antidiabetisk medicin) hos patienter, som ikke er tilfredsstillende kontrolleret med sulfonylurinstof alene og hos hvem metformin ikke er egnet

• i kombination med både metformin og en sulfonylurinstof eller en PPAR gamma agonist, hos patienter, der ikke er tilfredsstillende kontrolleret med disse to lægemidler

• i kombination med insulin, med eller uden metformin, hos patienter, der ikke kontrolleres tilfredsstillende med en stabil dosis insulin.

Lægemidlet kan kun fås på recept.

Hvordan anvendes Xelevia?

Xelevia tages i en dosis på 100 mg en gang dagligt, med eller uden mad. Hvis Xelevia tages i kombination med en sulfonylurinstof eller med insulin, kan det være nødvendigt at reducere dosis af sulfonylurinstof eller insulin for at mindske risikoen for hypoglykæmi (lavt blodsukkerindhold).

Hvordan virker Xelevia?

Type 2 diabetes er en sygdom, hvor bugspytkirtlen ikke producerer tilstrækkelig insulin til at kontrollere glukoseniveauet i blodet eller hvor kroppen ikke kan bruge insulin effektivt. Det aktive stof i Xelevia, sitagliptin, er en dipeptidylpeptidase-4-hæmmer (DPP-4). Det virker ved at hæmme nedbrydningen af "incretin" hormoner i kroppen. Disse hormoner, der frigives efter et måltid, stimulerer bugspytkirtlen til at producere insulin. Ved at øge niveauet af inkretin i blodet stimulerer sitagliptin bugspytkirtlen til at producere mere insulin, når den glykæmiske hastighed er høj, mens den er ineffektiv, når koncentrationen af glukose i blodet er lav. Sitagliptin reducerer også mængden af glucose produceret af leveren ved at øge insulinniveauet og nedsætte glucagonhormonets niveauer. Sammen reducerer disse processer blodglukose og bidrager til bekæmpelsen af type 2 diabetes.

Hvordan har Xelevia været undersøgt?

Xelevia er blevet undersøgt i ni undersøgelser, der involverede næsten 6.000 patienter med type 2-diabetes, hvis blodglukoseniveau ikke var tilstrækkeligt kontrolleret:

• I fire af disse studier blev Xelevia sammenlignet med placebo (en dummybehandling): Xelevia eller placebo blev anvendt alene i to undersøgelser, der involverede 1 262 patienter ud over metformin i en undersøgelse med 701 patienter og ud over pioglitazon (en PPAR gamma agonist) i en undersøgelse af 353 patienter;

• I to studier blev Xelevia sammenlignet med andre antidiabetika. I den første undersøgelse blev Xelevia sammenlignet med glipizid (en sulfonylurinstof), da de blev anvendt udover metformin hos 1 172 patienter. I den anden undersøgelse blev Xelevia sammenlignet med metformin, anvendt alene, hos 1 058 patienter;

• I tre yderligere undersøgelser blev Xelevia sammenlignet med placebo, da de blev tilsat andre antidiabetika: et glimepirid (et andet sulfonylurinstof), med eller uden metformin, hos 441 patienter; til kombinationen af metformin og rosiglitazon (en PPAR gamma agonist) hos 278 patienter; og en stabil dosis insulin, med eller uden metformin, hos 641 patienter.

I alle undersøgelserne var det vigtigste mål for effektivitet ændring i blodkoncentrationen af et stof kaldet glycosyleret hæmoglobin (HbA1c), hvilket giver en indikation af effektiviteten af blodglukosekontrol.

Hvilken fordel viser Xelevia under undersøgelserne?

Xelevia var mere effektivt end placebo både som monoterapi og i kombination med andre antidiabetika. Hos patienter, der alene tog Xelevia, faldt HbA1c-niveauet med 0, 48% (fra ca. 8, 0% ved studiernes begyndelse) efter 18 uger og 0, 61% efter 24 uger. På den anden side steg de med henholdsvis 0, 12% og 0, 18% hos patienter, der fik placebo. Tilsætningen af Xelevia til metformin reducerede HbA1c niveauer med 0, 67% efter 24 uger sammenlignet med en reduktion på 0, 02% i placebo-tilføjede patienter. Tilsætningen af Xelevia til pioglitazon reducerede HbA1c niveauer med 0, 85% efter 24 uger sammenlignet med en 0, 15% reduktion i placebo-tilføjede patienter.

I undersøgelser, hvor Xelevia blev sammenlignet med andre lægemidler, var virkningen af at tilføje Xelevia til metformin svarende til den, der tilføjede glipizid. Når det blev taget alene, opnåede Xelevia og metformin tilsvarende reduktioner i HbA1c-niveauer, men virkningen af Xelevia syntes at være lidt lavere end for metformin. I de andre undersøgelser faldt HbA1c-niveauet med 0, 4% efter 24 uger, da Xelevia blev tilsat glimepirid (med eller uden metformin) sammenlignet med en 0, 28% stigning i placebo-tilføjede patienter. HbA1c niveauerne faldt med 1, 03% efter 18 uger hos patienter, der tilføjede Xelevia til metformin og rosiglitazon, mod et fald på 0, 31% hos dem, der tilføjede placebo; Endelig faldt de med 0, 59% hos patienter, der tilføjede Xelevia til insulin (med eller uden metformin) sammenlignet med et fald på 0, 03% hos dem, der tilføjede placebo.

Hvad er risikoen forbundet med Xelevia?

Blandt de mest almindelige bivirkninger, der er rapporteret hos Xelevia (generelt observeret hos mere end 5% af patienterne) er øvre luftvejsinfektioner (forkølelser) og nasopharyngitis (betændelse i næse og hals). Den fuldstændige liste over alle indberettede bivirkninger ved Xelevia findes i indlægssedlen.

Xelevia bør ikke anvendes til personer, der kan være overfølsomme (allergiske) over for sitagliptin eller et af de øvrige indholdsstoffer.

Hvorfor er Xelevia blevet godkendt?

Udvalget for Humanmedicinske Lægemidler (CHMP) besluttede, at fordelene ved Xelevia er større end risiciene og anbefalede at få markedsføringstilladelse.