Octreotid

Octreotid er et peptid, hvis struktur svarer til den for somatostatin, et hormon, der produceres af hypothalamus, bugspytkirtel og mave-tarmkanalen. Det blev syntetiseret i 1979 af kemikeren Wilfried Bauer og blev herefter markedsført under navnet Sandostatin ®.

Octreotid - kemisk struktur

Octreotid har ingen egentlig antitumoraktivitet, men bruges til at lindre symptomer forårsaget af visse typer tumorer.

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af octreotid er indiceret til behandling af:

Akromegali hos patienter, hvor kirurgisk behandling er uhensigtsmæssig eller ikke mulig akromegali er en sygdom præget af overdreven produktion af væksthormon i voksenalderen;
Hypofyse adenomer udskiller væksthormon (også kendt som GH);
Hypofyse adenomer udskiller tyroid-stimulerende hormon (også kendt som TSH);
At lindre diarré og hot flushes forbundet med carcinoid syndrom ;
For at lindre symptomer forbundet med gastroenteropankreatiske endokrine tumorer, såsom for eksempel VIPomas eller neuroendokrine tumorer præget af overdreven produktion af vasoaktivt tarmhormon, også kendt som VIP.

Desuden kan octreotid mærkes med radionuklider, såsom indium-111 eller gallium-68, og anvendes til diagnostisk billeddannelse.

Hvis på den anden side lægemidlet er mærket med radionuklider, såsom yttrium-90 eller luthium-177, kan det anvendes til behandling af inoperable neuroendokrine tumorer.

Advarsler

Da octreotid er i stand til at hæmme insulinsyntese, kan der forekomme nedsat glukosetolerance. Blodglukoseniveauerne bør derfor overvåges nøje.

Octreotid er i stand til at reducere galleblærens motilitet, så radiografiske analyser anbefales både før og under behandling med lægemidlet.

Hos nogle individer kan behandling med octreotid forårsage nedsat absorption af kostfedt.

Da octreotid kan nedsætte absorptionen af vitamin B12, er det nødvendigt med en konstant overvågning af blodets niveauer hos patienter, der behandles med lægemidlet - der lider af en tidligere mangel på denne vitamin.

Interaktioner

Octreotid er i stand til at reducere tarmabsorptionen af ciclosporin (et immunosuppressivt lægemiddel, der anvendes til forebyggelse af afstødning i transplantationer) og kan forsinke absorptionen af cimetidin (et lægemiddel der anvendes til mavesår).

Samtidig administration af octreotid og bromocriptin kan øge biotilgængeligheden af bromocriptin selv.

Octreotid - ligesom andre somatostatinanaloger - kunne reducere stofomsætningen som:

Quinin, en naturlig alkaloid med antipyretiske, antimalariale og analgetiske egenskaber;
Carbamazepin, et lægemiddel der anvendes til behandling af epilepsi
Digoxin, et lægemiddel, der bruges til at øge styrken af hjertesammentrækning;
Warfarin, en antikoagulant
Terfenadin, et antihistaminlægemiddel.

Vi skal derfor være opmærksomme på samtidig administration af disse lægemidler og octreotid.

Bivirkninger

Octreotid kan fremkalde forskellige bivirkninger, der varierer afhængigt af mængden af indgivet lægemiddel og afhængigt af patientens generelle tilstand.

Det er ikke sikkert, at alle de negative virkninger skal manifestere sig med samme intensitet hos hver patient, da der er en høj variabilitet af responsen på terapien mellem individ og anden.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter octreotidbehandling.

Gastrointestinale sygdomme

Octreotidbehandling kan forårsage en række gastrointestinale lidelser, der forekommer i form af diarré, mavesmerter, kvalme, opkastning, forstoppelse, flatulens, svulmning i maven og misfarvning af afføringen. Disse virkninger kan reduceres ved at undgå fødeindtagelse nær tidspunktet for lægemiddeladministration.

Mere sjældent kan akut intestinal obstruktion, akut pankreatitis, abdominal muskelforsvarskontrakt og kolelithiasis-induceret pancreatitis (forekomst af sten i galdekanaler eller galdeblære) også forekomme.

Lever og galdeveje

Behandling med octreotid kan forårsage kolelithiasis, cholecystitis (en galdeblærebetændelse, ellers kendt som en galdeblære) eller hyperbilirubinæmi (forhøjet blodkoncentration af bilirubin).

Octreotid kan også forårsage akut hepatitis uden kolestase, kolestatisk hepatitis, gulsot og kolestatisk gulsot.

Hud- og underhudssygdomme

Octreotid kan forårsage hududbrud ledsaget af kløe, elveblødninger og alopeci . Brug af neutrale rengøringsmidler anbefales.

Hjertesygdomme

Octreotidbehandling kan favorisere udseendet af hjertearytmi, både bradykardi og takykardietype.

Skjoldbruskkirtler

Behandling med octreotid kan forårsage hypothyroidisme og skjoldbruskkirtlernes dysfunktion, der forekommer med et fald i blodniveauet af TSH og hormonet L-thyroxin (eller T4).

Nervesystemet

Efter brug af octreotid er udseendet af hovedpine og svimmelhed meget almindeligt.

Ernæring og metabolisme lidelser

Octreotid kan ændre glukosetolerance og fremkalde hyperglykæmi, som kan blive permanent efter kronisk administration af lægemidlet. Terapi med lægemidlet kan også fremme starten af anoreksi .

Ændringer i diagnostiske test

Octreotidbehandling kan medføre en stigning i blodniveauet af transaminaser, alkalisk phosphatase og y-glutamyltransferase.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med octreotid er:

Allergiske og / eller overfølsomhedsreaktioner i følsomme emner;
Anafylaksi;
Dehydrering;
dyspnø;
Lokal smerte på lægemidlets injektionssted.

Overdosis

Der er ingen modgift til overdosering. Symptomer der kan forekomme - efter overdosis af octreotid - er depression, træthed, svaghed, angst, manglende koncentration og hyppig vandladning. Narkotikabehandling i tilfælde af overdosering er kun symptomatisk.

Handlingsmekanisme

Som nævnt ovenfor er octreotid et syntetisk lægemiddel med en struktur svarende til den af det endogene somatostatinhormon.

Octreotid har biologiske virkninger svarende til somatostatin, men har længere virkningstid. Specielt - i sammenligning med somatostatin - octreotid hæmmer især frigivelsen af væksthormon, glucagon og insulin.

Anvendelsesform - Dosering

Til administration af octreotid anbefales den subkutane vej. Men hvis der er behov for hurtig indsats - for eksempel i tilfælde af carcinoid krise - kan stoffet administreres fortyndet i bolus intravenøst sammen med konstant overvågning af hjerterytmen.

Den dosis octreotid, der skal indgives, og behandlingsvarigheden skal fastlægges af lægen på grundlag af den patologi, der skal behandles, og i overensstemmelse med patientens tilstand og kliniske billede.

Hos patienter med eksisterende levercirrhose kan der forekomme en øget biotilgængelighed af octreotid, som kan være skadeligt; Derfor kan en justering af dosis af det indgivne lægemiddel være nødvendigt.

Hos ældre patienter blev der ikke konstateret en reduktion af tolerancen for octreotid, derfor bør dosisjustering ikke være nødvendig.

Graviditet og amning

Undersøgelser er blevet udført på dyr, der har vist en forbigående forsinkelse i afkom vækst forud for fravænning, men der er ikke vist fosterotoksiske, teratogene eller andre virkninger på reproduktion. Andre dyreforsøg har vist, at octreotid udskilles i modermælk.

I lyset af disse undersøgelser følger det, at intaget af octreotid under graviditet bør undgås, undtagen i tilfælde hvor lægen ikke anser det for strengt nødvendigt.

For at undgå toksiske virkninger på ammende barn bør kvinder, der tager stoffet, ikke amme.