Cortisonici

Hvad er Cortisonics

Cortisonics er antiinflammatoriske og immunosuppressive lægemidler, med en struktur svarende til endogene kortikosteroider. Sidstnævnte syntetiseres i binyrerne ud fra kolesterol og er opdelt i to kategorier: mineralocorticoider og glucocorticoider (afhængigt af om virkningen hovedsageligt involverer glucidisk eller hydrosalinbalancen).

Syntetiske kortikosteroider har en struktur svarende til endogene og som sådan er karakteriseret ved tilstedeværelsen af cyclopentanoperidrofenantrenringen typisk for cholesterol og steroidhormoner; på grundstruktursubstitutionerne udføres på niveauet af carbonatomerne for at forbedre deres antiinflammatoriske effekt og reducere bivirkningerne på mellemmetabolisme.

Blandt de syntetiske kortisoner nævner vi prednison, prednisolon, metason, dexamethason og fluocortisol.

For hvad de bruger

Cortisonics findes i præparater beregnet til topisk brug (anvendes på hud eller slimhinder), inhalation, oral (det er tilfældet med prednison og prednisolon) og systemiske (opløselige estere og som sådanne injicerbare stoffer). De terapeutiske indikationer af disse lægemidler er ret talrige; For blot at nævne nogle få eksempler anvendes kortisoner klassisk i nærværelse af arthritis, led smerter og betændelser, dermatitis, allergiske reaktioner, astma, rhinitis, systemisk lupus erythematosus, kronisk autoimmun hepatitis og inflammatoriske tarmsygdomme. Imidlertid forbliver deres anvendelse palliativ, der er bestemt til at afbøde symptomerne på en sygdom uden at fjerne årsagen.

effekter

Effekter → BIVIRKNINGER

De bestemmer natriumretention (aldosteron) ved at øge udskillelsen af kalium → HYPERTENSION, EDEMI, WATER RETENTION, IPOKALIEMIA
De reducerer intestinal calciumabsorption ved at modvirke vitamin D-medieret transport. Samtidig øger de udskillelsen → Osteopheni
Gluconeogenese stiger fra aminosyrer og reducerer perifer anvendelse af glucose → HYPERGLYCEMIA, INSULIN RESISTANCE, DIABETES MELLITUS.
Proteinkatabolisme stiger, bortset fra i hjerte og centralnervesystem → MUSKULAR ATROFY, KAPILLÆRE FRAGILITET, FORSATSET SUNDHEDSUDDANNELSE
Forhøjer katabolismen af lipider, for hvilke frie fedtsyrer og ketonlegemer stiger i blodet → REDISTRATION AF KVALITETFAT, DER Akkumuleres på niveauet af ansigtet, halsen og underdommen, mens det reducerer på niveauet af kunstner, hvem der kender MUSKULAR HYPOTROFY.
De kan give psykotiske fænomen på grund af forhøjelse af humør, morgen søvnløshed → DEPRESSIVE SYMPTOMER AF SUSPENSION.
På blodniveauet forårsager de en stigning i røde blodlegemer og hæmoglobin, øger neutrofiler og reducerer antallet af lymfocytter (antilinfoblastisk virkning).

Anti-inflammatorisk virkning

Reducer rødme, hævelse og ødem
Inhiber monocytmigration
Reducer cirkulerende lymfocytter
Bloker MIF (faktorinhiberende makrofagemigration)
Ved hjælp af lipocortin blokerer de den første fase af frigivelse af arachidonsyre, der giver anledning til den inflammatoriske kaskade.
Den antiinflammatoriske virkning af kortikosteroider er relateret til blokken af syntesen af proinflammatoriske prostaglandiner (ansvarlig for ødem, hyperalgesi, erytem og regulering af kropstemperatur) og proinflammatoriske leukotriener (som virker som kemotaktiske faktorer, stimulerer produktionen af frie radikaler og bestemme bronchokonstriktion).
Den immunosuppressive virkning af kortikosteroider er uadskillelig fra den antiinflammatoriske, som igen er parallel med virkningerne på kulhydrat og antiinflammatorisk metabolisme; alle disse virkninger er ikke direkte relateret til natriumretention.

Relative kræfter og tilsvarende doser af de vigtigste kortisonmidler
bestående	Anti-inflammatorisk effekt	Kraft af natriumretention	Foranstaltningens varighed. Biologisk halveringstid	Ækvivalent dosis mg os-ev
Cortisol	1	1	Kort 8-12 h	20
kortison	0, 8	0, 8	Kort 8-12 h	25
fludrocortison	10	125	Kort 8-12 h	0, 1
Prednison	4	0, 8	Mellemliggende 12-35 timer	5
Prednisolon	4	0, 8	Mellemliggende 12-35 timer	5
Metiprednisolone	5	0, 5	Mellemliggende 12-35 timer	4
triamcinolon	5	0	Mellemliggende 12-35 timer	4
Betamethasone	25	0	Lang 36 - 72 timer	0, 75
Desametason	25	0	Lang 36 - 72 timer	0, 75

Bivirkninger

AF LØVE ENTITETER (på grund af enlig administration, generelt er en enkeltdosis fri for bivirkninger og - i kort tid op til en uge - selv med skadelige virkninger)