Hvad er antibiotika?
Antibiotika er stoffer, der forarbejdes af levende organismer eller produceres i laboratoriet, der er i stand til at bestemme bakteriers død eller forhindre deres vækst.
Antibiogram: Hver disk er gennemblødt i et andet antibiotikum; hvor den mørke halo mangler betyder, at antibiotikumet er effektivt til at dræbe bakterien spredt i dyrkningsmediet.
Forskellen mellem antibiotika og kemoterapi
Begge er antibakterielle lægemidler. Forskellen var oprindeligt baseret på det faktum, at kemoterapeutiske lægemidler er syntetiske stoffer, mens antibiotika har en naturlig oprindelse; sidstnævnte kommer f.eks. fra stofskiftet af svampe (forme) eller fra bestemte bakterier (streptomyceter).
Antibiotika repræsenterer en konstant udviklende farmaceutisk kategori, så mange naturlige molekyler er blevet kemisk modificeret til at opnå nye lægemidler, der hedder semisyntese.
Funktionel klassifikation
Afhængig af virkningerne på mikroorganismen er antibakterielle stoffer opdelt i:
- BACTERIOSTATISK ANTIBIOTIK: Bloker væksten af bakterien, hvilket letter dets eliminering af kroppen.
- ANTIBIOTICS BACTERICIDES: som bestemmer bakteriens død.
bakteriedræbende | bakteriostatisk | |
aminoglycosider beta-lactamer quinoloner cycloserin cotrimoxazol daptomycin fosfomycin glycopeptider isoniazid nitroimidazol pyrazinamid Polypeptider Rifamycines streptograminer | Fusidinsyre amphenicoler dapson ethambutol lincosamider makrolider nitrofuraner novobiocin sulfoner sulfa tetracyclin | |
Mange gange er bakteriostatisk eller baktericid aktivitet afhængig af dosis af indtag.
På baggrund af handlingsspektret tales vi om:
- Antibiotikum med bred rækkevidde: aktiv mod både gram-positive og gram-negative bakterier.
- ANTIBIOTIKK MED BEGRÆNSET SPECTRUM: De virker kun på visse bakterier.
Synergisme og Antagonisme
- BEGREB SYNERGISM: to antibiotika øger deres aktivitet, når de bruges sammen Faktisk handler de om to forskellige mål. Den førstnævnte hæmmer for eksempel proteinsyntese, medens sidstnævnte inhiberer nukleinsyrer.
- BEGRUNDELSE AF ANTAGONISM: Aktiviteten af to antibiotika påvirker hinanden, som når de begge virker på samme biologiske mål.
Kombinationer af flere antibiotika kan anvendes til behandling af polymikrobielle infektioner, for at forhindre udseende af resistente mikroorganismer eller for at opnå en synergistisk effekt. For eksempel anvendes multi-terapi til behandling af aids og for mikroorganismer, der har hyppige mutationer.
Kemoterapi
De er stoffer, der virker som antimetabolitter og konkurrerer om substratet med enzymet, der katalyserer en bestemt reaktion.
SULPHAMIDER : De virker ved at hæmme syntesen af folater, uundværlige substrater til dannelse af nukleotider og aminosyrer. Man tager folater gennem kost, mens bakterier syntetiserer dem fra forstadier (fordi bakteriemuren er uigennemtrængelig for disse stoffer). Takket være denne antagelse er sulfa-stoffer giftige for bakterien, men ikke for mennesker. Den eneste mikrobe, der undgår virkningen af disse antibiotika, er den intestinale enterokok, der formår at absorbere folinsyre fra det enteriske kilo.
Sulfonamider har en struktur svarende til para-aminobenzoesyre (et substrat, der er nødvendigt for bakteriens syntese af folater) og konkurrerer med det for det relative enzym (som de binder ved at sekvestrere det).
TRIMETHOPRIM : ekstremt udbredt kemoterapi. Det hæmmer bakterieproduktionen af folater, men i serien af biokemiske trin, der fører til deres syntese, virker den på et andet niveau i forhold til sulfonamider.
CHINOLONER : kemoterapi afledt af nalidixinsyre. De virker ved at inhibere topoisomerase II; dette protein, også kendt som gyrase, dannes af 2 underenheder, A og B, som tillader afvikling og tilbagespoling af bakterielt DNA. Underenheden A skærer DNA'et i bestemte steder, mens B virker i den såkaldte negative spiralisering (DNA-vikling). Quinoloner virker ved inhibering af underenheden A af gyrase og dermed replikationen af bakterielt DNA ( novobiacin er aktiv på B-underenheden og kan derfor have en synergistisk virkning med quinoloner).
Kategorier af antibiotika
Antibiotika kan skelnes ud fra deres biologiske mål, derfor på evnen til at:
- hæmmer cellevægssyntese (penicilliner og cephalosporiner)
- forstyrre lipidstrukturen af cellevæggen (polymyxiner)
- inhiberer proteinsyntese ved at virke på den mindre subunit (30s) af ribosomet (såsom tetracyclin og aminoglycosider, herunder gentamicin) eller på de vigtigste (50'er), såsom chloramphenicol og macrolider.
- inhiberer syntesen af nukleinsyrer ved at virke på DNA-duplikation (novobiocin) eller på dets transkription i RNA (rifamyciner).
