PRENT ® er et lægemiddel baseret på acebutololhydrochlorid
THERAPEUTIC GROUP: Betablokkere
IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger
Indikationer PRENT ® Acebutolol
PRENT ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension, koronar hjertesygdom fra kronisk kronisk insufficiens eller forbundet med infarkt (angina pectoris) og hjerterytmeforstyrrelser (takykardi, ekstrasystoler, atrieflimren).
Virkningsmekanisme PRENT ® Acebutolol
Acebutolol taget med PRENT ® absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og når maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 og en halv time fra indtagelse. Efter absorption, 25% bundet til plasmaproteiner, transporteres den til leveren, hvor den gennemgår en første-pass metabolisme, der er nødvendig for at opnå diacetolol, en farmakologisk aktiv metabolit. Den terapeutiske virkning af PRENT ® skyldes hovedsagelig den cardioselektive beta-blokeringsaktivitet i dette molekyle, hvilket gør det muligt at minimere risikoen for bivirkninger, såsom bronchus og vasokonstriktion, som er mulige efter inhiberingen af beta 2 adrenerge receptorer.
Inaktivering af hjertebeta-1-receptorer, som manifesterer sig med høj selektivitet ved terapeutiske doser, gør det muligt at sænke hjertefrekvensen i hvile og under stress (ved at modulere sino-atrialenes automatisme) og at reducere myokardial kontraktilitet på en proportional måde aktivering af den sympatiske, hvilket således garanterer en reduktion i myokardisk oxygenforbrug, en bremsning af stimulusens ledning på det atrioventrikulære niveau og en reduktion i excitabiliteten af myocardmassen.
Disse virkninger, der også understøttes af indre sympatomimetiske aktiviteter (vigtige for at undgå åbenbar bradykardi) berettiger de terapeutiske indikationer, som lægemidlet PRENT ® administreres til
Efter en terapeutisk virkning elimineres lægemidlet hovedsageligt gennem fæces og efter en halveringstid på ca. 4 timer for acebutolol og 7 for diacetol og kun i mindre grad gennem urinen.
Udførte undersøgelser og klinisk effekt
KOMBINERET TERAPI I BEHANDLING AF HYPERTENSION
Den pågældende undersøgelse angiver, hvordan anvendelsen af acebutolol monoterapi ved behandling af hypertension hos personer af afrikansk etnicitet ikke kan garantere opnåelsen af tilstrækkelige blodtryksniveauer. Resultaterne opnået ved samtidig administration af hydrochlorthiazid er absolut bedre.
2. VIRKNINGERNE AF ACEBUTOLOL PÅ TRYK OG HJÆRPUNKT UNDER FYSISK ØVELSE
Undersøgelsen testede virkningerne af 8 ugers behandling med acebutolol ved 400 mg på puls og diastolisk tryk hos patienter med moderat hypertension både i ro og under fysisk anstrengelse. Resultaterne viser et fald i hjertefrekvens på ca. 13% og et beskedent fald i diastolisk tryk under træning.
3.ACEBUTOLOL OG DOPING
Anvendelsen af beta-blokkere uden en effektiv terapeutisk indikation er blevet udbredt i sport (og især i koncentrationssporter) for at reducere nogle af bivirkningerne af sympatisk overaktivering, som uundgåeligt forekommer i konkurrencer på højt niveau. Denne højrisikopraksis betragtes som doping og kæmper for enhver indsats af de retlige og sportslige myndigheder.
Ud over den klassiske krydsanalyse (blod, urin) har nye molekylære teknikker gjort det muligt for os at identificere brugen af doteringsstoffer direkte fra håret, hvilket gør samlingen nemmere og hurtigere.
Metode til brug og dosering
PRENT ® acebutolol 200/400 mg overtrukne tabletter: Ca. 200 mg acebutolol, taget med lidt vand før morgenmad, bruges til at behandle højt blodtryk. Denne dosis kan øges op til 400 mg pr. Dag, en dosis, der generelt registreres med den ønskede hypotensive effekt eller op til 800 mg i tilfælde af utilstrækkelig terapeutisk respons. I alle ovennævnte tilfælde bør valget af den korrekte dosering og behandlingsperioden foretages af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens fysio-patologiske forhold og hans følsomhed over for lægemidlet.
Den samme diskurs kan også udvides til behandling af koronar hjertesygdomme og hjerterytmeforstyrrelser, hvor det anbefalede interval forbliver mellem 200 og 600 mg acebutolol dagligt.
I HVILKEN SAG, FØR DU OPFYDER Acebutolol - Præcisionen og kontrollen af sin egen læge er nødvendig.
Advarsler PRENT ® Acebutolol
PRENT ® terapi skal nødvendigvis foregå og ledsages af en streng og omhyggelig lægeundersøgelse. Overvågning af nyrefunktionen skal udføres med særlig forsigtighed hos patienter, der lider af forskellige typer af hjertesygdomme, for at undgå forringelse af tilstanden af nyresundhed; Den glykæmiske kontrol skal i stedet opretholdes gennem hele terapien, især hos patienter, der lider af diabetes, for at undgå pludselige glykemiske dråber, der er maskeret af den negative kronotrope virkning af acebutolol.
Acebutolol kan øge følsomheden for allergener og gøre de relaterede symptomer klinisk mere relevante; Det ville derfor være hensigtsmæssigt at vurdere det mulige cost / benefit-forhold hos patienter med allergisk overlejring. Reduktionen af tåre sekretioner observeret hos patienter, der fik acebutololbehandling, kunne gøre brug af kontaktlinser vanskelige.
Hvis behandlingen skal seponeres, er det hensigtsmæssigt som med enhver anden beta-blokering at gradvist reducere dosen for at undgå reaktive bivirkninger.
Tilstedeværelsen af svimmelhed og svimmelhed, især følte i den indledende fase af behandlingen eller efter justering af doseringen, kunne reducere patientens perceptive kapacitet, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre bil.
FREKVENS OG BREASTFEEDING
Selv om acebutolol ikke synes at være giftigt eller teratogent hos fostret, anbefaler vi ikke at tage denne aktive ingrediens under graviditeten og især i løbet af første trimester. I tilfælde af uundgåelig nødvendighed skal behandlingslægen og gynækologen vurdere forholdet mellem de mulige fordele, der kan opnås og de potentielle risici for fostrets sundhed. I alle tilfælde, hvis PRENT ® anvendes under graviditet, er det vigtigt at stoppe terapien gradvist inden for den fjerde uge før fødslen for at reducere risikoen for hypotension, bradykardi, hypoglykæmi og respiratorisk underskud hos den nyfødte under travail.
Tilstedeværelsen af beskedne koncentrationer af den aktive ingrediens i modermælk antyder suspension af amning under behandling med PRENT ®
Interaktioner
I betragtning af acebutolols maskeringsvirkning er det hensigtsmæssigt at følge en konstant overvågning af glycemiske koncentrationer for at justere doseringen af eventuelle hypoglykæmiske lægemidler, der tages for at undgå abrupte glykæmiske dråber.
Acebutolol kan interagere med forskellige lægemidler og fremhæve de negative og hypotensive inotrope og kronotrope virkninger. Mere præcist kan samtidig administration af diuretika, calciumantagonister, vasodilatorer, barbiturater og tricykliske antidepressiva potentere hypotensive episoder, mens samtidig behandling af antiartmics kunne være på basis af en ændret modulering af hjerterytme. Hjerte glycosider, reserpin, alfa methyl dopa, clonidin og MAO hæmmere kan i stedet forårsage hypertension, modvirke de terapeutiske virkninger af PRENT ®
Det ville også være tilrådeligt at suspendere behandlingen med PRENT ® gradvist før operationen for at forhindre anæstetika eller muskelafslappende midler at forøge de negative inotrope og kronotrope virkninger af acebutolol.
Kontraindikationer PRENT ® Acebutolol
PRENT ® er kontraindiceret i tilfælde af kardiogent shock, hypotension, akut myokardieinfarkt, kongestiv og utilstrækkeligt behandlet hjertesvigt, acidose, markeret bradykardi, bronchopatier, SLE og overfølsomhed overfor en af dets komponenter.
PRENT ® bør ikke tages under administration af MAO-hæmmere eller antimikrobiere af forskellig art.
Bivirkninger - Bivirkninger
De bivirkninger, der er observeret efter administrationen af PRENT ®, er sammenlignelige med dem, der generelt er beskrevet for den kardioselektive betablokkerkategori.
De mest almindelige er asteni, hovedpine, kvalme, opkastning, diarré, svimmelhed, kolde ekstremiteter, også ledsaget af bradykardi og hypotension.
Klinisk blev der observeret signifikant bivirkninger (øget transaminaser, metaboliske / ernæringsproblemer, bronchopatier) og en forværring af symptomer hos patienter med særlige sygdomme (Raynauds syndrom, leversygdomme og nefropati), sjældent efter administration af acebutolol.
I en meget lille del af patienter med leverfunktionsabnormiteter blev udseende af antinucleære antistoffer involveret i en række lignende lupus erythematosusreaktioner, der forsvandt efter seponering af terapi, også observeret.
Noter
PRENT ® kan kun sælges på recept.
Anvendelsen af PRENT ® hos sportsfolk, i mangel af terapeutisk nødvendighed, til at reducere det fysiologiske respons på stress og de relaterede symptomer (lemmerens tremor, forhøjet blodtryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.) Er en DOPANT-praksis.
