KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® er et lægemiddel baseret på Granisetron hydrochlorid.

THERAPEUTIC GROUP: Antiemetika - Antinausea - antagonister af serotonin.

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® anvendes både i forebyggende og terapeutiske faser af akutte og forsinkede episoder af kvalme og opkast induceret af kemoterapi, strålebehandling og kirurgi.

KYTRIL ® Granisetron virkningsmekanisme

KYTRIL ® er et granisetronbaseret lægemiddel, en aktiv ingrediens, der indtages oralt hurtigt og fuldstændigt absorberes af mave-tarmkanalen og distribueres derefter 65% bundet til plasmaproteiner.

Efter en halveringstid på ca. 9 timer, der er gyldig til både parenteral og oral indtagelse af den aktive bestanddel, metaboliseres granisetron til levereniveauet og udskilles derefter delvist gennem urinen og dels gennem fæces.

Den antiemetiske virkning af KYTRIL ® garanteres af tilstedeværelsen af granisetronet aktivt stof, som virker som en stærkt selektiv antagonist af 5HT3-receptorer af serotonin både på niveau af mave-tarmkanalen og på centralt niveau involveret i opkastelsen af opkastning.

Den høje specificitet af handling minimerer forekomsten af bivirkninger, og den antagoniserende virkning mod disse receptorer muliggør en særlig effektiv anvendelse til behandling af kvalme forbundet med kemoterapi eller strålebehandling, karakteriseret ved en stigning i koncentrationer af serotonin på perifert niveau.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. GRANISETRON NYE FORMULERINGER

Kun for nylig har FDA godkendt kommercialiseringen af en ny formulering af granisetron, repræsenteret ved trans dermale pletter. Farmakokinetiske undersøgelser har vist, at denne absorptionsmåde kan overlappe for tablet farmakokinetiske egenskaber og klinisk effektivitet, hvilket gør behandlingen meget lettere.

2. GRANISETRON IKKE KUN ET ANTIEMETISK

Anvendelsen af granisetron i den postoperative periode synes ikke udelukkende at være forbundet med antiemetisk og forebyggende kapacitet, men også med muligheden for at reducere post-anæstetisk rystelse betydeligt og dermed forkorte indlæggelsestiderne.

3. ANTIEMETISK AKTION AF GRANISETRONEN

I denne undersøgelse blev den antiemetiske virkning af forskellige doser granisetron testet hos kvinder, der blev under brystkirurgi. Dataene viser, at en signifikant antiemetisk virkning allerede kan observeres ved doser på 20 mikrogram / kg granisetron, og som højere doser er de åbenbart ikke forbundet med en forbedring af lægemidlets terapeutiske virkning. Desuden synes den minimale effektive dosis at mangle klinisk relevante bivirkninger.

Metode til brug og dosering

KYTRIL ® overtrukne tabletter 1 mg granisetron; 0, 2 / ml oral opløsning af granisetron; Injektionsvæske, opløsning til intravenøs brug af 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetron; Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær anvendelse af 3 mg / ml granisetron:

Den anbefalede dosis, der er egnet til at reducere emesis forbundet med kemo eller strålebehandling, er den af 3 mg granisetron taget i form af en injicerbar opløsning (hvis intravenøst med langsom infusion), inden der startes cytostatisk behandling. I tilfælde af, at følelsen af kvalme og relativ opkastning er til stede, vil det være tilrådeligt at udvide den terapeutiske protokol op til den maksimale daglige dosis på 9 mg.

Med hensyn til tabletformuleringen er den anbefalede dosis 1 mg to gange daglig eller to mg en gang om dagen, der skal forlænges op til syvendedagen efter behandlingen.

Doserne falder signifikant, når KYTRIL ® administreres med det formål at reducere kvalme og opkastning i forbindelse med operation.

Under alle omstændigheder bør den korrekte doseringsformulering kun udføres af lægen, baseret på patientens fysiologiske og kliniske egenskaber.

Advarsler KYTRIL ® Granisetron

Som alle antagonister, selv selektive, af serotoninreceptorer, er granisetron indeholdt i KYTRIL ® i stand til at reducere motiliteten i tarmsegmentet, hvilket potentielt forværrer de kliniske tilstande for patienter, der lider af okklusioner og tarmhindringer.

På trods af granisetron ændrer det myokardets konduktivitetsegenskaber, ændringer, såsom forlængelse af QT-intervallet eller begyndelsen af arytmier og ledningsforstyrrelser, kan øges signifikant hos patienter, der lider af hjerte-kar-sygdomme.

De forskellige formuleringer, der er planlagt for KYTRIL ®, kan indeholde sorbitol og lactose og er således farlige for personer med fructoseintolerans, glucose / galactosemalabsorption eller laktaseenzymmangel.

Tilstedeværelsen af hovedpine, svimmelhed og døsighed efter indtagelse af granisetron, kan reducere patientens normale opfattelsesevne, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre bil.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Fraværet af kliniske forsøg i forbindelse med test af granisetron hos gravide kvinder tillader os ikke at forstå KYTRIL®s sikkerhedsprofil, når den tages under graviditeten.

I den forbindelse anbefales det generelt ikke at tage dette lægemiddel i hele graviditetsperioden og efterfølgende amning.

Interaktioner

Forskellige farmakokinetiske undersøgelser har vist, at granisetron meget vel kan tilpasse sig samtidig administration af andre aktive ingredienser, især dem, der almindeligvis anvendes under anti-emetiske behandlinger, uden signifikante ændringer i det farmakokinetiske og farmakodynamiske indhold af det førnævnte lægemiddel.

Kontraindikationer KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter eller til graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Det kliniske forsøg har forbundet indtagelsen af KYTRIL ® også ved terapeutiske doser, udseendet af ændringer i nervesystemet, frem for alt hovedpine og døsighed, generelle lidelser som asteni og forstyrrelser i mave-tarmkanalen såsom diarré eller forstoppelse.

De ændringer, der påvirker kardiovaskulærsystemet, er bestemt mere sjældne.

Kun i nogle tilfælde er pyrexi, øgede transaminaser og hududbrud, der har tendens til spontan regression, når behandlingen er suspenderet, også blevet observeret