stoffer

Anxiolytiske lægemidler

Anxiolytika - som navnet antyder - er stoffer, der bruges til at behandle angstlidelser.

Normal og patologisk angst

I modsætning til hvad man måske tror, ​​er angst ikke altid patologisk; Faktisk er der situationer, hvor angst er et nyttigt fænomen for den enkelte. Derfor sondres to veldefinerede betingelser:

  • Tilstand af normal angst
  • Tilstand af patologisk angst .

Ved normal angst befandt vi os i en spændingstilstand - både fysisk og psykologisk - karakteriseret ved aktivering af autonome reflekser og vækkende tilstand, som kan være nyttig for individet i visse situationer. For eksempel kan den angst, som en elev oplever før en eksamen betragtes som normal angst.

Angst bliver patologisk, når det er helt uhensigtsmæssigt med hensyn til den situation, hvor man finder sig selv, eller når den er for stor i sammenligning med, hvad det normalt ville kræve.

Patologisk angst er derfor i stand til at kompromittere individets normale sociale og erhvervsmæssige aktiviteter. Derfor er korrekt diagnose og passende og rettidig farmakologisk og / eller psykoterapeutisk behandling meget vigtig.

Desuden er angst ofte forbundet med depressive lidelser, men det er ikke klart, om en af ​​de to sygdomme opstår først, eller hvis man er en integreret del af den anden.

Angstlidelser omfatter:

  • Generelle angstlidelser;
  • Panikanfald, med eller uden agorafobi
  • Fobier (som for eksempel social fobi);
  • Obsessiv-kompulsiv lidelse:
  • Posttraumatisk stresslidelse.

Mange undersøgelser er blevet udført for at forstå, hvilke faktorer der var involveret i begyndelsen af ​​patologisk angst. Ud fra disse undersøgelser viste det sig, at mange neurotransmittere, neuromodulatorer og neuropeptider er involveret i etiologien af ​​denne sygdom.

Særlig opmærksomhed er blevet givet til tre neurotransmittere: y-aminosmørsyre (eller GABA ), noradrenalin (eller NA ) og serotonin (eller 5-HT ).

Hovedklasserne af lægemidler anvendt ved anxiolytisk terapi er beskrevet nedenfor.

barbiturater

Barbiturater - når de bruges til behandling af angst - er forældede og ikke længere anvendes til behandling af denne tilstand på grund af deres smalle terapeutiske indeks og toksicitet. Derfor vil de ikke blive taget i betragtning i den følgende liste.

Benzodiazepiner

Benzodiazepiner er stoffer, der i vid udstrækning anvendes til behandling af angst.

Deres virkningsmekanisme er at øge GABAergic transmission, således transmissionen af ​​y-aminosmørsyre.

GABA er den vigtigste hæmmende neurotransmitter i hjernen og udfører sine biologiske funktioner ved at interagere med dets receptorer, GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et bindingssted for benzodiazepiner (BZR) er til stede på GABA-A-receptoren. Benzodiazepiner binder til dette specifikke site og således fremmer receptoraktivering og GABA-induceret kaskade af inhibitoriske signaler.

Blandt de forskellige benzodiazepiner, der anvendes til behandling af angstlidelser, nævner vi alprazolam, lorazepam, bromazepam, diazepam og clonazepam .

Benzodiazepiner har et højt terapeutisk indeks, og derfor betragtes de som relativt sikre lægemidler. Blandt de vigtigste bivirkninger, der kan opstå ved de terapeutiske doser, der normalt anvendes, minder vi om:

  • Overdreven sedering;
  • Dagtid søvnighed
  • Forvirring, især hos ældre patienter;
  • Depression;
  • Koordineringsforstyrrelser
  • Ataksi;
  • Hukommelsesforstyrrelser (anterograd amnesi).

Under alle omstændigheder skal det huskes, at behandlingen baseret på benzodiazepiner skal være så kort som muligt, da disse lægemidler skaber tolerance, fysisk og mental afhængighed og afhængighed.

Derudover bør benzodiazepiner anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med en historie med alkohol og / eller stofmisbrug.

5-HT1A-receptoragonister

Narkotika tilhørende denne klasse virker på det serotonergiske system. I særdeleshed virker de på hjerne receptorer 5-HT1A af serotonin.

Azapironer som buspiron, ipsapiron og gepiron er en del af denne klasse af stoffer. Buspirone er den eneste af disse tre lægemidler, der er godkendt af Food and Drug Administration (FDA) til markedsføring i USA.

Buspirons anxiolytiske virkning er kun etableret efter flere dage - eller endda uger - fra behandlingens begyndelse.

Buspiron er effektiv til behandling af lav til middelalderen alvorlige generaliserede angstlidelser, men det er ikke så effektivt i behandling af panikanfald.

Bivirkningerne induceret af buspiron er mindre end dem, der induceres af benzodiazepiner og omfatter svimmelhed, hovedpine og kvalme, men ikke sedation og koordinationsforstyrrelser.

Desuden forårsager buspiron ikke tolerance og endnu mindre afhængighed.

Selektive serotonin reuptake inhibitorer (SSRI'er)

SSRI'er anvendes normalt til behandling af depressive lidelser. Det har imidlertid vist sig, at nogle serotoninoptagelseshæmmere også er effektive i første-line behandling af nogle former for angst.

Specielt er SSRI'er effektive til behandling af obsessive-kompulsive lidelser, ved behandling af panikanfald og i behandling af social fobi.

Blandt de SSRI'er, der har anxiolytiske egenskaber, husker vi:

  • Citalopram ;
  • Escitalopram ;
  • Fluoxetin ;
  • Fluvoxamin ;
  • Paroxetin ;
  • Sertralin .

B-adrenerge receptorantagonister

Noradrenalin-β-adrenerge receptorantagonister - kendt som simpelthen som β-blokkere - bruges ikke til at behandle angst selv, men kan bruges til at reducere de fysiske symptomer, der er forårsaget af det (såsom tremor, hjertebank, takykardi osv.). ).

Blandt de β-blokkere, der bruges til at lindre symptomerne på angst, nævner vi propranolol .

Andre anxiolytika

Der er stoffer, der ikke tilhører de ovennævnte klasser, men som alligevel har en anxiolytisk virkning.

hydroxyzin

Hydroxyzin er en antagonist af H1-histaminreceptorer. Det er et første generation antihistaminlægemiddel med anxiolytisk aktivitet.

Ud over at blive anvendt i allergisk dermatitis, er hydroxyzin også brugt til at lindre symptomer forårsaget af angst.

Det markedsføres under navnet Atarax®

Pregabalin

Pregabalin er en aktiv ingrediens med antikonvulsiv aktivitet, der hovedsagelig anvendes til behandling af epilepsi; Det bruges også til behandling af neuropatisk smerte og til behandling af generaliseret angstlidelse.

Det markedsføres under navnet Lyrica®, men den tilsvarende medicin er også tilgængelig.

meprobamat

Meprobamat (handelsnavn Quanil®) er et stof tilhørende urethanklassen. Det blev engang brugt til behandling af kortvarig angst og som et supplement i morbid tilstand ledsaget af angst.

Anvendelsen af ​​meprobamat er imidlertid blevet erstattet af benzodiazepiner, da de er mere effektive og sikrere end sidstnævnte.