Dopaminergics - Dopamin Agonist Drugs

generalitet

Dopaminerge agonister er molekyler, der er i stand til at efterligne virkningen af dopamin (en endogen neurotransmitter), binde til dets receptorer og aktivere dem.

Nogle af disse molekyler anvendes på det medicinske område som lægemidler til behandling af forskellige typer af sygdomme og lidelser, såsom for eksempel Parkinsons sygdom, rastløse bens syndrom og nogle typer af prolactinsekreterende hypofysetumorer.

Desuden anvendes visse dopaminerge agonister også på det psykiatriske område.

Kemisk struktur af dopamin i toppen og bromocriptin i den lave

Handlingsmekanisme

Som nævnt udfører dopaminagonister deres virkning ved at binde og aktivere receptorerne af denne særlige neurotransmitter.

Når dopamin binder til sine egne receptorer, inducerer det en ændring i sidstnævntes konformation. Receptor modifikation - til gengæld - giver anledning til en kaskade af kemiske signaler, der kulminerer med et biologisk respons.

Dopaminerge agonister besidder en kemisk struktur, der tillader dem at binde til dopaminreceptorer, hvilket således inducerer strukturelle modifikationer svarende til dem, der induceres af den endogene neurotransmitter og således efterligner dens virkning.

klassifikation

Dopaminerge agonister kan opdeles i overensstemmelse med deres evne til at inducere konformationelle ændringer i dopaminreceptorer.

I alt dopaminerge agonister

Samlede dopaminerge agonister er i stand til at binde til dopaminreceptorer og for at skabe en konformationel ændring, der giver mulighed for at opnå maksimal effekt, derfor et totalt respons.

Blandt de samlede dopaminerge agonister, der anvendes i det medicinske felt, minder vi om:

Bromocriptin er et lægemiddel, der anvendes til behandling af forskellige sygdomme, herunder prolactinsekreterende hypofyseadennomer, hyperprolactinæmi, galactorrhoea, prolactinafhængig amenorré, acromegali, prolactafhængig mandlig hypogonadisme, malignt neuroleptisk syndrom og Parkinsons sygdom.
Cabergolin, der også anvendes til behandling af prolactinsekreterende hypofyseadenomer, hyperprolactinæmi, galactorrhoea og Parkinsons sygdom.
Lisuride, pergolide, pramipexol, ropinirol, rotigotin, aktive ingredienser, der anvendes både til behandling af Parkinsons sygdom og til behandling af rastløse bens syndrom.
Apomorphine, et andet lægemiddel, der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom.

Delvis dopaminerge agonister

Delvis dopaminerge agonister er i stand til at binde til dopaminerge receptorer, men de inducerer en konformationsændring, der ikke tillader opnåelse af et totalt farmakologisk respons. Derfor er receptoraktivering kun delvis og derfor opnås maksimal effekt ikke.

Blandt de delvise dopaminerge agonister, der anvendes på det medicinske område, nævner vi aripiprazol . Det er et atypisk antipsykotisk lægemiddel, der anvendes til behandling af skizofreni og maniske episoder hos patienter med bipolar lidelse.