generalitet
Nimesulid er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), der kan udøve en god analgetisk, antiinflammatorisk og antipyretisk virkning.
På grund af dets toksicitet i leveren anvendes nimesulid som et andet lægemiddel, og af samme grund er det i nogle europæiske lande blevet trukket tilbage fra markedet.
Nimesulid - kemisk struktur
I Italien markedsføres det stadig, men dets dispensation kan kun finde sted ved præsentation af en ikke-repeterbar recept. Det er tilgængeligt i farmaceutiske formuleringer egnet til oral, rektal og dermal administration.
Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende nimesulid
- Aulin ®
- Aulin Gel ®
- Mesulid ®
- Nimesulide DOC ®
- Sulidamor ®
- Remov ®
Indikationer
Til hvad det bruger
Anvendelsen af nimesulid er indiceret til behandling af akut smerte af forskellig oprindelse og til behandling af menstruationssmerter.
Advarsler
På grund af den hepatotoksicitet, som nimesulid kan forårsage, hvis - under behandlingen med lægemidlet - et hvilket som helst symptom indikerer en mulig leverforstyrrelse (tab af appetit, kvalme, opkastning, træthed, mørk urin, mavesmerter), behandlingen skal straks standses, og lægen skal straks informeres.
Nimesulid kan forårsage gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning. Derfor er det tilrådeligt at informere din læge, før du tager stoffet, hvis du allerede har lider af de ovennævnte gastrointestinale lidelser eller hvis du lider af ulcerøs colitis eller Crohns sygdom. Patienter, der lider af hjerte- og / eller nyresygdomme, bør også informere deres læge, inden de tager lægemidlet.
Desuden kan nimesulid øge risikoen for hjerteanfald eller slagtilfælde, især når det tages i høje doser og i lange perioder.
Hvis nimesulid skal indgives til ældre patienter, kan lægen beslutte at ordinere regelmæssig overvågning af hjerte-, lever-, nyre- og gastrointestinale funktion.
Nimesulid kan påvirke kvinders frugtbarhed negativt, og det bør derfor ikke tages af kvinder, der har til hensigt at blive gravid.
Nimesulid kan forårsage bivirkninger, der kan påvirke evnen til at føre og / eller betjene maskiner. Skulle disse virkninger opstå, bør disse aktiviteter undgås.
Interaktioner
På grund af de lægemiddelinteraktioner, der kan opstå, før du begynder nimesulidbehandlingen, skal du fortælle din læge, hvis du allerede tager nogen af følgende medicin:
- Andre NSAID'er ;
- Corticosteroider ;
- Antikoagulerende lægemidler, såsom for eksempel warfarin;
- Antiplatelet midler, såsom for eksempel acetylsalicylsyre i små doser;
- Antihypertensiva
- Diuretika ;
- Lithiumsalte, der anvendes til behandling af bipolar lidelse;
- SSRI'er (selektive serotonin reuptake inhibitorer);
- Methotrexat, en anticancer;
- Cyclosporin, et immunosuppressivt lægemiddel.
Det er dog stadig en god ide at informere din læge, hvis du tager - eller har været for nylig - nogen form for medicin, herunder receptfri medicin og urte- og homeopatiske produkter.
Bivirkninger
Nimesulid kan forårsage forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette afhænger af hver enkelt persons følsomhed over for lægemidlet, derfor er det ikke sagt, at alle bivirkningerne opstår med samme intensitet i hver person.
Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med nimesulid.
Gastrointestinale sygdomme
Under nimesulidbehandling kan følgende forekomme:
- Kvalme;
- opkastning;
- Diarré eller forstoppelse;
- flatulens;
- Gastritis;
- Gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
- Dyspepsi.
Lever og galdeveje
Behandling med nimesulid kan forårsage ændringer i leverfunktionen og meget alvorlig hepatitis ledsaget af gulsot og blokering af galdeflowet.
Nyrer og urinvejsforstyrrelser
Nimesulidbehandling kan forårsage:
- Urinretention
- Smerter under vandladning
- hæmaturi;
- Nyresvigt;
- Nefritis.
Hud- og underhudssygdomme
Under behandling med nimesulid kan følgende forekomme:
- Hududbrud;
- Øget svedtendens
- Kløe;
- Rødme og / eller betændelse i huden
- Erythema multiforme;
- Stevens-Johnson syndrom;
- Toksisk epidermal nekrolyse.
Forstyrrelser i blod og lymfesystemet
Nimesulidbehandling kan fremme udbrud af anæmi, leukopeni og eosinofili.
Kardiovaskulære lidelser
Behandling med nimesulid kan forårsage ændringer i blodtryk, hotflushes og takykardi og kan øge risikoen for myokardieinfarkt og slagtilfælde.
Psykiske lidelser
Nimesulidbehandling kan forårsage angst, nervøsitet og mareridt.
Allergiske reaktioner
Nimesulid kan udløse allergiske reaktioner hos følsomme individer. Disse reaktioner kan forekomme i form af:
- Åndedrætsbesvær
- Astma;
- kollapse;
- Reduceret kropstemperatur;
- Svimmelhed;
- Hovedpine;
- Søvnløshed;
- Mavesmerter;
- Urticaria;
- Angioødem.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger, som kan forekomme under behandling med nimesulid, er:
- Ødem;
- hyperkaliæmi;
- Sløret syn
- utilpashed;
- Træthed.
Overdosis
I tilfælde af overdreven doser af nimesulid kunne de manifesteres:
- Kvalme;
- Mavesmerter;
- Døsighed;
- Mavesår;
- Åndedrætsbesvær.
Hvis der er mistanke om overdosering af nimesulid, skal du straks kontakte lægen og gå til nærmeste hospital.
Handlingsmekanisme
Nimesulid - som et NSAID - udøver sin antiinflammatoriske og analgetiske virkning ved at hæmme aktiviteten af cyclooxygenase (COX).
Cyclooxygenase er et enzym, hvoraf tre forskellige isoformer er kendt: COX-1, COX-2 og COX-3.
COX-1 er en konstitutiv isoform, som normalt er til stede i celler og involveret i mekanismerne ved cellulær homeostase.
COX-2 på den anden side er en inducerbar isoform, der er produceret af inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktiveret.
Opgaven af disse enzymer er at omdanne arachidonsyre til prostaglandiner, prostacycliner og thromboxaner.
Især er prostaglandiner - og mere præcist PGG2 og PGH2 - involveret i inflammatoriske processer og medierer smerteresponser.
Nimesulid er i stand til at hæmme COX-2 med en vis selektivitet, hvilket forhindrer syntesen af prostaglandiner, der er ansvarlige for inflammation og smerte.
Anvendelsesform - Dosering
Nimesulid er tilgængelig til:
- Oral indgivelse i form af tabletter, brusende tabletter, opløselige tabletter, uopløselige tabletter, kapsler og granulater til oral opløsning.
- Rektal administration i form af suppositorier.
- Kutan administration i form af gel.
For at undgå forekomsten af farlige bivirkninger er det under behandlingen med lægemidlet vigtigt at følge de indikationer, der lægges af lægen omhyggeligt, både hvad angår mængden af nimesulid, der skal tages, og når det drejer sig om varigheden af den samme behandling.
I det følgende vil der blive givet nogle indikationer på de doser af nimesulid, der normalt anvendes i terapi.
Oral administration
Når det indgives oralt, er den dosis af nimesulid, der normalt anvendes, 100 mg to gange om dagen, der skal tages efter måltider.
Rektal administration
Når den administreres rectalt, er den dosis af nimesulid, som normalt anvendes, 200 mg to gange om dagen.
Kutan administration
Den nimesulidbaserede gel anvendes til symptomatisk behandling af osteoartikulær smerte af reumatisk eller traumatisk karakter (slidgigt, tendinitis, bursitis, lumbago, forstuvninger og forstuvninger).
I dette tilfælde anbefales det at anvende gelen 2-3 gange om dagen direkte på det berørte område, massere indtil det er helt absorberet.
Graviditet og amning
På grund af de skadelige virkninger, det kan forårsage, er brugen af nimesulid kontraindiceret hos gravide kvinder og ammende mødre.
Kontraindikationer
Brug af nimesulid er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Hos patienter med kendt overfølsomhed over for samme nimesulid;
- Hos patienter, der har oplevet allergiske reaktioner efter at have taget andre NSAID'er
- Hos patienter, der lider - eller som tidligere har lidt - fra sårdannelse, perforering og / eller gastrointestinal blødning
- Hos patienter med blødnings- og / eller koagulationsforstyrrelser
- Hos patienter, der allerede tager hepatotoksiske lægemidler
- Hos patienter med leversvigt
- Hos patienter, der misbruger stoffer og / eller alkohol
- Hos patienter, der lider af alvorlig nyre- og / eller hjerteinsufficiens
- I graviditetens sidste trimester
- Under amning.
