CLAVERSAL ® Mesalazin

CLAVERSAL ® er et lægemiddel baseret på mesalazin

THERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide intestinale antiinflammatoriske - Aminosalicylsyre og analoger

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer CLAVERSAL ® Mesalazina

CLAVERSAL ® er et lægemiddel baseret på mesalazin, der er nyttigt til behandling og forebyggelse af tilbagevenden under kroniske inflammatoriske tarmlidelser, såsom ulcerøs colitis og Crohns sygdom.

Virkningsmekanisme CLAVERSAL ® Mesalazin

CLAVERSAL ® er et lægemiddel med antiinflammatorisk aktivitet, med særlig selektivitet mod tarmslimhinden.

Denne terapeutiske virkning, der er særlig vigtig for at beskytte tarmslimhinden fra den inflammatoriske fornærmelse, der er til stede især patologier, er garanteret af det aktive princip mesalazin, der tilhører kategorien af salicylater.

Taget oralt, den førnævnte aktive ingrediens, når intakt det intestinale miljø, hvor det er i stand til at modulere produktionen af kemiske inflammationsmediatorer med særlig specificitet over for metabolitterne af arachidonsyre, nedsættelse af tilbagekaldelsen i sædet af inflammatoriske celler, fremstillingen af cytokiner, dannelsen af ødem, produktionen af frie oxygenradikaler, således at den tarmslimhinders strukturelle og funktionelle integritet sikres.

Skønt aktiviteten af mesalazin endnu ikke fuldt ud er kendetegnet ved farmakodynamisk synspunkt, tillader de veldefinerede farmakokinetiske egenskaber, der er kendetegnet ved dårlig systemisk absorption, dette aktive princip at nå koncentrationer på tarmniveauet, der er i stand til at opretholde en vigtig aktivitet terapeutisk.

Efter dets handling elimineres den mesalazin, der er til stede i lumen, gennem fæces, mens den absorberede, som følge af en hepatisk og intestinal metabolisme udskilles hovedsageligt gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. MESALAZIN OG ENDOSKOPISK EKSAMINATION

Denne undersøgelse udført på patienter, der lider af ulcerøs colitis, viser, hvordan indtagelsen af 4, 6 gram mesalazin om dagen, kun i 6 uger af behandling, kan forbedre sundhedssygdommen i tarmslimhinden, observeret gennem endoskopi hos 80% af de behandlede patienter. Denne egenskab er vigtig i opløsningen af komplekse patologier, såsom inflammatoriske sygdomme i mave-tarmkanalen.

2. MESALAZINA OG CELIAC SIKKERHED

Indgivelsen af mesalazin til intestinal frigivelse har vist sig særlig nyttig til forbedring af de histologiske træk ved tarmslimhinden hos patienter, der lider af ildfast cøliaki. Denne nye terapeutiske tilgang kunne associere et dateret lægemiddel som mesalazin med terapien af nye patologier, såsom cøliaki.

3. MESALAZIN INTOSICERING

Første case rapport, der rapporterer mesalazin forgiftning hos en 20-årig dreng med ulcerativ colitis. Den massive indtaget dosis resulterede i hyperæmi og udbredt ødem i hele mave-tarmkanalen, med sår udvidet selv på rektalt niveau. Heldigvis blev der i ca. 15 dage observeret en signifikant forbedring af symptomer.

Metode til brug og dosering

CLAVERSAL ® overtrukket med 500 mg mesalazin: Vi anbefaler at tage 1 tablet 3 gange om dagen, helst på tom mave.

CLAVERSAL ® mesalazin suppositorier på 500 mg : Det anbefales at tage 1 suppositorie 3 gange om dagen, for sygdomme, der påvirker endetarmen.

I hvert fald for at lægemidlet skal udføre sin maksimale terapeutiske virkning er det nødvendigt, at suppositoriet holdes i lange perioder, såsom om natten.

CLAVERSAL ® rektalopløsning på 2 - 4 g mesalazin: Det anbefales at tage en dosis på 4 gram en gang om dagen eller to doser på 2 gram to gange om dagen

Indtaget bør helst finde sted om morgenen og ved sengetid.

Alle de ovennævnte doser er rent vejledende, da lægen kan variere doseringen og tidspunktet for indtagelse baseret på patientens kliniske tilstande.

Advarsler CLAVERSAL ® Mesalazin

Nøje lægeopsyn og periodisk overvågning af lever-, nyre- og hæmatologiske egenskaber er nødvendige hos patienter, der behandles med CLAVERSAL ®, og som er karakteriseret ved nedsat lever- og nyrefunktion.

Tilstedeværelsen af salicylater og forbindelser som kaliummetabisulfit er ansvarlig for alvorlige kliniske billeder på grund af overfølsomhed over for de førnævnte molekyler, for hvilke det er nødvendigt at suspendere behandlingen straks.

Desuden kan det orale indtag af mesalazin være forbundet med endog alvorlig irritation af maveslimhinden hos patienter med særlig langsom gastrisk fordøjelse.

Tilstedeværelsen af hovedpine, blandt de bivirkninger, der er forbundet med CLAVERSAL ® -behandling, kan gøre bilkørsel og brugen af maskiner farlige.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Da der ikke foreligger kliniske forsøg og signifikante undersøgelser vedrørende mesalazins virkning på foster- og spædbarns sundhed, når det tages under graviditet og amning, vil det være godt at undgå at tage CLAVERSAL ® i disse perioder eller udelukkende at udelukke de reelle behov og efter at have kontaktet din læge.

Interaktioner

Flere farmakokinetiske undersøgelser har vist den lave risiko for interaktion mellem forskellige aktive ingredienser og CLAVERSAL ®, der understreger sikkerheden hidrørende fra den reducerede systemiske absorption af dets aktive princip.

Ikke desto mindre er det ikke muligt at udelukke mulige interaktioner med coumarinderivater, methotrexat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolacton, furosemid, rifampicin og sulfonylurinstoffer, da mesalazin tilhører kategorien salicylater.

Desuden kan samtidig administration af midler, der er i stand til at sænke tarm-pH, reducere lægemidlets terapeutiske virkning, når det tages oralt.

Indtagelsen af kortikosteroider, der er nyttige i sygdommens akutte faser, kan forbedre mesalazins antiinflammatoriske virkninger, mens samtidig indtagelse af stoffer metaboliseret på nyreniveau, kan øge arbejdsbelastningen af disse organer, idet patienten udsættes for risiko for nefrotoksicitet.

Kontraindikationer CLAVERSAL ® Mesalazin

CLAVERSAL ® er kontraindiceret hos patienter, der lider af intestinale hæmoragiske sygdomme, mave og duodenale sår og hæmoragisk diatese.

Desuden bør CLAVERSAL ® ikke anvendes til patienter, der er overfølsomme over for mesalazin eller andre salicylater.

Bivirkninger - Bivirkninger

Flere kliniske forsøg og en omhyggelig vurdering efter markedsføring understøtter den reducerede toksicitet og god tolerabilitet af mesalazin.

Faktisk var de vigtigste bivirkninger beskrevet, alle beskedne enheder og koncentreret på mave-tarm-niveau med kvalme, diarré og mavesmerter og nervøs for hovedpine.

På trods af den gode tolerabilitetsprofil, især hos prædisponerede patienter, var det imidlertid muligt at observere tilstedeværelsen af ændringer af det hæmatologiske billede af lever og nyrefunktion og udvikling af allergiske reaktioner med et seriøst forløb.

I alle de ovennævnte tilfælde garanterede seponering af behandlingen en hurtig regression af symptomer.