BEZALIP ® Bezafibrate

BEZALIP ® er et lægemiddel baseret på Bezafibrate

TERAPEUTISK GRUPPE: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer BEZALIP ® Bezafibrate

Den lipidsænkende virkning af BEZALIP ® anvendes til behandling af de former for dyslipidæmi og hypercholesterolemi, hvor triglyceridkomponenten er det største terapeutiske problem.

BEZALIP ® bør kun anvendes i tilfælde af fejl i en ikke-farmakologisk lipidsænkende behandling, der varer i mindst 3 måneder. En hypolipid diæt og en sund livsstil skal under alle omstændigheder også forfølges under lægemiddelterapi.

Virkningsmekanisme BEZALIP ® Bezafibrate

BEZALIP ® giver langfristet bezafibrat, som absorberes ved mave-tarmniveauet, når sin maksimale plasmakoncentration efter ca. 3-4 timer, og udviser en biotilgængelighed på 70% af den samlede dosis, der er taget.

Den terapeutiske virkning synes at udføres hovedsageligt i leveren, hvor dette aktive princip er i stand til at aktivere PPAR-alpha-receptoren og fremme en række intracellulære hændelser, som materialiseres på det systemiske niveau i:

reduktion af LDL-cholesterolkoncentrationer takket være inhiberingen af enzymet HMG-CoA-reduktase og til den forøgede ekspression af lipoproteinlipase.
Forøgede blodkoncentrationer af HDL-kolesterol takket være den øgede produktion af Apo AI og AII.
Reduktion af triglycerider takket være stigningen i oxidative processer og reduktionen af VLDL-produktion.

Til disse lipidsænkende virkninger, der allerede er beskyttende mod kardiovaskulære patologier, tilsættes også en antitrombogen virkning udnyttet gennem reduktionen af fibrinplasma-niveauerne og inhibering af blodpladeaggregering.

Efter en persistens i organismen på ca. 2-4 timer metaboliseres bezafibratet delvis i leveren via glucuronering og elimineres følgelig hovedsageligt via nyrerne.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

VIRKNINGEN AF KOMBINERET THERAPI

Alt-italiensk undersøgelse foretaget af forskere ved Federico II i Napoli, som viser, hvordan samtidig administration af bezafibrat (400 mg) og fluvastatin (40 mg) sikrede en række signifikant mere signifikante lipidsænkende virkninger sammenlignet med monoterapi, med triglyceridreduktion på 38% af LDL-cholesterol med 24% og med en stigning i HDL-cholesterol på 22%. På trods af den kombinerede terapi var forekomsten af bivirkninger ligner monoterapi gruppen, uden noget tilfælde af leversygdom eller myopati.

2. BEZAFIBRATO OG ATEROSKLEROS

Administreringen af bezafibrat hos patienter, der lider af hyperglyceridæmi og tydelige atherosklerotiske plaques, garanterede en regression af varierende grader af de førnævnte abdominale og thoracale plaques. Den terapeutiske virkning kunne bestemmes både af de lipidsænkende virkninger og sandsynligvis af bezafibrats antiplatelet og antifibrinogene rolle.

3. HYPOGLYKOGENISK VIRKNING AF BEZAFIBRATO

I 1342 patienter, der lider af type II diabetes mellitus og beslægtet dyslipidæmi, garanterede 8 ugers bezafibratbehandling en stigning i HDL-cholesterol på 20%, en reduktion i plasma triglycerider på 50%, totalt cholesterol på 12% og fastende blodsukker fra 151 til 128 mg / dl. Disse data fremhæver således den hypoglykæmiske rolle som bezafibrat, sandsynligvis på grund af en stigning i insulinfølsomhed.

Metode til brug og dosering

BEZALIP ® 400 mg bezafibrat-coatede tabletter med depottabletter: Vi anbefaler at tage en tablet om dagen med måltider.

I HVILKEN SAG, FØR DU GØR BEZALIP ® Bezafibrate KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler BEZALIP ® Bezafibrate

Den farmakologiske ordination af BEZALIP ® bør først finde sted efter en periode, mindst kvartalsvis, af en hypolipid diæt og en sund livsstil, der er karakteriseret ved reduceret alkoholforbrug og planlagt fysisk aktivitet.

I tilfælde af terapeutisk behov, før og under behandling med bezafibrat, vil det være tilrådeligt at overvåge plasmaniveauerne af creatinkinase og transaminase for at minimere forekomsten af myopatier og leversygdomme. Administrationen af lægemidlet bør undgås eller suspenderes i tilfælde af øgede koncentrationer af leverenzymer i tilfælde af en stigning i kreatinkinase værdier såvel som i nærvær af muskelsmerter, træthed og vedvarende træthed.

Lægemidlet bør trækkes tilbage, selvom nyrefunktionen er nedsat.

BEZALIP® blandt dets hjælpestoffer indeholder lactose; derfor kan dets indtag følges af gastrointestinale problemer hos patienter, der lider af glucose / galactosemalabsorption og laktasemangel.

BEZALIP ® virker ikke forstyrrende på evnen til at anvende maskiner og køre bil, selvom der er svimmelhed og letthed blandt de ovenfor beskrevne bivirkninger, især i de tidlige stadier af terapi.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

BEZALIP ® er kontraindiceret under graviditet og under amning, da der mangler studier i litteraturen, der karakteriserer bezafibrats aktivitet på fostrets helbred og hos modermælken.

Interaktioner

Som beskrevet for de andre fibrater kan også bezafibrat interagere med orale antikoagulanter og bestemme begyndelsen af blødning, endog alvorlige derfor bør protrombintider overvåges.

En forbedring af de hypoglycemiske evner hos sulfonylurinstofferne og selve insulin blev observeret efter samtidig brug af BEZALIP ®, og det farmakologiske interaktion kunne derfor i disse tilfælde bestemme udbrud af hypoglykæmiske kriser.

Forøgelsen af lipidsænkende virkning observeret efter kombinationsbehandling med statiner kan anvendes til terapeutiske formål, men kan øge risikoen for myopatier betydeligt.

Desuden vil det være tilrådeligt at undgå samtidig indtagelse af stoffer eller forbindelser af forskellig art, der kan kompromittere lever- og nyrefunktionen.

Kontraindikationer BEZALIP ® Bezafibrate

BEZALIP ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets forbindelser, i tilfælde af lever- og kolikistikapåvirkning, i tilfælde af nedsat nyrefunktion og ved samtidig administration af statiner hos patienter, der lider af myopati eller med disposition til udvikling af muskelpatologier skelet.

Bivirkninger - Bivirkninger

BEZALIP ® synes at tolereres godt, hvilket fører til klinisk små relevante og forbigående bivirkninger, så meget, at det generelt ikke kræver suspension af behandlingen.

De mest almindelige bivirkninger involverer generelt gastrointestinale apparatur med nedsat appetit og kvalme og den nervøse med svimmelhed og hovedpine.

Tilfælde af hepatomegali, myopati og stigning i serum enzymer (kreatinkinase, alkalisk fosfatase, kreatinin, transaminase) var bestemt mere sjældne, men klinisk mere relevante, for hvilke det var nødvendigt at suspendere behandlingen.