DUFASTON ® - Didrogesteron

DUFASTON ® er et lægemiddel baseret på Didrogesteron

THERAPEUTIC GROUP: Progestinic

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer DUFASTON ® - Didrogesteron

DUFASTON ® anvendes som en adjuvans af østrogenbehandling for at beskytte endometrie sundhed, hvilket reducerer risikoen for neoplastisk transformation.

DUFASTON ® er også indiceret til behandling af gynækologiske lidelser som dysmenorré, endometriose, uregelmæssigheder i cellecyklussen, metroragi, infertilitet og i tilfælde af trussel om abort.

Virkningsmekanisme DUFASTON ® - Didrogesteron

Didrogesteron, aktivt princip for DUFASTON ® er et progestin med 21 carbonatomer karakteriseret ved biologiske egenskaber svarende til progesteron, men med selektiv virkemekanisme.

Mere præcist virker dydrogesteron på endometrielt niveau for at sikre sekretorisk omdannelse, der er nyttig til strukturelt og tropisk begunstigelse af embryonets nestning, og i tilfælde af administration efter østrogen-substitutionsbehandling, endometrieltransformation og hyperplasi samtidig med Myometriumniveau hæmmer potentielt farlige livmoderkontraktioner under graviditeten.

I modsætning til progesteron har dette aktive princip imidlertid ikke de samme "centrale" virkninger af det endogene hormon, der mangler den inhiberende virkning for tilbagemelding på hypothalamus-hypofysen og dermed af depressiv virkning på follikolinisk og luteal udskillelse.

Dette hormon mangler også androgen, østrogen og kortikoid aktivitet, hvilket er særlig farligt under graviditeten på grund af fostrets sundhed.

Taget oralt absorberes det på tarmniveauet, metaboliseret til leverniveauet i 20-alfa-didro-didrogesteron og elimineres hovedsageligt gennem urinen, hvilket muliggør en bedre karakterisering af de endogene koncentrationer af naturligt progesteron og dets metabolitter.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. DUFASTON OG ENDOMETRIAL HYPERPLASIA: Den molekylære struktur

Som det er kendt, anvendes Dufaston i forbindelse med østrogenbehandling for at reducere risikoen for endometriehyperplasi. Denne undersøgelse demonstrerer, hvordan dets administration kan regulere ekspressionen af cytokiner og vækstfaktorer involveret i endometriehyperplasi, regulering af cellecyklussen.

2.DIDROGESTERONE OG GENEREL SUNDHED

Interessant undersøgelse, der sammenlignede effektiviteten af didrogesteron og calcium plus D-vitamin, for at forbedre den generelle sundhedstilstand for frivillige kvinder. Didrogesteron, taget ved 500 mg dagligt, var mere effektiv end calcium plus D-vitamin, idet man opretholdt en lignende hyppighed af bivirkninger.

3. DIDROGESTERONE OG FORORDNING AF CELLCYKLEN I BRÆDESYGDOMHEDER

Gennemgang, der samler resultaterne af adskillige undersøgelser relateret til virkningerne af didrogesteron på reguleringen af cellecyklussen i godartede brystsygdomme. Dataene viser, at dette hormon efter en første mitotisk aktivitet kan inducere apoptose ved at regulere brystknudeformernes størrelse og konsistens, indtil den er fuldstændig forsvundet.

Metode til brug og dosering

DUFASTON ® filmovertrukne tabletter af 10 mg dydrogesteron:

dihydrogesteron doser varierer signifikant fra patient til patient baseret på det kliniske billede og det relaterede terapeutiske mål.

Dosering mellem 10 og 20 mg om dagen er for eksempel indikeret under østrogenbehandling i løbet af 14 dage efter begyndelsen af det samme.

Forudsætningsskemaet og den anvendte dosis er i stedet udsat for vigtige individuelle variationer under endometriose, dysmenoré, uregelmæssigheder i cyklussen, amenoré og metrorrhagi, men altid mellem 10 og 20 mg pr. Dag.

Den særlige organisatoriske kompleksitet af terapien kombineret med en signifikant interindividuel variabilitet af doserne og tilstedeværelsen af potentielle bivirkninger kræver kontinuerlig medicinsk overvågning både i de indledende faser af behandlingen og i løbet af behandlingen.

Advarsler DUFASTON ® - Didrogesteron

Indtagelsen af DUFASTON ® skal nødvendigvis foregå af et omhyggeligt kontrolbesøg, der er nyttigt til at klarlægge terapiens anvendelighed og den mulige tilstedeværelse af fysio-patologiske faktorer, der er uforenelige med administrationen af didrogesteron.

Mere præcist ændringer i leverfunktion, nyresvigt, astma, diabetes, lupus, psykiatriske patologier, porfyri og kolestase er nogle af de potentielt risikable forhold, som det fortsatte medicinske tilsyn kombineret med periodisk kontrol bliver nødvendig.

Det er også vigtigt for patienten at blive informeret om de potentielle bivirkninger af østrogenbehandling, især langsigtede som øget risiko for brystkræft og øget kardiovaskulær risiko for at kunne evaluere risikerapporten tættere sammen med lægen / fordele.

I tilfælde af at DUFASTON ® blev administreret i kombination med østrogenbehandling, ville det også være nødvendigt at evaluere interaktioner, kontraindikationer, advarsler og bivirkninger af østrogenbaseret hormonbehandling,

DUFASTON ® indeholder lactose, så dets indtag kan forårsage mere eller mindre alvorlige bivirkninger hos patienter med laktaseenzymmangel, glucose / galactosemalabsorption og lactoseintolerans.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

På trods af truslen om abort er en af de terapeutiske indikationer, som indtagelsen af didrogesteron anbefales til, for øjeblikket er farmakokinetikken for denne aktive ingrediens ikke fuldt ud karakteriseret, når den tages under graviditeten, selvom den synes at være uden akut toksicitet på fosteret.

Forskellige forskergrupper undersøger mulige korrelationer mellem hypospadier (strukturændring i urinrøret) foster- og neonatal- og progestogenindtagelse under graviditeten.

I modsætning hertil anbefales det ikke at anvende DUFASTON ® under graviditet på grund af det aktive stofs evne til at passere brystfilteret og udskilles, mens det stadig er aktivt i modermælk.

Interaktioner

Selv om der ikke er fundet nogen klinisk relevante lægemiddelinteraktioner, kan de farmakokinetiske egenskaber og relative virkninger af didrogesteron ændres ved samtidig administration af aktive ingredienser, som er i stand til at modulere den enzymatiske aktivitet af de cytokromelle enzymer, der er ansvarlige for metabolismen af dette hormon.

Kontraindikationer DUFASTON ® - Didrogesteron

DUFASTON ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, i tilfælde af vaginal blødning af ukendt oprindelse, brystkræft eller afhængige østrogen-progestintumorer, ændringer i leverfunktion og eksisterende eller tidligere tromboemboliske processer.

Bivirkninger - Bivirkninger

Flere kliniske forsøg og omhyggelig overvågning efter markedsføring har vurderet forekomsten af bivirkningerne ved progestinbehandling ved at identificere blandt de hyppigste migræne og hovedpine, ændringer i det genitale apparat, såsom spotting hæmoragisk, abnorm leverfunktion, mavesmerter, reaktioner hud som udslæt og nældefeber, øget brystspænding med tilhørende smerte og diffus ødem.

På den anden side har de langsigtede bivirkninger af østrogen-progestinbehandling med en signifikant stigning i forekomsten af brystkræft, progestinafhængige neoplasmer, venøs trombose og myokardieinfarkt været klinisk vigtigere.