Opdagelsen af det første antibiotikum blev tilskrevet den engelske bakteriolog Alexander Fleming i 1928. Men uden at synde for meget af patriotisme, kan vi sige, at Fleming i en vis forstand var forudset af italienske forskere Bartolomeo Gosio og Vincenzo Tiberio.
Tiberius observerede i 1892, at vandet fra hans brønd sædvanligvis var drikkeligt, men at der efter rensning af brønden med fjernelse af den grønne form, der bredt blev fordelt på væggene, forårsagede vandet ubehagelig enterocolitis. Derefter vendte vandet tilbage til at være drikkeligt som formeformede former.
I 1895 offentliggjorde Tiberius sin forskning in vitro og in vivo på bakteriedræbende kraften af de vandige ekstrakter opnået fra disse forme og konkluderede, at de pågældende ekstrakter havde en forebyggende og terapeutisk virkning.
I 1896 opdagede den italienske hygiejn Bartolomeo Gosio (1863-1944), at et stof fremstillet af en form af slægten Penicillium hæmmede væksten af bakterier og derfor kunne anvendes i terapi. Gosio var den første til at isolere et antibiotikumstof i en krystallinsk tilstand fra en penicyllium. Dette stof, nu kendt som mycophenolsyre, anvendes ikke i terapi på grund af dets toksicitet.
Nogle år senere, i 1928, observerede den engelske bakteriolog Alexander Fleming (1881-1955) et entydigt fænomen i en yngleplads, hvor stafylokokker var blevet sået. Inde i pladen var en spor fra den almindelige Penicillium rubrum form (senere klassificeret som P. notatum ) ved et uheld faldet, hvilket selv havde skabt en halo, hvori hæmning og opløsning af stafylokokker var opstået. Fleming opdagede, at den pågældende form producerede et naturligt antibiotikum, der kunne forhindre eller forhindre udvikling af stafylokokker ( Staphylococcus aureus ) og gav det navnet penicillin .
Fra Flemings opdagelse tog det over ti år til - takket være studierne af Ernst Chain og Howard Walter Florey - at koncentrere og rense den aktive ingrediens. Alle tre lærde blev tildelt Nobelprisen for medicin i 1945.
Penicillin blev stillet til rådighed for udbredt anvendelse i 1943 af en amerikansk farmaceutisk industri og blev meget udbredt i de sidste år af 2. verdenskrig. Fra det øjeblik har videnskaben gjort mange antibiotika tilgængelige for lyset: i 1944 blev streptomycin udviklet, især effektiv mod tuberkulose; i 1947 var det kloramfenicols omgang, effektiv mod tyfusfeber; i 1948 blev aureomycinet lanceret, effektivt mod lungebetændelse og andre infektioner; i 1949 neomycin og i 1950 tetramycin, et andet bredt spektrum antibiotikum.
